5 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Лекарственные формы и химический состав препарата

Медицинская химия

Понятие о медицинской химии

Медицинская химия – одна из научных дисциплин, которая включает в себя основные принципы фармацевтики, биологии и медицины.

Главное занятие данной науки – идентификация, обнаружение, разработка и получение биологически-активных соединений с последующим изучением их метаболизма на молекулярном уровне и созданием зависимости «структура-активность». Стоит сказать, что медицина и фармацевтическая химия неразрывно связаны, совместно генерируя и используя новые источники обретения лекарственных препаратов.

Отметим, что лекарства делятся на две большие группы:

  • неорганическая химия;
  • органическая химия.

Все лекарственные вещества добывают из натурального и искусственного сырьевого материала.

Основным ресурсом добычи неорганических материалов являются:

  • горные породы;
  • руды;
  • газы;
  • озёрная и морская вода;
  • отходы химических производств.

Ресурсы синтеза органических лекарственных препаратов:

  • природный газ;
  • нефть;
  • каменный уголь;
  • древесина и сланцы.

Нефтепродукты – ценное сырье для синтеза углеводородов, которые представляют собой основные виды полупродуктов для производства полноценных препаратов из органических веществ. Из нефти добывают вазелин, парафин и вазелиновое масло, что широко применяются в различных медицинских практиках.

Препараты на гормональной основе изготовляют из ресурсов животного происхождения (ткани и внутренние органы животных). Для изготовления антибиотиков используются различные живые микроорганизмы. Чрезвычайно важны полусинтетические антибиотики, которые являются искусственными вторичными материалами для изготовляемых антибиотиков, отделенных от микроорганизмов (например, пенициллины). Применяют также полусинтетический способ для добывания других категорий препаратов: алкалоидов, витаминов, гормонов.

Источники добывания и изготовления препаратов лекарственного назначения

Источником для производства лекарственных препаратов на органической основе служит сырье растительного происхождения. Производство медицинского препарата — длительная фармацевтическая технология, включающая главные этапы: прогнозирование и вплоть до реализации в аптеке. В первую очередь, для создания лекарственного препарата нужно определить биологически активное соединение, которое будет оказывать положительную реакцию на организм человека. Имеется несколько принципов основы медицинской химии:

  1. Метод случайного открытия или эмпирический подход.
  2. Способ научного просеивания. В его основе лежит цель определения нового с биологической точки зрения активного препарата посредством испытания множества химических соединений.
  3. Модификация и изменение известных лекарственных препаратов или направленный синтез лекарственных веществ.

Стоит отметить, что достаточно совсем минимально изменить структуру вещества, чтобы биологическая активность усилилась или вовсе ослабла.

Развитие медицинской химии породило проблему категоризации лекарственных препаратов. Все вещества лекарственного направления разделяют по двум классификациям: фармакологической и химической.

Аналитическая химия предпочитает первый вид типизации, который более удобен и для самой медицины. В соответствии с этой классификацией лекарства можно разделить на типы, исходя от их действия на определенную систему организма (сердечно-сосудистую, центральную нервную и т.д.).

Также в середине таких групп фармакологической типизации может быть принята в расчет классификация фармакотерапевтических препаратов, согласно которым лекарственные средства объединяются в соответствии с назначенным видом лечения конкретной болезни. Экспериментальные данные, как основа химической типизации, описывают морфологию и свойства субстанций, но в каждой химической группе имеются вещества с различной физиологической активностью.

Исходя из этой типизации, лекарственные препараты подразделяются, как и сама фарм. химия, на органические и неорганические вещества. Конечно же, любые типизации средств лекарственного назначения не могут быть постоянными. С созданием новых лекарственных препаратов они подвергаются пересмотру и совершенствованию.

Химия имеет тесные связи с медициной. Это, большей частью, проявляется в применении химических соединений для лечения болезней, а также в фармацевтике – науке о лекарственных средствах. Кроме этого, медицина широко пользуется полимерами, которые являются составной частью медицинских приборов, оборудования.

Значение химии для медицины

Связь химии и медицины, зародившаяся с древних времен, продолжает существовать и сейчас, ибо продолжается синтез новых лекарственных средств, что могут сыграть ключевую роль в лечении смертельных заболеваний, веществ, которые найдут свое применение в медицине. Наука развивается, и, быть может, в ближайшем будущем найдутся средства от таких страшных заболеваний, как рак и СПИД. Без химии медицина не достигла бы тех высот, на каких находится сейчас.

Медицинская химия в рамках выставки «Химия»

Центральный выставочный комплекс «Экспоцентр» – один из крупнейших московских организаторов экспозиций регионального и межнационального масштаба. Тематические мероприятия «Экспоцентра» направлены на поиск и вывод новых компаний, торговых марок, методик, технологий и разработок на крупнейшие рынки страны и Европы. Чаще всего программа комплекса состоит из гостевых смотров, собственных выставок и экспозиционных форумов узкой направленности. Последние имеют особое значение т. к. создают самую благоприятную обстановку для показов новейшей продукции бизнеса, технического обеспечения, методик и технологий.

При создании программы предстоящих выставок «Экспоцентром» наиболее точно учитываются важные тенденции развития российской индустрии. Соответствуя духу современности, Центральный выставочный комплекс сосредоточил основные силы на генерации и помощи наиболее инновационным точкам роста. На сегодняшний день события выставочного характера, проходящие на территории «Экспоцентра», охватывают все направления химической промышленности и бизнеса, связанного с этой отраслью.

Раздел 2 ОБЩАЯ РЕЦЕПТУРА

2.1. Понятие о лекарственных веществах, средствах, препаратах, формах

Лекарствами называют вещества, применяемые в определенных дозах с целью лечения какого-либо заболевания или для его профилактики. Источником получения лекарственного вещества является лекарственное сырье. К наиболее распространенному и давно известному лекарственному сырью относятся многие растения, как дикорастущие, так и культивируемые специализированными хозяйствами. Второй источник лекарственного сырья — органы и ткани различных животных, продукты жизнедеятельности грибков и бактерий, из которых получают гормоны, ферменты, антибиотики и другие биологически активные вещества. Важную роль в этом играет генная инженерия, позволяющая получать ранее неизвестные вещества. Третий источник — некоторые природные и синтетические производные. После соответствующей обработки лекарственного сырья получают активно действующее вещество.

Лекарственное вещество — это одно или смесь веществ, природного или синтетического происхождения, применяемых для профилактики и лечения болезней.

Лекарственный препарат — это лекарственное средство в готовом для применения виде. В зависимости от способа обработки лекарственного сырья получают галеновые и новогалено- вые препараты.

Галеновые препараты — это препараты сложного химического состава, полученные из частей растений или тканей животных. Они содержат биологически активные и балластные вещества. К галеновым препаратам относятся настои, отвары, настойки, экстракты, сиропы и др.

Новогаленовые препараты — это водно-спиртовые вытяжки из растительного лекарственного сырья, высокой степени очистки, с удалением всех балластных веществ. Благодаря такой очистке препараты могут быть введены парентеральным путем.

Лекарственной формой называется наиболее удобная для приема больным форма, которая придается лекарственным веществам.

Международное непатентованное название (МНН) — уникальное наименование действующего вещества лекарственного средства, рекомендованное Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ).

МНН принципиально присваивается только одиночным, четко определимым веществам, которые можно однозначно охарактеризовать химической номенклатурой (или формулой). ВОЗ придерживается политики не выбирать названий для смесей веществ в рамках программы МНН. Вещества без четкой характеристики могут рассматриваться в системе МНН только в исключительных случаях. Для веществ растительного происхождения (травяных препаратов) и для гомеопатических препаратов МНН не подбираются. Также программа МНН не выбирает названия для веществ, которые давно применяются для медицинских целей под устойчивыми названиями; в частности, это касается алкалоидов (например, морфин, кодеин) и тривиальных химических названий (например, уксусная кислота).

Процесс выбора МНН занимает длительное время (в среднем 26,4 месяца). Все выбранные названия публикуются ВОЗ после уведомления подателя запроса в журнале WHO Drug Information. С 1997 года, как правило, осуществляется публикация двух списков рекомендованных и двух списков предлагаемых названий в год; эти списки составляются на трех языках — английском, французском и испанском, и включают также латинский вариант каждого международного непатентованного названия.

Также публикуется полный регулярно обновляемый перечень МНН, в котором названия указываются на латыни, английском, французском, испанском, арабском, китайском и русском языках, а также упоминаются другие распространенные названия тех же веществ. По состоянию на 2010 год опубликовано более 8000 международных непатентованных названий.

Оригинальный препарат — это впервые синтезированное и прошедшее полный цикл доклинических и клинических исследований лекарственное средство, представляющее собой несомненный шаг вперед в какой-либо фармакотерапевтической группе.

Процесс его создания очень дорогостоящий, поскольку начинается с синтеза молекулы, продолжается в экспериментальных исследованиях на животных (изучается выраженность фармакологического эффекта, токсичность, мутагенность, терато- генность) и завершается испытаниями на добровольных пациентах, страдающих болезнью, для лечения которой создается лекарство.

Компании в разных странах, разработавшие новое лекарственное средство, получают патент на само лекарство, способ его производства, правила применения и нередко даже на лекарственную форму, которая доставляет его в кровоток. Патент предоставляет изобретателю или компании исключительные права на лекарство в течение 17 лет. Однако обычно между моментами, когда лекарство разработано и когда оно одобрено для использования в лечении людей и животных, проходит приблизительно 10 лет и изготовителю остается около 7 лет, чтобы в одиночку торговать новым препаратом (лекарства для лечения СПИДа и других угрожающих жизни болезней патентуются быстрее).

После окончания срока действия патента лекарства другие компании могут на законном основании продавать воспроизведенную версию лекарства обычно намного дешевле, чем оригинал. Оригинальные препараты воспроизводятся только в том случае, если за срок, отведенный патентной защитой, они подтвердили свою высокую эффективность и практическую ценность в клинических исследованиях и широкой клинической практике. Именно это является критерием отбора для воспроизводства другими компаниями. Однако, как правило, воспроизведенное лекарство считается столь же эффективным. Оно может продаваться под своим зарегистрированным торговым названием или только под МНН. В любом случае все воспроизведенные версии лекарства должны быть одобрены соответствующим государственным органом.

Следует отличать понятия «оригинальный лекарственный препарат» и «оригинальное (торговое) название лекарственного препарата». Последнее представляет собой патентованное название, зарегистрированное в целях защиты права его исключительного использования только компанией, владеющей торговой маркой или патентом на это название (а не на активное вещество).

Для обозначения менее дорогих версий известного и широко используемого патентованного (оригинального) изделия используется термин воспроизведенные <генерические) лекарства.

При этом меньшая стоимость воспроизведенных лекарственных средств не свидетельствует об их более низком качестве.

По Своду законов здравоохранения Франции, дженерик — это препарат, изготовленный согласно подписанному договору, идентичный во всех отношениях оригинальному препарату — по качеству и количеству составляющих ингредиентов, дозировке и биоэквивалентности.

По определению, данным ВОЗ: «Под термином дженери- ческий лекарственный препарат следует понимать такой лекарственный препарат, который предназна чен для возможной замены инновационного лекарственного препарата, он выпускается без лицензии компании, производящей инновационный лекарственный препарат, и размещается на рынке после окончания срока действия патента или других исключительных прав».

Формальные требования для производства генерических и оригинальных препаратов должны быть сходными. В этой связи ключевое значение приобретает понятие эквивалентности ЛС. В соответствии с современными представлениями выделяют четыре типа эквивалентности:

  • ? фармацевтическая;
  • ? фармакокинетическая (биоэквивалентность), изученная на животных, добровольцах или больных;
  • ? кинетическая терапевтическая (исследуется на больных);
  • ? клиническая терапевтическая (с акцентом на переносимость и безопасность при применении у пациентов с определенной патологией).

Препараты являются эквивалентными с фармацевтической точки зрения, если содержат равное количество действующего начала и соответствуют действующим стандартам производства. Допускаются отличия дженерика от оригинального препарата лекарственной формой, цветом, упаковкой. Оценка фармацевтической эквивалентности дается провизорами при помощи специальных фармакопейных тестов.

Фармакокинетическая эквивалентность (биоэквивалентность) — идентичность двух фармацевтически эквивалентных ЛС по основным фармакокинетическим параметрам (степень и скорость всасывания лекарства, время достижения и уровень максимальной концентрации в крови, характер его распределения в тканях и жидкостях организма, тип и скорость экскреции и др.) Два лекарственных препарата считаются биоэквивалентными, если они имеют одинаковую биодоступность, т.е. количество ЛС, которое достигает системного кровотока и скорость, с которой этот процесс происходит. Данные биоэквивалентности препарата требуются, даже если терапевтическая активность субстанции известна, правильно представлена и нет необходимости в проведении клинических исследований.

Достижению максимальных показателей эквивалентности способствуют стандарты GMP («Good Manufacturing Practice», Надлежащая производственная практика) — система норм, правил и указаний по организации и контролю процесса производства фармацевтической продукции в соответствии с международными требованиями к качеству. Чтобы отвечать этим требованиям, производство должно использовать соответствующие технологии и современное оборудование. Предприятия развитых стран Европы, выпускающие генерические препараты, обладают давними традициями и устоявшимся опытом высокотехнологичного химического производства, чего нельзя сказать обо всех заводах стран «третьего мира».

Три наиболее часто встречающихся заблуждения относительно генерических и оригинальных препаратов:

  • 1. Дженерики применяются только в бедных странах. Нет, на самом деле они в массовом порядке закупаются для обеспечения нужд армии, программ здравоохранения, общественных организаций, частных аптек в большинстве государств, в том числе в США, Германии и т.д.
  • 2. Дженерики выпускают мелкие и средние компании стран со слабой контрольно-разрешительной системой. Нет, на самом деле дженерики производятся и всемирно известными западными корпорациями (например, Teva, Ratiopharm).
  • 3. Дженерик дешевле потому, что он ниже качеством. На самом деле уважающие себя производители держат весь процесс изготовления воспроизведенного препарата под жесточайшим контролем, и более низкая стоимость объясняется только отсутствием расходов на доклинические и клинические испытания.

От генерического ЛС следует отличать фальсифицированное и недоброкачественное лекарственное средство.

По определению Международного Медицинского Конгресса фальсифицированные (контрафактные) лекарственные средства — это лекарственные средства, действительное наименование или происхождение которых намеренно скрыто. Вместо этого неправомерно использовано обозначение зарегистрированного продукта с его торговой маркой, упаковкой и другими признаками.

Всемирная организация здравоохранения считает, что «фальсифицированным (контрафактным) лекарственным средством является продукт, преднамеренно и противоправно снабженный этикеткой, неверно указывающей подлинность препарата и (или) изготовителя». При этом отмечено, что фальсификация лекарственных средств, наряду с малярией, СПИДом и курением, — одно из четырех зол мирового здравоохранения. Тем более что и прогрессирует она ничуть не медленнее, чем все эти болезни вместе взятые. Партии «левых» медикаментов с завидным постоянством всплывают на всех материках, распределяясь между развитыми и развивающимися странами в пропорции один к четырем.

Читать еще:  Показания и инструкция по применению андрогеля

Обеспечение качества медикаментов представляет собой комплекс процедур и процессов всей цепочки, включая разработку, производство, надзор, распределение и конечное использование. Особую ответственность за качество лекарственных средств несут, практически в равной степени, правительство, производители и дистрибьюторы.

Двое последних должны нести экономическую и социальную ответственность перед государством, юридическую и моральную — перед потребителями лекарственных средств.

Наркотическое вещество — это лекарственное средство, которое оказывает исключительно специфическое (стимулирующее, седативное, галлюциногенное и др.) действие на ЦНС, которое было бы причиной его немедицинского применения.

Список наркотических веществ и наркотических лекарственных средств РФ (утвержденный в рамках бывшего СССР) состоит из четырех перечней. Перечень № 1 наркотических веществ и наркотических — лекарственных средств, запрещенных для применения на людях и производства и не подлежащих включению в рецептурные справочники и учебные пособия, содержит героин, лизергиновую кислоту и ее препараты, мескалин, псилоцибин, каннабис и др. Перечень № 2 включает в себя наркотические лекарственные средства: кодеин, кокаин, морфин, ноксирон, омнопон, опий, промедол, барбамил (амитал-натрий), этаминал-натрий (нембутал) и др. В перечень № 3 введены растения и вещества, отнесенные к наркотическим средствам и запрещенные для применения (конопля, опийный мак, маковая соломка и др.). В перечне № 4 названы все вещества и препараты, которые находятся в списках Единой конвенции о наркотических средствах 1961 г.

Ядовитые и сильнодействующие вещества — группа веществ, не являющихся наркотическими или психотропными. Ядовитые и сильнодействующие вещества включают в себя не только лекарственные, но и другие синтетические и природные вещества.

Ядовитые вещества при воздействии на организм вызывают резкое нарушение нормальной жизнедеятельности, отравление и смерть (сулема, карболовая кислота, цианистый калий, змеиный яд и т.п.).

Сильнодействующие вещества (седуксен, клофелин, мезе- пам, люминал, хлороформ и т.д.) при приеме без назначения врача могут вызвать серьезные осложнения вплоть до смертельного исхода.

Все лекарственные средства с учетом возможного токсического воздействия на организм человека при неправильном их применении подразделяются на три группы. Список этих препаратов представлен в Государственной фармакопее.

К списку A (venena — яды) отнесены лекарственные средства, назначение, применение, дозирование и хранение которых в связи с высокой токсичностью должны производиться с особой осторожностью. В этот список включены средства, вызывающие наркоманию.

К списку Б (heroica — сильнодействующие) отнесены лекарственные средства, назначение, применение, дозирование и хранение которых должны производиться с предосторожностью в связи с возможными осложнениями при их применении без медицинского контроля.

Третья группа — лекарственные препараты, отпускаемые из аптек без рецептов.

Лекарственные формы.

Лекарственные препараты приме­няются в различных лекарственных формах.

Лекарственные формы могут быть твердыми, жидкими, мягкими.

1. Твердые лекарственные формывключают в себя порош­ки, присыпки, таблетки, пилюли, драже, капсулы, гранулы и сборы.

Порошками называются сыпучие твердые лекарственные формы для внутреннего и наружного применения. Порошки бывают простыми (состоящими из одного вещества) и слож­ными (состоящими из нескольких ингредиентов), разделен­ными на отдельные дозы и неразделенными. По качеству измельчения порошки дифференцируются на крупные (нуж­дающиеся в растворении), мелкие (применяются внутрь) и мельчайшие (для присыпок). Неразделенные порошки пригодны для наружного приме­нения (присыпки) и выписываются в количестве от 5 до 100 г.

Капсулами называют специальные оболочки дозирован­ных порошкообразных, гранулированных, пастообразных или жидких лекарственных веществ, предназначенных для внутреннего применения. К капсулам прибегают в случае, если лекарственные препараты обладают неприятным вку­сом (левомицетин и др.), раздражающим слизистые оболоч­ки пищевода действием (эуфиллин и др.) или неприятным запахом. Капсулы могут быть желатиновые и крахмальные.

Таблетки — твердая дозированная лекарственная фор­ма, получаемая прессованием определенных медикаментов. Достоинствами таблеток являются удобство приема, точ­ность дозировки, сравнительно большой срок хранения и де­шевизна. Для мас­кировки вкуса таблеток и предохранения их содержимого от различных внешних воздействий таблетки покрывают оболоч­ками.

Драже — это твердая дозированная лекарственная форма для внутреннего применения, получаемая в результате мно­жественных наслаиваний лекарственных и вспомогательных веществ на сахарные гранулы.

Сборами лекарственнымипринято называть смеси не­скольких видов измельченного или цельного растительного лекарственного сырья, иногда с примесью солей и других дополнений. Лекарственные сборы выпуска­ются в пакетиках, коробках, склянках по 50—200 г. Из ле­карственных сборов готовят полоскания и примочки путем заваривания кипятком и настаивания, настои для внутрен­него употребления (желчегонный чай); делают ингаляции, сжигая лекарственные сборы и вдыхая дым во время присту­па астмы (сбор противоастматический), и т.д.

2. Жидкие лекарственные формывключают в себя раство­ры, настои, отвары, настойки, жидкие экстракты, слизи, эмульсии и микстуры.

Раствором называют прозрачную лекарственную форму, состоящую из лекарственных веществ, полностью раство­ренных в растворителе. В качестве растворителя использу­ются дистиллированная вода, спирт, масло, изотонический раствор натрия хлорида, глицерин и другие жидкости. Различают растворы для внутреннего и наружного упо­требления. Растворы, предназначенные для внутреннего при­менения, дозируются столовыми, десертными, чайными лож­ками и каплями. Основными формами отпуска растворов для инъекций являются ампула и флакон.

Настой — это вытяжка из растений. Готовятся настои из высушенных, чаще всего рыхлых, частей растений (листьев, цветов, трав). Для приготовления настоя части растений не­обходимо измельчить, залить водой и нагреть на водяной бане в течение 15 мин, охладить 45 мин и профильтровать.

Отваром называют водное извлечение из плотных частей растений (коры, корней, корневищ и др.). Отвар для приго­товления нагревают в течение 30 мин, затем 10 мин охлажда­ют и фильтруют в горячем виде. Выписывают настои и отвары не более чем на три дня.

Настойками называют спиртово-водные или спиртово-эфирные извлечения из растений.

Жидкие экстракты — концентрированные вытяжки из растительного сырья. На­стойки и экстракты дозируются каплями. Экстракты могут быть жидкими, твердыми и густыми, поэтому при их выпи­сывании обязательно указывают консистенцию. Данные ле­карственные формы могут храниться годами.

Микстурами называют жидкие лекарственные формы для внутреннего и наружного применения, которые являются сме­сью определенных лекарственных веществ, растворенных в воде или находящихся в ней во взвешенном состоянии. Мик­стура дозируется ложками.

3. Мягкие лекарственные формы— мази, линименты, пасты, суппозитории, пластыри.

Мазью называется лекарственная форма, применяемая наружно. Мазевой основой яв­ляются животные жиры, гидрогенизированные жиры, ва­зелин, ланолин, воск желтый, воск белый и др.

Линиментом (жидкой мазью) называется лекарственная форма для наружного применения, которая имеет консистен­цию густой жидкости или студнеобразной массы, плавящая­ся при температуре тела. Данная лекарственная форма при­меняется для растирания или втирания в кожу. Основой для линимента являются растительные (подсолнечное, оливко­вое, персиковое, льняное и др.) масла, тресковый жир, глице­рин и др.

Пасты — это мази, в состав которых входят порошкооб­разные вещества (около 25%), которые изготавливаются смешиванием порошкообразных ингредиентов с расплав­ленной основой. Если порошкообразного лекарственного ве­щества мало, то для создания густой консистенции в пасту добавляют индифферентные порошки: крахмал, тальк и др. Пасты имеют густую консистенцию, дольше удерживают­ся на пораженной поверхности, обладают адсорбирующими и подсушивающими свойствами, чем выгодно отличаются от мазей.

Пластыри приклеиваются к коже при температуре тела. Это свойство пластырей используется для закрепления повязок, сближения краев ран и предотвращения внешнего воздействия на пораженные и незащищенные участки кожи.

Жидкими пластырями (кожными клеями) называются жидкости, которые оставляют пленку после того, как раство­ритель испаряется. Этот вид пластырей включает в себя ле­карственное вещество и основу (соли жирных кислот, жиры, воск, парафин, смолы и др.).

Суппозитории представляют собой твердые при нормаль­ных условиях и плавящиеся или растворяющиеся при темпе­ратуре тела дозированные лекарственные формы. Суппози­тории применяются для введения в полости (прямую кишку, влагалище, мочеиспускательный канал, свищевые ходы и т.д.) для местного воздействия на слизистую оболочку. Выпускают суппозитории в различных формах: ректаль­ных, вагинальных и палочек.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: Да какие ж вы математики, если запаролиться нормально не можете. 8591 — | 7432 — или читать все.

Фармакология. Конспект лекций (В. Н. Малеванная)

В данной книге предельно сжато изложен курс по общей фармакологии. Сведения наиболее полно систематизированы и конкретизированы. Благодаря четким определениям основных понятий, их признаков и особенностей студент может сформулировать ответ, за короткий срок усвоить и переработать важную часть информации, успешно сдать экзамен. Куре лекций будет полезен не только студентам, но и преподавателям при подготовке и проведении занятий.

Оглавление

  • ЛЕКЦИЯ № 1. Общие положения
  • ЛЕКЦИЯ № 2. Лекарственные формы
  • ЛЕКЦИЯ № 3. Фармакодинамика и фармакокинетика
  • ЛЕКЦИЯ № 4. Средства, действующие преимущественно на центральную нервную систему
  • ЛЕКЦИЯ № 5. Фармакология снотворных средств
  • ЛЕКЦИЯ № 6. Психотропные препараты

Из серии: Экзамен в кармане

Приведённый ознакомительный фрагмент книги Фармакология. Конспект лекций (В. Н. Малеванная) предоставлен нашим книжным партнёром — компанией ЛитРес.

ЛЕКЦИЯ № 2. Лекарственные формы

1. Понятие о лекарствах. Рецепт, правила его оформления

Лекарство – это вещество, применяемое с целью лечения какого-либо заболевания или для его профилактики.

Лекарственное вещество – это одно вещество или смесь веществ природного или синтетического происхождения.

Лекарственный препарат – это лекарственное средство в готовом для применения виде.

Лекарственная форма – это лекарственное вещество в наиболее удобной для приема больным форме.

Все лекарственные средства подразделяются на три группы:

1) список А (Venena – яды);

2) список Б (heroica – сильнодействующие);

3) лекарственные препараты, отпускаемые без рецепта врача.

Рецепт – это обращение врача к фармацевту об отпуске больному лекарств с указанием лекарственной формы, дозы и способа применения. Он является медицинским, юридическим и денежным документом в случае бесплатного или льготного отпуска лекарств.

Выписывание рецепта и отпуск по ним лекарств осуществляется согласно требованиям приказа Минздрава от 23 августа 1999 г. № 328 «О рациональном назначении лекарственных средств, правилах выписывания рецептов на них и порядке их отпуска аптечными учреждениями (организациями) и приказа Минздрава России от 12 ноября 1997 г. № 330».

Доза выражается в массовых или объемных единицах десятичной системы и обозначается арабскими цифрами. Число целых граммов отделяется запятой (1,0). Чаще используется: 0,1 – один дециграмм; 0,01 – один сантиграмм; 1,001 – один миллиграмм. Капли, входящие в состав лекарства, обозначаются римской цифрой, перед которой пишется gtts. Биологические единицы действия в рецепте указывают таким образом 500 000 ЕД.

Жидкие вещества в рецептах указываются в мл (0,1 мл). Рецепт заверяется подписью и личной печатью. В рецепте в обязательном порядке указываются: возраст больного, дата выписки рецепта, фамилия и инициалы больного; фамилия и инициалы врача, порядок оплаты лекарства. Причем льготные рецепты выписываются на специальных бланках, имеющих штамп и печать.

На специальных бланках другого образца выписывают также средства из списка наркотических веществ, снотворные, анорексигенные средства.

Причем рецепт выписывает сам врач, ставит свою подпись и заверяет личной печатью. Кроме того, его подписывает главный врач или его заместитель, рецепт имеет круглую печать и штамп лечебного учреждения.

Такой же порядок прописывания определен и для препаратов-анаболиков, а также фенобарбитала, циклодола, эфедрина гидрохлорида, клофелина (глазных капель, ампул), мази сунореф. На других формах рецептурных бланков прописываются нейролептики, транквилизаторы, антидепрессанты, препараты, содержащие этиловый спирт и др.

Запрещается выписывать амбулаторным больным эфир для наркоза, хлорэтил, фентанил, сомбревин, кетамин. Рецепт начинается со слова Recipe (Rp. – сокращенно), что значит «возьми», затем перечисляются названия и количества выписываемых лекарственных веществ в родительном падеже. Сначала называется основное, затем вспомогательные.

Далее обозначают необходимую лекарственную форму. Например Misce ut fiat pulvis (M. f. pulvis) – «смешай, чтобы получился порошок».

Для дозированных пишут: «Da tales doses numero 10» – «выдай таких доз числом 10». В конце рецепта после слова Signa (S) – «обозначь» на русском (или национальном) языке указывают способ употребления лекарства.

Рецепт на наркотические и ядовитые средства действителен 5 дней; на спирт этиловый – 10 дней; на все другие – до 2 месяцев со дня выписки.

Дозировки лекарственных средств пишут с учетом возрастных особенностей. Высшие дозы для взрослых людей старше 25 лет. Старше 60 лет – 1/2 от взрослого возраста. До года – 1/24 – 1/12 – дозы для взрослого.

2. Твердые лекарственные формы

К твердым лекарственным формам относятся таблетки, драже, порошки, капсулы, гранулы и др. Таблетки (Tabulette, Tab.) получают методом прессования смеси лекарственного и вспомогательного вещества. Различают простые и сложные по составу.

1. Rp.: Tab. Analgini 0,5 № 10

D. S. По 1 таблетке 2–3 раза в день.

Butadioni aa 0,125

S. По 1 таблетке 3 раза в сутки (после еды).

Драже (Dragee) изготавливается путем наслаивания лекарственных и вспомогательных веществ на гранулы.

D. t. d. № 50 in dragee

S. По 2 драже 4 раза в день во время еды.

Порошки (Pulveres, Pulv.) предназначены для внутреннего, наружного или инъекционного (после растворения) применения. Различают недозированные, простые и сложные по составу порошки, в том числе и присыпки, и дозированные, простые и сложные по составу порошки.

Масса дозированного порошка должна составлять 0,1–1,0. При дозе меньше 0,1 к составу добавляют индифферентные вещества, чаще всего сахар (Saccharum).

Летучие, гигроскопические дозированные порошки отпускают в специальной бумаге (вощеной, парафинированной или пергаментной) и в рецепте указывают: D. t. d. № 20 in charta (paraffinata, pergaminata).

D. S. Для присыпки ран.

2. Rp.: Pul. foliorum Digitalis 0,05

S. По 1 порошку 2 раза в день.

Капсулы (Capsulae) – желатиновые оболочки, в которые включены дозированные порошкообразные, гранулированные, пастообразные, полужидкие и жидкие лекарственные вещества.

D. t. d. № 30 in capsules gelatinosis

S. 1 капсуле на прием.

Гранулы (Granulae) – твердая лекарственная форма в виде частиц размером 0,2–0,3 мм, предназначенная для приема внутрь.

В состав гранул входят как лекарственные, так и вспомогательные вещества.

Читать еще:  При каких патологиях используют ацц

Rp.: Granulum urodani 100,0

S. По 1 ч. л. 4 раза в день (перед едой, в 0,5 стакана воды).

Кроме того, бывают пленки и пластинки (Membranulae et Lamellae) – специальные твердые лекарственные формы, в которых на полимерной основе содержатся лекарственные вещества; глоссеты (Glossetes) – небольшие таблетки, предназначенные для сублингвального или защечного применения; карамели (Caramela) готовят в виде конфет с содержанием сахара и патоки.

Применяются для лечения заболеваний полости рта припарки (Cataplasmata) – полутвердые препараты, оказывающие противовоспалительное и антисептическое действие.

Растворимые таблетки (Solvellenae) растворяют в воде. Раствор применяют наружно (например, таблетки фурацилина).

3. Жидкие лекарственные формы

К ним относятся растворы, галеновые и новогаленовые препараты, дисперсные системы и др.

Растворы (Solutiones, Sol.) получают методом растворения лекарственных веществ в растворителе.

Их можно выписывать развернутым, сокращенным или полусокращенным способом.

Концентрацию в сокращенном варианте выражают в процентах или в виде соотношения массы и объема. Различают водные и спиртовые растворы.

1. Rp.: Natrii bromidi 3 % – 200 ml

D. S. По 10 капель 2 раза в день во время еды.

2. Rp.: Sol. Ergocalciferoli spirituosae 0,5 % – 10 ml

D. S. По 1 ст. л. 3 раза в день.

Галеновые препараты – это извлечения из растительного сырья, полученные с помощью нагревания или растворения соответствующих экстрактов. В качестве растворителя используют воду или спирт.

Настои (Infusa, Inf.) и отвары (Decocta, Dec.) являются водными извлечениями из сухих частей лекарственных растений.

Rp.: Inf. herbae Leonuri 15,0: 200 ml

D. S. По 1 ст. л. 1–4 раза в день.

Настойки (Tincturae, T-rae) и экстракты (Extracta, Extr.) – спиртовые (спиртоводные или спиртоэфирные) вытяжки из лекарственного сырья без нагревания.

Rp.: T-rae Leonuri 3 % – 200 ml

T-rae Valerianae 10 ml

M. D. S. По 1 ст. л. 3 раза в день.

Экстракты (Extractum, Extr.). Различают жидкие, густые и сухие экстракты.

Rp.: Extr. Eleutherococci fluidi 50 ml

D. S. По 40 капель 2 раза в сутки (за 30 мин до еды).

Новогаленовые препараты получают в результате специальной отработки с высокой степенью очистки лекарственных препаратов (Adonisidum).

Дисперсные системы есть системы, где дисперсионной средой является жидкость (вода, масло, газ и др.), а дисперсной фазой – нерастворимые мелкие частицы. Это суспензии, аэрозоли, микстуры.

К жидким лекарственным формам относятся также аппликации, бальзамы, коллодии, кремы, лимонады, сиропы. Аппликации (Applicationes) – жидкие или мазеподобные препараты, применяемые для нанесения на кожу с лечебной целью.

Бальзамы (Balsama) – жидкости, получаемые из растений и обладающие ароматическим запахом, антисептическими и дезодорирующими свойствами.

Rp.: Balsami contra tussim 30 ml

D. S. По 10 капель 3 раза в день.

Коллодии (Collodia) – растворы нитроцеллюлозы в спирте с эфиром (1: 6), содержащие лекарственные вещества. Применяются наружно.

Кремы (Cremores) – полужидкие препараты, содержащие лекарственные средства, масла, жиры и другие вещества, но менее вязкие, чем мази.

Лимонады (Limonata) – жидкости сладкого вкуса или подкисленные для приема внутрь. Сиропы (Sirupi) – густоватые, прозрачные, сладкие жидкости для приема внутрь.

4. Лекарственные формы для инъекций. Мягкие лекарственные формы

Лекарственные формы для инъекций включают стерильные водные и масляные растворы. Различают простые и сложные по составу.

Rp.: Sol. Glucosi 5 % – 500 ml;

Rp.: Sol. Camphorae oleosae 20 % – 2 ml

Steril.! D. t. d. № 10 in amp.

Растворы в ампулах, имеющие условное название, но отличное от растворенного препарата.

Rp.: Cordiamini 2 ml

S. Под кожу – по 2 мл 2 раза в сутки.

К мягким лекарственным формам относятся мази, пасты, линименты, свечи, пластыри. В качестве формообразующих основ используют жиры и жироподобные вещества, получаемые из нефти, синтетические полимеры.

Основы животного происхождения – это свиной жир, ланолин, спермацет, желтый воск, растительные масла, а вещества из нефти – вазелин, вазелиновое масло, нефть (нафталанская) рафинированная и продукты из синтетических веществ (полиэтиленгликоли или полиэтиленоксид).

Мази (Unguenta, Ung.) – мягкая лекарственная форма вязкой консистенции, применяемая для наружного применения и содержащая менее 25 % сухих (порошковых) веществ.

Различают простые и сложные по составу, кроме того, подразделяют на официнальные простые по составу и официнальные фирменные.

Rp.: Ung. Tetracyclini hydrochloridi 1 % – 3,0

D. S. Закладывать за веко 4 раза в день.

Rp.: Methyluracili 2,5

Lanolini aa 25,0

D. S. Наносить на рану.

Пасты (Pastae, Past.) содержат не менее 25 % сухих веществ.

Rp.: Pastae Lassari 30,0

D. S. Наносить на пораженные места.

Линименты (Linimtnta, Lin.) – жидкие мази, в которых растворенные вещества равномерно распределены в жидкой мазевой основе. Перед употреблением его взбалтывают. Свечи (суппозитории, Suppositoria, Supp.) – лекарственная форма твердая при комнатной температуре, но расплавляющаяся при температуре тела. По способу изготовления бывают аптечными и заводскими; по способу применения – ректальными и вагинальными. Пластыри (Emplastra) – лекарственная форма в виде пластической массы, которая при температуре тела размягчается и прилипает к коже.

Оглавление

  • ЛЕКЦИЯ № 1. Общие положения
  • ЛЕКЦИЯ № 2. Лекарственные формы
  • ЛЕКЦИЯ № 3. Фармакодинамика и фармакокинетика
  • ЛЕКЦИЯ № 4. Средства, действующие преимущественно на центральную нервную систему
  • ЛЕКЦИЯ № 5. Фармакология снотворных средств
  • ЛЕКЦИЯ № 6. Психотропные препараты

Из серии: Экзамен в кармане

Приведённый ознакомительный фрагмент книги Фармакология. Конспект лекций (В. Н. Малеванная) предоставлен нашим книжным партнёром — компанией ЛитРес.

Раздел 2 ОБЩАЯ РЕЦЕПТУРА

2.1. Понятие о лекарственных веществах, средствах, препаратах, формах

Лекарствами называют вещества, применяемые в определенных дозах с целью лечения какого-либо заболевания или для его профилактики. Источником получения лекарственного вещества является лекарственное сырье. К наиболее распространенному и давно известному лекарственному сырью относятся многие растения, как дикорастущие, так и культивируемые специализированными хозяйствами. Второй источник лекарственного сырья — органы и ткани различных животных, продукты жизнедеятельности грибков и бактерий, из которых получают гормоны, ферменты, антибиотики и другие биологически активные вещества. Важную роль в этом играет генная инженерия, позволяющая получать ранее неизвестные вещества. Третий источник — некоторые природные и синтетические производные. После соответствующей обработки лекарственного сырья получают активно действующее вещество.

Лекарственное вещество — это одно или смесь веществ, природного или синтетического происхождения, применяемых для профилактики и лечения болезней.

Лекарственный препарат — это лекарственное средство в готовом для применения виде. В зависимости от способа обработки лекарственного сырья получают галеновые и новогалено- вые препараты.

Галеновые препараты — это препараты сложного химического состава, полученные из частей растений или тканей животных. Они содержат биологически активные и балластные вещества. К галеновым препаратам относятся настои, отвары, настойки, экстракты, сиропы и др.

Новогаленовые препараты — это водно-спиртовые вытяжки из растительного лекарственного сырья, высокой степени очистки, с удалением всех балластных веществ. Благодаря такой очистке препараты могут быть введены парентеральным путем.

Лекарственной формой называется наиболее удобная для приема больным форма, которая придается лекарственным веществам.

Международное непатентованное название (МНН) — уникальное наименование действующего вещества лекарственного средства, рекомендованное Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ).

МНН принципиально присваивается только одиночным, четко определимым веществам, которые можно однозначно охарактеризовать химической номенклатурой (или формулой). ВОЗ придерживается политики не выбирать названий для смесей веществ в рамках программы МНН. Вещества без четкой характеристики могут рассматриваться в системе МНН только в исключительных случаях. Для веществ растительного происхождения (травяных препаратов) и для гомеопатических препаратов МНН не подбираются. Также программа МНН не выбирает названия для веществ, которые давно применяются для медицинских целей под устойчивыми названиями; в частности, это касается алкалоидов (например, морфин, кодеин) и тривиальных химических названий (например, уксусная кислота).

Процесс выбора МНН занимает длительное время (в среднем 26,4 месяца). Все выбранные названия публикуются ВОЗ после уведомления подателя запроса в журнале WHO Drug Information. С 1997 года, как правило, осуществляется публикация двух списков рекомендованных и двух списков предлагаемых названий в год; эти списки составляются на трех языках — английском, французском и испанском, и включают также латинский вариант каждого международного непатентованного названия.

Также публикуется полный регулярно обновляемый перечень МНН, в котором названия указываются на латыни, английском, французском, испанском, арабском, китайском и русском языках, а также упоминаются другие распространенные названия тех же веществ. По состоянию на 2010 год опубликовано более 8000 международных непатентованных названий.

Оригинальный препарат — это впервые синтезированное и прошедшее полный цикл доклинических и клинических исследований лекарственное средство, представляющее собой несомненный шаг вперед в какой-либо фармакотерапевтической группе.

Процесс его создания очень дорогостоящий, поскольку начинается с синтеза молекулы, продолжается в экспериментальных исследованиях на животных (изучается выраженность фармакологического эффекта, токсичность, мутагенность, терато- генность) и завершается испытаниями на добровольных пациентах, страдающих болезнью, для лечения которой создается лекарство.

Компании в разных странах, разработавшие новое лекарственное средство, получают патент на само лекарство, способ его производства, правила применения и нередко даже на лекарственную форму, которая доставляет его в кровоток. Патент предоставляет изобретателю или компании исключительные права на лекарство в течение 17 лет. Однако обычно между моментами, когда лекарство разработано и когда оно одобрено для использования в лечении людей и животных, проходит приблизительно 10 лет и изготовителю остается около 7 лет, чтобы в одиночку торговать новым препаратом (лекарства для лечения СПИДа и других угрожающих жизни болезней патентуются быстрее).

После окончания срока действия патента лекарства другие компании могут на законном основании продавать воспроизведенную версию лекарства обычно намного дешевле, чем оригинал. Оригинальные препараты воспроизводятся только в том случае, если за срок, отведенный патентной защитой, они подтвердили свою высокую эффективность и практическую ценность в клинических исследованиях и широкой клинической практике. Именно это является критерием отбора для воспроизводства другими компаниями. Однако, как правило, воспроизведенное лекарство считается столь же эффективным. Оно может продаваться под своим зарегистрированным торговым названием или только под МНН. В любом случае все воспроизведенные версии лекарства должны быть одобрены соответствующим государственным органом.

Следует отличать понятия «оригинальный лекарственный препарат» и «оригинальное (торговое) название лекарственного препарата». Последнее представляет собой патентованное название, зарегистрированное в целях защиты права его исключительного использования только компанией, владеющей торговой маркой или патентом на это название (а не на активное вещество).

Для обозначения менее дорогих версий известного и широко используемого патентованного (оригинального) изделия используется термин воспроизведенные <генерические) лекарства.

При этом меньшая стоимость воспроизведенных лекарственных средств не свидетельствует об их более низком качестве.

По Своду законов здравоохранения Франции, дженерик — это препарат, изготовленный согласно подписанному договору, идентичный во всех отношениях оригинальному препарату — по качеству и количеству составляющих ингредиентов, дозировке и биоэквивалентности.

По определению, данным ВОЗ: «Под термином дженери- ческий лекарственный препарат следует понимать такой лекарственный препарат, который предназна чен для возможной замены инновационного лекарственного препарата, он выпускается без лицензии компании, производящей инновационный лекарственный препарат, и размещается на рынке после окончания срока действия патента или других исключительных прав».

Формальные требования для производства генерических и оригинальных препаратов должны быть сходными. В этой связи ключевое значение приобретает понятие эквивалентности ЛС. В соответствии с современными представлениями выделяют четыре типа эквивалентности:

  • ? фармацевтическая;
  • ? фармакокинетическая (биоэквивалентность), изученная на животных, добровольцах или больных;
  • ? кинетическая терапевтическая (исследуется на больных);
  • ? клиническая терапевтическая (с акцентом на переносимость и безопасность при применении у пациентов с определенной патологией).

Препараты являются эквивалентными с фармацевтической точки зрения, если содержат равное количество действующего начала и соответствуют действующим стандартам производства. Допускаются отличия дженерика от оригинального препарата лекарственной формой, цветом, упаковкой. Оценка фармацевтической эквивалентности дается провизорами при помощи специальных фармакопейных тестов.

Фармакокинетическая эквивалентность (биоэквивалентность) — идентичность двух фармацевтически эквивалентных ЛС по основным фармакокинетическим параметрам (степень и скорость всасывания лекарства, время достижения и уровень максимальной концентрации в крови, характер его распределения в тканях и жидкостях организма, тип и скорость экскреции и др.) Два лекарственных препарата считаются биоэквивалентными, если они имеют одинаковую биодоступность, т.е. количество ЛС, которое достигает системного кровотока и скорость, с которой этот процесс происходит. Данные биоэквивалентности препарата требуются, даже если терапевтическая активность субстанции известна, правильно представлена и нет необходимости в проведении клинических исследований.

Достижению максимальных показателей эквивалентности способствуют стандарты GMP («Good Manufacturing Practice», Надлежащая производственная практика) — система норм, правил и указаний по организации и контролю процесса производства фармацевтической продукции в соответствии с международными требованиями к качеству. Чтобы отвечать этим требованиям, производство должно использовать соответствующие технологии и современное оборудование. Предприятия развитых стран Европы, выпускающие генерические препараты, обладают давними традициями и устоявшимся опытом высокотехнологичного химического производства, чего нельзя сказать обо всех заводах стран «третьего мира».

Три наиболее часто встречающихся заблуждения относительно генерических и оригинальных препаратов:

  • 1. Дженерики применяются только в бедных странах. Нет, на самом деле они в массовом порядке закупаются для обеспечения нужд армии, программ здравоохранения, общественных организаций, частных аптек в большинстве государств, в том числе в США, Германии и т.д.
  • 2. Дженерики выпускают мелкие и средние компании стран со слабой контрольно-разрешительной системой. Нет, на самом деле дженерики производятся и всемирно известными западными корпорациями (например, Teva, Ratiopharm).
  • 3. Дженерик дешевле потому, что он ниже качеством. На самом деле уважающие себя производители держат весь процесс изготовления воспроизведенного препарата под жесточайшим контролем, и более низкая стоимость объясняется только отсутствием расходов на доклинические и клинические испытания.

От генерического ЛС следует отличать фальсифицированное и недоброкачественное лекарственное средство.

По определению Международного Медицинского Конгресса фальсифицированные (контрафактные) лекарственные средства — это лекарственные средства, действительное наименование или происхождение которых намеренно скрыто. Вместо этого неправомерно использовано обозначение зарегистрированного продукта с его торговой маркой, упаковкой и другими признаками.

Читать еще:  Лекарство от шума в голове наиболее лучшие препараты

Всемирная организация здравоохранения считает, что «фальсифицированным (контрафактным) лекарственным средством является продукт, преднамеренно и противоправно снабженный этикеткой, неверно указывающей подлинность препарата и (или) изготовителя». При этом отмечено, что фальсификация лекарственных средств, наряду с малярией, СПИДом и курением, — одно из четырех зол мирового здравоохранения. Тем более что и прогрессирует она ничуть не медленнее, чем все эти болезни вместе взятые. Партии «левых» медикаментов с завидным постоянством всплывают на всех материках, распределяясь между развитыми и развивающимися странами в пропорции один к четырем.

Обеспечение качества медикаментов представляет собой комплекс процедур и процессов всей цепочки, включая разработку, производство, надзор, распределение и конечное использование. Особую ответственность за качество лекарственных средств несут, практически в равной степени, правительство, производители и дистрибьюторы.

Двое последних должны нести экономическую и социальную ответственность перед государством, юридическую и моральную — перед потребителями лекарственных средств.

Наркотическое вещество — это лекарственное средство, которое оказывает исключительно специфическое (стимулирующее, седативное, галлюциногенное и др.) действие на ЦНС, которое было бы причиной его немедицинского применения.

Список наркотических веществ и наркотических лекарственных средств РФ (утвержденный в рамках бывшего СССР) состоит из четырех перечней. Перечень № 1 наркотических веществ и наркотических — лекарственных средств, запрещенных для применения на людях и производства и не подлежащих включению в рецептурные справочники и учебные пособия, содержит героин, лизергиновую кислоту и ее препараты, мескалин, псилоцибин, каннабис и др. Перечень № 2 включает в себя наркотические лекарственные средства: кодеин, кокаин, морфин, ноксирон, омнопон, опий, промедол, барбамил (амитал-натрий), этаминал-натрий (нембутал) и др. В перечень № 3 введены растения и вещества, отнесенные к наркотическим средствам и запрещенные для применения (конопля, опийный мак, маковая соломка и др.). В перечне № 4 названы все вещества и препараты, которые находятся в списках Единой конвенции о наркотических средствах 1961 г.

Ядовитые и сильнодействующие вещества — группа веществ, не являющихся наркотическими или психотропными. Ядовитые и сильнодействующие вещества включают в себя не только лекарственные, но и другие синтетические и природные вещества.

Ядовитые вещества при воздействии на организм вызывают резкое нарушение нормальной жизнедеятельности, отравление и смерть (сулема, карболовая кислота, цианистый калий, змеиный яд и т.п.).

Сильнодействующие вещества (седуксен, клофелин, мезе- пам, люминал, хлороформ и т.д.) при приеме без назначения врача могут вызвать серьезные осложнения вплоть до смертельного исхода.

Все лекарственные средства с учетом возможного токсического воздействия на организм человека при неправильном их применении подразделяются на три группы. Список этих препаратов представлен в Государственной фармакопее.

К списку A (venena — яды) отнесены лекарственные средства, назначение, применение, дозирование и хранение которых в связи с высокой токсичностью должны производиться с особой осторожностью. В этот список включены средства, вызывающие наркоманию.

К списку Б (heroica — сильнодействующие) отнесены лекарственные средства, назначение, применение, дозирование и хранение которых должны производиться с предосторожностью в связи с возможными осложнениями при их применении без медицинского контроля.

Третья группа — лекарственные препараты, отпускаемые из аптек без рецептов.

Типы лекарственных форм

Перед лицом невероятных достижений в медицине фармацевтическая промышленность за последние два десятилетия добилась замечательных достижений в создании новых лекарственных средств (ЛС), облегчении способов их введения и создании удобных альтернатив для отдельных пациентов.

Что такое лекарственная форма

Ряд ЛС выпускается в различных формах, и врач может адаптировать форму к индивидуальным потребностям пациента. Часто для достижения более быстрого эффекта, а также необходимости быстрого реагирования соответствующие ЛС вводятся инъекцией, в то время как при легких формах инфекции или воспаления хороший эффект также достигается при приеме соответствующих (таких же) ЛС внутрь.

Стоит отметить, что существует множество классификаций лекарственных форм, все они представлены в таблице ниже.

ЛФ представляет собой форму, удобную для введения и хранения, вводимую для достижения желаемого эффекта (с целью лечения, профилактики, изменения физиологических функций или диагностики заболевания).

Она содержит активное вещество, обычно в сочетании со вспомогательными веществами, полученными путем применения определенных технологических вмешательств и манипуляций, обеспечивая желаемый терапевтический эффект и стабильность при хранении в соответствующих условиях с определенным сроком годности. Один и тот же препарат может существовать в разных ЛФ для оптимизации терапии и удовлетворения потребностей конкретного пациента.

Типы лекарственных форм

Существуют различные типы ЛФ, в зависимости от их консистенции и в зависимости от желаемого пути введения. По своей консистенции и агрегатному состоянию формы делятся на твердые, жидкие, мягкие и газообразные, каждая из которых содержит представителей разных типов.

Твердые лекарственные формы

Твердые ЛФ делятся на несколько основных подвидов в зависимости от ряда особенностей в структуре, технологии производства и химических свойств.

Таблетки:

содержат разовую дозу одного или нескольких лекарственных веществ, полученных прессованием. Существуют обычные таблетки белого цвета, таблетки с пленочным покрытием (имеющие лаковое покрытие, улучшающее их стабильность и структуру), жевательные таблетки (разжевывание активных ингредиентов), диспергируемые таблетки (для растворения в воде или другой жидкости), шипучие (растворенные в воде, до 200 миллилитров воды, с выделением углекислого газа), всасывающие таблетки, таблетки пролонгированного действия, гастроустойчивые таблетки (содержащие в себе вещества, повышающие их устойчивость к эффектам соляной кислоты в желудке).

Капсулы:

состоят из твердой или мягкой оболочки, чаще всего желатиновой, различной емкости, содержащей порошковые, гранулированные или жидкие лекарственные средства. Мягкие эластичные капсулы (небольшие сферические мягкие капсулы обычно содержат жирорастворимые витамины), твердые капсулы с покрытием (как правило, содержат антибиотики), желудочно-резистентные капсулы (разработаны, чтобы выдерживать высокую кислотность желудка). При нарушении целостности оболочки капсулы и введении препарата после растворения содержимого в воде желаемый эффект часто не достигается, поскольку оболочка капсулы предназначена для защиты содержимого до тех пор, пока оно не достигнет кишечного тракта, что приведет к его всасыванию.

Порошок:

состоит из несвязанных, рыхлых, сухих частиц с достаточно высокой степенью насыщения с добавками или без них. Обычно его вводят с водой или другой подходящей жидкостью, в зависимости от дозы, разделенной на однократные дозы или на несколько доз. Различают порошки для перорального и местного применения, и так называемые сухие ампулы, которые содержат ЛС в виде порошка, требующего смешения с физиологическим раствором или другим раствором для инъекций перед использованием.

Гранулы:

твердые сухие агломераты твердых частиц, достаточно устойчивые к обработке, предназначенные для перорального применения. Некоторые из них проглатываются напрямую, некоторые растворяются в воде, некоторые всасываются или разжевываются.

Твердые ЛФ удобны в использовании, но для достижения желаемого эффекта потребуется некоторое время. Применяемые таким образом ЛС часто приводят к дискомфорту в желудке из-за раздражения его слизистой оболочки компонентами препарата. Промывание желудка и прием медицинского угля весьма эффективны для уменьшения последствий передозировки твердых ЛФ.

Жидкие лекарственные формы

Жидкие ЛФ предназначены для перорального или местного применения в нужном месте в зависимости от вязкости и химических характеристик.

Раствор:

прозрачная жидкость, содержащая обычно одно лекарственное вещество, растворенное в подходящей среде. Процентная концентрация конкретного раствора фактически указывает, сколько граммов ЛС (лекарственного вещества) содержится в 100 миллилитрах раствора.

Эмульсия:

густая консистенция, содержащая две или более нерастворимых жидкости. Для эмульсий существуют две несмешивающиеся фазы (жидкости), стабилизированные с помощью эмульгатора (чаще всего аравийской камеди).

Суспензия:

представляет собой макрогетерогенную (крупные частицы) дисперсную систему твердых, нерастворимых в жидкости ЛС. Они могут иметь осадок, который легко растворяется после встряхивания или перемешивания.

Сироп:

густые прозрачные растворы, предназначенные только для перорального применения. Как правило, сиропы предназначены для использования в детстве из-за их сладкого вкуса и легкой глотательной формы.

Капли:

содержат высокоактивные вещества, назначаемые для перорального или наружного применения, например, в носу (капли в нос), в глаза (капли в глаза), в наружный слуховой канал (капли для ушей). Обычно после вскрытия флакона их срок годности составляет около тридцати дней.

Настои, отвары: представляют собой водные экстракты из растительных ЛС и используются в народной медицине с древних времен. Настои сделаны из цветов, листьев и, как правило, из более мягких частей растения, в то время как настойки сделаны из более грубых частей растения (корни, корневища, кора).

Настойки:

получаются путем этанольной экстракции ЛС, без нагревания и без

отделения экстрактора, в зависимости от биологически активных веществ в нем, в соотношении от одного до пяти или от одного до десяти. Например, настойка валерианы готовится в соотношении экстрактора лекарств от одного до пяти, в то время как в травяных препаратах высокого риска, таких как белладонна, это соотношение составляет один к десяти

Инъекционные формы: разные ампулы, флаконы, инфузионные бутылочки.

Жидкие ЛФ отличаются простотой введения и относительно быстрым проявлением эффектов, при этом инъекционные формы требуют нескольких минут. Их основными недостатками являются болезненное введение, низкая стабильность во внешней среде, короткий срок годности после вскрытия, риск ошибок дозирования.

Местное применение жидких ЛФ в основном используется в дерматологии (при различных заболеваниях кожи) и в офтальмологии (при заболеваниях глаз).

Парентеральное введение различных инъекционных форм приводит к быстрому эффекту, но существует риск передозировки, так как потенциал ответа меньше и часто требуется диализ.

Мягкие лекарственные формы

Мягкие ЛФ предназначены главным образом для местного применения, они находят широкое применение при ранах, воспалениях, инфекциях, позволяя местно доставить соответствующие ЛС (дезинфицирующие ЛС, противовоспалительные ЛС, антибиотики).

В зависимости от состава, глубины проникновения и назначения выделяют следующие виды мягких ЛФ.

содержит значительную водную часть, которая после нанесения на кожу испаряется, вызывая охлаждение. Он обладает хорошим проникновением и впитываемостью. В зависимости от места применения можно выделить крем для кожи, ректальный, вагинальный и другие виды крема.

имеет водную основу и хорошо проникает в кожу и слизистые оболочки, выделяют кожные, назальные, оральные, десневые, глазные, ушные, эндоцервикальные, ректальные и другие виды гелей в зависимости от места применения.

Паста:

имеет густую текстуру, поскольку содержит более 25 процентов порошков, благодаря чему она дольше держится на коже, но проникает труднее. Основными назначениеями кожных и зубных паст являются терапевтические, профилактические, гигиенические и др.

содержит основу и порошки, составляющие менее 25 процентов состава, равномерно распределенные в ней. Существуют различные типы мазей для кожи, глазные мази, зубные мази, геморрой и другие, которые различаются в зависимости от способа и места применения.

Суппозитории:

представляет собой твердую ЛФ при комнатной температуре, которая плавится при контакте с телом под воздействием его температуры. Чаще всего используются суппозитории для ректального и вагинального введения, реже для уретрального введения. Благодаря их применению как местные, так и системные эффекты достигаются в обход ЖКТ (отсутствие раздражения желудка, меньший риск побочных эффектов). Суппозитории ректальные используются в основном у маленьких детей, беременных, лежачих пациентов, при наличии сильной рвоты.

некоторые антибиотики и дезинфицирующие средства выпускаются в форме пены для местного применения (кожного, вагинального), что позволяет легко наносить и дозировать.

Пластырь, трансдермальные терапевтические средства:

они помогают достичь равномерного, контролируемого высвобождения участвующих веществ. Пластыри используются в борьбе с никотиновой зависимостью, при стенокардии, при анальгезии, при заместительной гормональной терапии женскими половыми гормонами и т.д.

Абсорбция ЛС, содержащихся в мягких ЛФ, осуществляется непосредственно через эпидермис или опосредованно через волосяные фолликулы, жирные и потовые железы.

Они используются при ряде заболеваний, в основном кожных, суставных, глазных и других.

Газообразные лекарственные формы

Газообразные (переносимые по воздуху) ЛФ включают газы (кислород), летучие вещества (галотан, эфиры, изофлуран) и аэрозоли. Аэрозольные формы представляют собой гетерогенную дисперсную систему жидких или твердых лекарств в газовой среде. Они содержат различные пропелленты (фреон и другие газы), с помощью которых ЛС выводятся из герметически закрытых сосудов под давлением.

Аэрозоли предназначены для местного (распыления) или ингаляционного использования, для ингаляции используются только аэрозоли с размером частиц от 0,5 до 3 микрометров.

Препараты для местного применения в основном используются в дерматологии, в то время как аэрозоли для ингаляций используются при различных респираторных заболеваниях, обеспечивая быстрое и полное всасывание в легких.

Введение некоторых ЛС путем ингаляции приводит к более быстрому эффекту при использовании более низкой дозы, чем в форме таблеток.

Например, сальбутамол, вводимый путем ингаляции, оказывает свое действие в течение двух-пяти минут, тогда как при использовании в виде таблетки эффект проявляется примерно через 20 минут при условии, что доза в форме для ингаляции составляет 0,1 мг, а в таблетке — 2 мг.

Пути введения лекарств

В зависимости от пути введения различают нижеследующие типы ЛФ.

ЛФ для местного применения: предназначены для местного применения в зависимости от их консистенции, чаще всего мягкие (крем, гель, мазь), газообразные (спрей) или жидкие (раствор, эмульсия, капли) и предназначены для местного применения на коже (для увлажнения, противовоспалительное действие, обезболивающее или противомикробное действие), глазах, ногтях, коже головы.

Энтеральные ЛФ: термин энтеральный означает с греческого буквально «через пищеварительную систему», соответственно формы для энтерального введения являются пероральными (пероральными), сублингвальными (под языком) и ректальными (суппозитории, мази).

Парентеральные ЛФ: включают все другие возможные пути введения, за исключением местного и энтерального, такие как внутримышечный, подкожный, внутривенный, ингаляционный.

Знание различных типов ЛФ и возможных путей введения различных ЛС лежит в основе рациональной и оптимальной терапии и удовлетворения потребностей отдельных пациентов.

Ряд факторов влияет на выбор препарата и его соответствующей ЛФ, только часть из которых включает возраст пациента, физиологические особенности (беременность, лактация, менопауза), тяжесть и ограничение заболевания, локализацию процесса заболевания, наличие сопутствующих заболеваний и т.д.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector