1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Общая характеристика препарата

Общая характеристика препарата

Общая характеристика препарата

Название: Дигоксин
Аналоги: Cardoxin®, Lanoxin®
Фармакологическая группа: сердечный гликозид, препарат наперстянки

Используется для лечения кошек и собак с застойной сердечной недостаточностью, эндокардиозом, дилатационной кардиомиопатией, тахиаритмией
Объект применения: собаки, кошки
Форма выпуска: таблетки, капсулы – перорально, ампулы с раствором для инъекций — парэнтерально
Где купить: только по рецепту

Общая характеристика препарата

Дигоксин часто назначают для лечения кошек и собак с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в частности с застойной сердечной недостаточностью (сердце не может вытолкнуть в аорту достаточное количество крови), нарушениями сердечного ритма, дилатационной кардиомиопатией (ослабленное и увеличенное сердце). Дигоксин часто используется в сочетании с другими препаратами, а именно: диуретиками и ингибиторами АПФ.

Механизм действия дигоксина на организм кошек и собак

Дигоксин у собак и кошек увеличивает концентрацию доступного кальция в сердечных клетках, путем ингибирования натриево-калиевого насоса, тем самым позволяя натрию выходить из клетки и вытеснять кальций из клеточной мембраны. Благодаря этому ионы кальция перемещаются внутрь сердечных клеток, что приводит к улучшению сократимости миокарда. Также происходит замедление сердечного ритма и удлинение диастолы, что приводит к увеличению количества крови, перекачиваемой сердцем и снижает вероятность скопления жидкости в тканях легких. Дигоксин оказывает на миокард также адаптогенный эффект.

Хранение препарата

Хранить препарат в плотно закрытой упаковке при комнатной температуре.

Что делать при пропуске очередной дозы?

Дигоксин обладает кумулятивным действием, поэтому пропуск очередной дозы препарата не является критичным. Следует продолжить дачу препарата по назначенному графику. Главное не дать вашему питомцу сразу две дозы дигоксина.

Побочные эффекты и реакции препарата

Дигоксин может привести к развитию этих побочных эффектов:

    Повышенная уровень препарата в сыворотке крови Прогрессирование сердечной недостаточности Сердечные аритмии Потеря аппетита Вялость Обезвоживание Диарея

Собаки породы колли более восприимчивы к развитию побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. Поэтому используйте дигоксин с осторожностью при назначении собакам этой породе.
Дигоксин может реагировать с этими препаратами:

    Антациды Антихолинергические препараты Химиотерапия Фуросемид и другие диуретики Глюкокортикоиды Слабительные Гормоны щитовидной железы Амфотерицин Циметидин Диазепам Дилтиазем Эритромицин Метоклопрамид Неомицин сульфат Пеницилламин Хинидин Спиронолактон Сукцинилхолин Тетрациклин Верапамил

С осторожностью назначают дигоксин для животных с тяжелой сердечной или дыхательной недостаточностью. Данный препарат противопоказан при желудочковой аритмии, гликозидной интоксикации, идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, остром миокардите, остром инфаркте миокарда, желудочковой тахикардии, хроническом констриктивном перикардите или атриовентрикулярной блокаде.
Использовать дигоксин с осторожностью для животных с заболеваниями печени или почек.

С осторожностью назначайте этот препарат для кошек, особенно при гипертрофической кардиомиопатии. Дигоксин может увеличивать потребность миокарда в кислороде и энергии. При длительном использовании препарата рекомендовано определение концентрации дигоксина в сыворотки крови.
Животным с ненормальным уровнем в сыворотке калия, натрия, магния и кальция могут потребоваться более низкие дозы препарата. Кроме того, более низкие дозы дигоксина у домашних животных могут быть необходимы при патологии щитовидной железы.

Краткая характеристика лекарственного препарата

    Название препарата: Дигоксин Название на латинском языке: Digoxinum (родительный падеж — Digoxini) Химическое название препарата: (3?,5?,12?)-3-[(О-2,6- дидезокси-?-D-рибо-гексо-пиранозил — (1’4)-О-2,6-дидезокси-?-D — рибо-гексо-пиранозил-(1’4)-2,6-дидезокси-?-D-рибо-гексопиранозил)окси]-12,14-дигидрокси-кард-20(22)-енолид. Гликозид, выделенный из листьев наперстянки шерстистой Брутто-формула препарата: C41H64O14 Фармакологическая группа — Сердечные гликозиды Физико-химические свойства: кристаллический порошок белого цвета. Плохо растворяется в воде, практически не растворяется в этаноле Фармакологические эффекты дигоксина — кардиостимулирующий, антиаритмический Объект применения дигоксина: человек, кошки, собаки Где приобрести: медицинские аптеки по рецепту Форма выпуска: таблетки по 0,25 мг, 0,125 мг (для взрослых) и 0,1 мг (для детей); ампулы по 1 мл (0,25 мг/мл) Аналоги (синонимы, дженерики) дигоксина: Дигоксин-Гриндекс, Новодигал, Дигоксин-ТФТ

Фармакология дигоксина

Фармакологическое действие дигоксина у человека, собак и кошек – кардиотоническое, противоаритмическое.

Дигоксин у человека, собак и кошек оказывает:

    позитивное инотропное негативное хронотропное отрицательное дромотропное позитивное батмотропное (при дигиталисной интоксикации)

Дигоксин угнетает фермент Na+-К+-АТФазу, который расположен в клеточной мембране кардиомиоцитов. Препарат повышает содержание натрия (прямо) и кальция (опосредовано) внутри кардиомиоцитов. Ионы кальция реагируют с тропониновым комплексом и нейтрализуют его ингибирующее воздействие на комплекс сократительных протеинов клеток миокарда.

Лекарственное средство хорошо адсорбируется (на 65–80%) из органов желудочно-кишечного тракта при пероральном применении. Период полувыведения препарата равняется 35–50 часов. Распределение дигоксина по тканям и органам человека, собак и кошек происходит равномерно. Часть препарата экскретируется в тонкий отдел кишечника с желчью и подвергается обратному всасыванию. Фармакологическая особенность гликозидов наперстянки заключается в их способности аккумулировать. Кумулирующий эффект у дигоксина в 2-2,5 раза меньший, по сравнению с дигитоксином. Лекарственное средство на 35–40% конъюгирует с протеинами плазмы крови. Выделяется преимущественно почками. В период беременности выделение замедленно. У людей, собак и кошек с хронической сердечно-сосудистой недостаточностью дигоксин вызывает расширение сосудов, незначительно стимулирует мочеотделение, что объясняется улучшением показателей гемодинамики. После перорального применения кардиотоническое действие начинает формироваться спустя 60–120 минут, достигая максимума спустя 8 часов, после внутривенной инъекции — в течение 20–30 минут. У людей, собак, кошек, с неизмененной функцией почек и печени фармакологический эффект заканчивается через 2–7 суток. Чувствительность сердечной мышцы к сердечным гликозидам, в частности к дигоксину, зависит от баланса электролитов в сыворотке крови. Гипокалиемия и гипомагниемия или гиперкальциемия и гипернатриемия увеличивают чувствительность миокарда к сердечным гликозидам.

Показания к применению дигоксина у человека, собак кошек

Согласно инструкции по применению дигоксина, установлены следующие показания:

    мерцательная аритмия (тахисистолическая форма) трепетание предсердий застойная хроническая сердечная недостаточность пароксизмальная наджелудочковая тахикардия

Способ применения дигоксина в медицине и его дозирование человеку

Перорально. Насыщающая доза дигоксина для взрослых составляет 0,5–1,0 мг, далее каждые 6 часов его принимают по 0,25 мг до достижения терапевтического эффекта. Стандартная доза препарата человеку составляет 1–1,5 мг в сутки. Стабилизация концентрации фармакологического препарата в плазме крови обычно достигается в течение недели. Стандартная суточная поддерживающая доза лекарственного средства составляет 0,125–0,25 мг.

Внутривенно струйно или инфузионно. Дозу дигоксина необходимо подбирать индивидуально для каждого пациента, с осторожностью, под контролем врача. Если больному ранее уже использовали гликозиды, дозу дигоксина следует уменьшить. Доза препарата зависит от скорости достижения леебного эффекта.

Существует несколько схем использования препарата:

Медленная дигитализация (обеспечивается в течение 5–7 дней), при этом доза препарата 0,125–0,5 мг в сутки назначается за один прием в течение 5–7 дней (до достижения гликозидного насыщения), далее переходят на поддерживающую терапию. Поддерживающее лечение: суточная доза рассчитывается индивидуально и обычно составляет 0,125–0,75 мг. Поддерживающую терапию осуществляют длительно. Доза при внутривенных инъекциях составляет 0,25–0,5 мг.

Быструю дигитализацию (в течение 1–1,5 суток) применяют в экстренных ситуациях, при этом доза дигоксина 0,75–1,25 мг в сутки за 2–3 приема через каждые 6–8 часов. При достижении гликозидного насыщения осуществляют поддерживающую терапию.

Способ применения дигоксина в ветеринарии и его дозирование собакам и кошкам

В целом в ветеринарной медицине, наличие других препаратов с аналогичным механизмом фармакологического действия и менешей токсичностью, резко сократили клиническое применение дигоксина у собак. Дигоксин в крайне редких ситуациях назначат кошкам. В настоящее время собакам назначают в сочетании с другим антиаритмическими препаратами для лечения наджелудочковых аритмий, в частности фибрилляцию предсердий или трепетания, а также рефрактерной хронической сердечной недостаточности или для лечения вазовагального обморока.

Терапевтические дозы дигоксина для собак — 0,003-0,011 мг/кг 1-2 раза в сутки, перорально. Дозы дигоксина для кошек — по 0,005-0,01 мг/кг, перорально, каждые 24-48 ч. Стартовые дозы должны быть на нижней границе указанных лимитов, а затем их титруют вверх, при необходимости, проводя измерение уровня сывороточного дигоксина (целевые концентрации в сыворотке 0,8-1,2 нг/мл спустя 8-12 часов после применения). Токсичность может проявиться даже у животных, которые имеют уровни в терапевтическом диапазоне. Концентрация дигоксина в крови должны контролироваться через 3-5 дней после первоначального лечения (8-12 часов после приема) и каждые 6 месяцев после этого или раньше, при развитии признаков токсичности. Дозировка дигоксина должна быть рассчитана на основе нежирной массы тела и уменьшена при ожирении или у кахектичных животных с признаком асцита. Электролитные нарушения должны быть скорректированы до применения гликозидов наперстянки.

Противопоказания к применению препарата

    гликозидная интоксикация гиперчувствительность синдром WPW полная блокада атриовентрикулярная блокада II–III степени

Ограничения к применению сердечных гликозидов у человека, собак и кошек:

    в анамнезе приступы Морганьи-Адамса-Стокса атриовентрикулярный блок I степени обструктивная форма гипертрофической кардиомиопатии митральный стеноз с брадикардией митральный стеноз, осложненный сердечной астмой нестабильная стенокардия острый инфаркт миокарда артериовенозный шунт гипоксия диастолическая форма сердечной недостаточности выраженная дилатация полостей сердца экстрасистолия легочное сердце электролитные нарушения (гипомагниемия, гипокалиемия, гипернатриемия, гиперкальциемия) алкалоз пожилой возраст гипотиреоз миокардит ожирение почечная и печеночная недостаточность

Побочные эффекты дигоксина

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

    анорексия рвота тошнота боль в животе диарея

Со стороны системы крови (гемопоэза и гемостаза) и органов сердечно-сосудистой системы:

    тромбоцитопения петехии тромбоцитопеническая пурпура брадикардия вентрикулярная экстрасистолия атриовентрикулярная блокада ринорагия

Со стороны органов нервной системы:

    головная боль головокружение нарушение сна сонливость слабость спутанность сознания делирий галлюцинации депрессия нарушение остроты и цветового зрения скотома микро — и макропсия

    при длительном использовании гинекомастия ишемия кишечника кожные высыпания

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Основные взаимодействия дигоксина с другими лекарственными препаратами:

Рифампицин повышает скорость метаболизма дигоксина. Адреномиметические препараты повышают риск развития аритмического синдрома. Антихолинэстеразные и антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития брадикардии. Салуретики, глюкокортикоиды и другие лекарственные препараты, которые способствуют потере калия, а также препараты кальция, при одновременном назначении дигоксина, могут вызвать гликозидную интоксикацию. Хлорпромазин (ацепромазин в ветеринарии) значительно снижает кардиотоническое действие препарата. Антациды, содержащие алюминий, висмут, слабительные средства, магний замедляют всасывание лекарственного средства из органов желудочно-кишечного тракта.

Передозировка

    тошнота рвота атриовентрикулярная блокада аритмия астения нарушение зрения диспепсия

    активированный уголь с целью снижения скорости абсорбции калийсодержащие препараты — при гипокалиемии фенитоин, лидокаин — при вентрикулярной аритмии атропин — при брадиаритмии

Форма выпуска

Дигоксин выпускается в следующих лекарственных формах: таблетки для взрослых по 0,125 и 0,25 мг; таблетки для детей по 0,1 мг; ампулы для инъекций по 0,25 мг/мл (1 мл)

Синонимы (аналоги, торговые названия) дигоксина

Торговые названия дигоксина (синонимы, аналоги, дженерики): Дигоксин-Гриндекс, Новодигал, Дигоксин-ТФТ

ГЛАВА 1 ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Курсовая работа

По дисциплине «Фармацевтическая химия»

Тема: «Фармакопейный анализ лекарственных средств производных циклогексенилизопреноидных витаминов»

Зав. кафедрой:

к.фарм.н., доц. Бидарова Ф.Н.

Преподаватель:

к.фарм.н., доц. Кисиева М.Т.

Выполнила:

Студентка 5 курса 502 группы

Г. Владикавказ 2017 г.

СОДЕРЖАНИЕ

ГЛАВА 1 ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ПРОИЗВОДНЫХ ЦИКЛОГЕКСЕНИЛИЗОПРЕНОИДНЫХ ВИТАМИНОВ (ЛИТЕРАТУРНЫЙ ОБЗОР)…………

1.1 История открытия витамина А……………………………………………

1.2 Способы получения витамина А……………………………………………

1.3 Физико-химические свойства витамина А………………………………

1.4Качественный анализ витамина А..…………………………………

1.5 Количественный анализ витамина А ……………………………………

1.6 Применение и хранение витамина А…………………………

1.7 Лекарственные препараты и лекарственное растительное сырье, содержащее витамин А……………………..

ВЫВОДЫ ПО ГЛАВЕ 1……………………………………………………

ГЛАВА 2 ФАРМАКОПЕЙНЫЙ АНАЛИЗ РЕТИНОЛА АЦЕТАТА КАПСУЛЫ 33000 МЕ (ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ ЧАСТЬ)………….

2.1 Оценка внешнего вида (описание) ретинола ацетата

2.2 Подлинность ретинола ацетата

2.3 Средняя масса содержимого капсулы ретинола ацетата

2.4 Распадаемость ретинола ацетата

2.5 Поглощающие примеси ретинола ацетата

2.6 Однородность дозирования ретинола ацетата

2.7 Количественное определение ретинола ацетата

2.8 Упаковка и маркировка ретинола ацетата

ВЫВОДЫ ПО ГЛАВЕ 2 (ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ ЧАСТЬ)………….

ГЛАВА 3 ИССЛЕДОВАНИЯ СОДЕРЖАНИЯ ВИТАМИНА А В ПЫЛЬЦЕ СОСНЫ ОБЫКНОВЕННОЙ (ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ ЧАСТЬ)

3.1 Обоснование исследования пыльцы сосны обыкновенной как источника витамина А

3.2 Изучение содержания витамина А в пыльце сосны обыкновенной

ВЫВОДЫ ПО ГЛАВЕ 3 (ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ ЧАСТЬ)

ЗАКЛЮЧЕНИЕ……………………

СПИСОК ИСПОЛЬЗОВАННОЙ ЛИТЕРАТУРЫ……………

ПРИЛОЖЕНИЕ……………………………………

ВВЕДЕНИЕ

Актуальность. В настоящее время растительном сырье является очень ценным источником витаминов для организма человека, его использование практически исключает возможности передозировки и возникновения побочного действия, которые неизбежны при длительном и неконтролируемом употреблении синтетических витаминных препаратов. В связи с тем, что витамин А играет важную роль в работе органов зрения, его недостаток сразу же сказывается на работе глаз, может появиться так называемая «куриная слепота» (ухудшение зрения в сумерках), может появиться сухость слизистой оболочки, которая проявляется чувством дискомфорта и желанием тереть глаза, могут появиться даже небольшие язвочки на слизистой оболочке глаз. Состояние кожи также зависит от количества витамина А в рационе. Поэтому при его недостатке кожа становится сухой, на поверхности ее появляется шелушение, могут воспалиться волосяные луковицы, появиться мелкие нарывчики. Если витамина А не хватает ребенку, то он будет хуже развиваться, медленнее набирать вес и рост, могут появиться нарушения в работе нервной системы. Недостаток витамина А также влияет на работу иммунитета. Роль витамина А в организме человека:

1. Витамин А участвует в окислительно-восстановительных процессах, регуляции синтеза белков, способствует нормальному обмену веществ, функции клеточных и субклеточных мембран, играет важную роль в формировании костей и зубов, а также жировых отложений; необходим для роста новых клеток, замедляет процесс старения.

2. Витамин А поддерживает ночное зрение путём образования пигмента, называемого родопсин, способного улавливать минимальный свет, что очень важно для ночного зрения. Он также способствует увлажнению глаз, особенно уголков, предохраняя их от пересыхания и последующего травмирования сетчатки.

Читать еще:  Показания к применению спрея аквалор

3. Витамин А необходим для нормального функционирования иммунной системы и является неотъемлемой частью процесса борьбы с инфекцией. Применение ретинола повышает барьерную функцию слизистых оболочек, увеличивает фагоцитарную активность лейкоцитов и других факторов неспецифического иммунитета. Витамин А защищает от простуд, гриппа и инфекций дыхательных путей, пищеварительного тракта, мочевых путей. Наличие в крови витамина А является одним из главных факторов, ответственных за то, что дети в более развитых странах гораздо легче переносят такие инфекционные заболевания как корь, ветряная оспа, тогда как в странах с низким уровнем жизни намного выше смертность от этих «безобидных» вирусных инфекций. Обеспеченность витамином А продлевает жизнь даже больным СПИДом.

4. Ретинол необходим для поддержания и восстановления эпителиальных тканей, из которых состоят кожа и слизистые покровы. Не зря практически во всех современных косметических средствах содержатся ретиноиды — его синтетические аналоги. Действительно, витамин А применяется при лечении практически всех заболеваний кожи (акне, прыщи, псориаз и т. д.). При повреждениях кожи (раны, солнечные ожоги) витамин А ускоряет процессы заживления, а также стимулирует синтез коллагена, улучшает качество вновь образующейся ткани и снижает опасность инфекций.

5. Ввиду своей тесной связи со слизистыми оболочками и эпителиальными клетками витамин А благотворно влияет на функционирование легких, а также является стоящим дополнением при лечении некоторых болезней желудочно-кишечного тракта (язвы, колиты).

6. Ретинол необходим для нормального эмбрионального развития, питания зародыша и уменьшения риска таких осложнений беременности, как малый вес новорожденного.

7. Витамин А принимает участие в синтезе стероидных гормонов (включая прогестерон), сперматогенезе, является антагонистом тироксина — гормона щитовидной железы.

8. Как витамин А, так и β-каротин, будучи мощными антиоксидантами, являются средствами профилактики и лечения раковых заболеваний, в частности, препятствуя повторному появлению опухоли после операций.

9. И витамин А, и β-каротин защищают мембраны клеток мозга от разрушительного действия свободных радикалов, при этом β-каротин нейтрализует самые опасные виды свободных радикалов: радикалы полиненасыщенных кислот и радикалы кислорода.

10. Антиоксидантное действие β-каротина играет важную роль в предотвращении заболеваний сердца и артерий, он обладает защитным действием у больных стенокардией, а также повышает содержание в крови «полезного» холестерина.

11. Лютеин и зеаксентин — главные каротиноиды, защищающие наши глаза: они способствуют предупреждению катаракты, а также снижают риск дегенерации желтого пятна (важнейшего органа зрения), которая в каждом третьем случае является причиной слепоты. При авитаминозе витамина А развивается кератомаляция.

12. В настоящее время показано участие витамина А в защите мембран клеток от окислителей — т. е. витамин А обладает антиоксидантной функцией.

13. Ещё один каротиноид — ликопин (содержится в основном в помидорах) защищает от атеросклероза, предотвращая окисление и накопление на стенках артерий холестерина низкой плотности. Кроме того, это самый «сильный» каротиноид в отношении защиты от рака, особенно рака молочной железы, эндометрия и простаты.

На фармацевтическом рынке представлены разнообразные лекарственные препараты витамина А (), которые выпускаются в различных лекарственных формах, таких как капсулы….

В связи с чем, несомненно важными являются исследования методик анализа данного витамина, относящегося к производным циклогексенилизопреноидных соединений, в лекарственных препаратах и лекарственном растительном сырье, а также усовершенствование использованных методик.

Цель курсовой работы– фармакопейный анализ лекарственных средств, содержащих витамина А, и изучение содержания витамина А в лекарственном растительном сырье.

Задачи курсовой работы:

1. контент-анализ современных литературных данных по вопросам характеристики, свойств, методов контроля качества, применения и хранения витамина А;

2. проведение качественного анализа лекарственных средств, содержащий витамина А;

3. проведение количественного анализа лекарственных средств, содержащий витамина А;

4. контроль качества лекарственной формы анализируемого препарата витамина А;

5. исследование содержания витамина А в пыльце сосны обыкновенной.

Объект исследования: лекарственный препарат витамина А и пыльца сосны обыкновенной.

Методы исследования: контент-анализ, физический, химический, физико-химический, сравнительный, статистический, математический.

Место проведения: лаборатория фармацевтического и токсикологического анализа кафедры фармации СОГМА.

Структура курсовой работы: содержание, введение, глава 1 (литературный обзор), выводы к главе 1 (литературному обзору), глава 2 (экспериментальная часть), выводы к главе 2 (экспериментальной части), заключение, список использованной литературы.

ГЛАВА 1 ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: Студент — человек, постоянно откладывающий неизбежность. 10923 — | 7417 — или читать все.

95.47.253.202 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.

Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)

очень нужно

Размещено на реф.рф
роᴦ. ск. -5 — 10 г;

м.роᴦ.ск и свиньям — 0,5 — 2 г;

собакам — 0,5 — 1 г 4 — 6 раз в сутки — 5 — 7 дней.

Разовые дозы в/в лошадям и крупному рогатому скоту 3 — 6 г;

собакам 0,5 — 1 г 2 — 3 раза в сутки.

Выпускают в порошке, таблетках по 0,3 — 0,5 г;

5 -10 % мази; 5% суспензии и 5% линимента.

Белый кристаллический порошок, растворимый в воде, стерилизуется. Несовместим с новокаином, анестезином, барбитуратами.

Форма выпуска — порошок.

Назначают в/м и п/к в форме 5% раствора, приготовленного на воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида. В/в — 10% на изотоническом растворе натрия хлорида, или 1 — 5% растворе глюкозы.

В/в лошадям, крупному рогатому скоту — 2 — 6 г;

мелкому рогатому скоту и св. — 1 — 2 г;

собакам — 0,3 — 0,5 ᴦ.

При маститах в пораженную долю вымени после сдаивания вводят 3 — 5% водный раствор в объёме 25 — 40 мл 2 — 3 раза в сутки.

Белый или слегка желтоватый порошок, мало растворимый в воде. Несовместим с новокаином, анестезином. Это один из наиболее активных СА препаратов, но токсичность может проявляться через 7 — 9 дней — гематурия, агранулоцитоз.

Назначают внутрь 2 — 3 раза в сутки:

лошадям и крупному рогатому скоту — 10 -25 г;

мелкому рогатому скоту и свиньям — 2 — 5 г;

Первая доза должна быть ударной.

Выпускают в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 ᴦ.

Норсульфазол-натрий (норсульфазол растворимый)

Пластинчатые, блестящие, бесцветные или со слегка желтоватым оттенком кристаллы без запаха. Легко растворим в воде. Выдерживает стерилизацию.

Благодаря хорошей растворимости в воде его можно применять не только внутрь, но и парентерально, а так же в виде глазных капель.

Назначают при септических процессах, когда крайне важно быстро создать высокую концентрацию препарата в крови в/в в форме 5 — 15% растворов (вводят медленно). П/к и в/м вводят растворы не выше 0,5 — 1% концентрации (попадание п/к более крепких растворов вызывает раздражение тканей, вплоть до некроза.

Дозы в/в: лошадям 6 -12 г;

круп. роᴦ. ск. -6 -10 г;

собакам — 0,5 — 1 г 2 раза в сутки 3 — 4 дня.

При маститах — 5 — 10% раствор через молочный катетер в объёме 25 — 40 мл (1 — 2 раза в сутки).

При конъюнктивитах, блефаритах и др.

Размещено на реф.рф
инфекционных заболеваниях глаз — 10% растворы в виде глазных капель 3 — 4 раза в день.

Противопоказания: болезни кроветворной системы, нефриты, нефрозы.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок без запаха. Не растворим в воде.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 ᴦ.

Превосходит многие СА по антибактериальному действию

В организме собак не ацетилируется, а у других животных подвергается ацетилированию в незначительной степени (5 — 10%), в связи с этим его применение не приводит к образованию кристаллов в мочевых путях.

Дозы внутрь: лошадям 10 — 25 г;

крупному рогатому скоту 15 — 25 г;

мелкому рогатому скоту 2 — 3 г;

кроликам 1 — 1,5 г;

собакам 0,3 -0,5 г 3 — 4 раза в сутки 4 — 6 дней.

Для профилактики раневой инфекции вводят в полость раны в форме пудры, 5% мази. Одновременно препарат назначают внутрь.

Противопоказания: ацидоз, острые гепатиты, гемолитическая анемия, агранулоцитоз.

Этазол-натрий (этазол растворимый)

Белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде. Стерилизуется.

Форма выпуска — порошок, ампульный 10 -20% раствор для инъекций.

Применяют в/н, в/м и в/в;

Применяют 10 -20% растворы в/м и в/в.

Дозы: лошадям и крупному рогатому скоту 5 — 10 г;

мелкому рогатому скоту 1 — 2г;

собакам 0,1 — 0,3 г 2 — 3 раза в сутки.

Белый или слегка желтоватый порошок без запаха. Нерастворим в воде.

Форма выпуска — порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г;

Выделяется из организма медленно, главным образом почками. В связи с относительно небольшой скоростью элиминации он более безопасен по сравнению с быстро выделяющимися препаратами.

Дозы внутрь : лошадям 10 — 25 г;

крупному рогатому скоту 15 — 20 г;

мелкому рогатому скоту 2 — 3 г;

курам 0,3 — 0,5 г 1 — 2 раза в сутки.

При лечении ран, язв, ожогов препарат употребляют наружно в форме мельчайшего порошка.

Urosulfanum. Белый кристаллический порошок без запаха, кислого вкуса, мало растворим в воде.

Форма выпуска — порошок, таблетки по 0,5 ᴦ.

Обладает высокой антибактериальной активностью по отношению к стафилококкам и кишечной палочке.

Ацетилируется незначительно, циркулирует и выделяется в основном в свободной форме. Быстрое выделœение обеспечивает создание высоких концентраций свободной формы препарата в моче, что способствует проявлению его антимикробных свойств при инфекциях мочевых путей; осложнений в мочевых путях не отмечается.

Особенно эффективно применение его при пиелитах и циститах без без нарушения мочеотделœения.

Дозы внутрь: лошадям 10 -30 г;

крупному рогатому скоту 10 — 35 г;

мелкому рогатому скоту 2 — 5 г;

собакам 1 — 2 г 3 — 4 раза в день не менее 4 дней.

Порошок, растворимый в воде, стерилизуется.

В/в в форме 5, 10 и 20% растворов в дозе 0,02 — 0,03 г/кг ж. м. 1 — 2 раза в сутки.

В мочевой пузырь вводят 25% раствор.

3.2. СА средней продолжительности действия (12 часов).

Белый или желтый порошок без запаха. Нерастворим в воде.

Форма выпуска — порошок, таблетки по 0,5 ᴦ.

Применяют при бронхопневмонии, гастроэнтеритах, ларингите, ангинœе, тифе, кокцидиозе и др.

Размещено на реф.рф
заболеваниях

лошадям и крупному рогатому скоту 10 -20 г;

мелкому рогатому скоту 2 — 5 г;

собакам 0,5 — 1 г;

курам 0,5 2 — 3 раза в сутки.

Вводят внутривенно в форме 5 -10% растворов их расчета 0,02 — 0,03 г/кг ж. м.

Противопоказания — нефрозы, нефриты.

3.3. СА длительного действия (24 — 48 часов — 1 раз в сутки).

Иначе называются депосульфаниламиды.

Светло-желтый кристаллический порошок, без запаха, горького вкуса.

Форма выпуска — порошок, таблетки по 0,5 ᴦ.

Дозы внутрь на 1 кг ж. м.:

крупному рогатому скоту — 50 -75 мг;

поросятам 75 — 100 мг;

собакам 25 — 30 мг;

кроликам 250 — 500 мг 1 раз в сутки.

В целях предупреждения нежелательного влияния, животным следует назначать обильное щелочное питье.

Белый или белый с желто-зелœеноватым оттенком кристаллический порошок.

Легко растворим в воде. Стерилизуется.

Вводят в/в или в/м в форме % или 10% раствора.

крупному рогатому скоту 25 — 50 мг;

мелкому рогатому скоту 50 75 мг 1 раз в сутки.

Форма выпуска — порошок, 10 % раствор на 7% поливиниловом спирте во фл. по 10 и 100 мл.

Белый кристаллический порошок без вкуса и запаха.

Малорастворим в воде.

Мало токсичен для животных, обладает большой широтой терапевтического действия.

Форма выпуска — порошок, таблетки по 0,5 ᴦ.

Дозы внутрь на 1 кг ж. м.:

крупному рогатому скоту 50 — 60 мг;

мелкому рогатому скоту 75 — 100 мг;

свиньям 50 — 100 мг;

собакам 20 -25 мг;

кроликам 250 — 500 мг;

курам 75 — 100 мг 1 раз в сутки.

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, мало растворимый в воде.

Фома выпуска — порошок и таблетки по 0,5 ᴦ.

Применяют при инфекциях дыхательных путей, гнойных инфекциях уха, горла, носа, дизентерии, энтероколитах, инфекциях желче- и мочевыводящих путей, гнойных менингитах.

Дозы внутрь на 1кг ж. м.:

крупному рогатому скоту 50 -100 мг;

мелкому рогатому скоту 75 — 100 мг;

свиньям 50 -100 мг;

собакам 25 — 50 мг;

кроликам 250 — 500 мг;

курам 100 мг 1 раз в сутки.

3.4. СА сверхдлительного действия ( 5 — 7 дней).

Sulfalenum. белый кристаллический порошок, малорастворимый в воде.

Форма выпуска — порошок, таблетки по 0,2; 0,5 и 2,0 г,

флаконы по 60 мл 5% суспензии.

Выводится из организма очень медленно.

Хорошо переносится животными.

Дозы внутрь на 1 кг ж. м.

телятам — молочникам 20 -25 мг;

поросятам-сосунам 40 — 50 мг;

курам 100 — 150 1 раз в сутки, повторно через 5 — 7 дней.

СА плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта (препараты кишечного действия).

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, нерастворимый в воде.

Читать еще:  Мукалтин инструкция по применению мукалтин детям

Форма выпуска — порошок, таблетки по 0,5 ᴦ.

Высокая концентрация фталазола в пищеварительном тракте обеспечивает его эффективное воздействие на кишечную микрофлору. Отличается малой токсичностью, хорошо переносится животными.

Применяют при дизентерии, гастроэнтеритах, колитах, диспепсии новорожденных, кокцидиозе.

лошадям 10 — 15 г;

крупному рогатому скоту 10 -20 г;

мелкому рогатому скоту 2 — 5 г;

собакам 0,5 — 1,0 г

курам 0,1 — 0,2 г 2 раза в сутки.

Белый кристаллический порошок, без запаха, мало растворимый в воде.

Форма выпуска — порошок, таблетки по 0,5 ᴦ.

Обладает высокой антимикробной активностью в отношении кишечной группы микроорганизмов и некоторых Гр+ форм.

лошадям 19 — 20 г;

крупному рогатому скоту 15 — 25 г;

мелкому рогатому скоту 2 — 5 г;

телятам — молочникам 2 — 3 г;

поросятам- сосунам 0,3 — 0,5 г;

курам 0,2 — 0,3 г 2 раза в сутки.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком криталлический порошок, нерастворимый в воде.

Форма выпуска — порошок, таблетки по 0,5 ᴦ.

Применяют с лечебной и профилактической целью при дизентерии, диспепсии, новорожденных, энтероколитах, колитах, кокцидиозе.

Дозы на 1 кг ж. м.

крупному и мелкому рогатому скоту 10 — 15 мг;

телятам и ягнятам 15 — 20 мг;

свиньям 8 — 12 мг;

поросятам 12 — 16 мг;

цыплятам 30 — 50 мᴦ.

Белый или слегка желтый мелкокристаллический порошок, нерастворимый в воде.

Форма выпуска — порошок, таблетки по 0,5 и 1,0 ᴦ.

лошадям 5 — 10 г;

крупному рогатому скоту 10 -15 г;

телятам-молочникам 2 — 4 г;

курам 0,2 — 0,3 г 2 — 3 раза в сутки.

СА препараты, применяемые в качестве местных противомикробных средств.

Сульфацил — натрий (альбуцид)

Белый кристаллический порошок. легко растворимый в воде. Форма выпуска — порошок., 30% раствор для инъекций в ампулах по 5 мл и во флаконах по 5 и 10 мл; 20 и 30 % растворы (глазные капли) в тюбиках-капельницах 1,5 мл и фл. по 5 и 10 мл; мазь 30% — 10 ᴦ.

Особенно хорошие результаты получены при применении сульфацил-натрия в глазной практике.

Применяют и при пиелитах, циститах, колитах и послеродовом сепсисе.

лошадям и крупному рогатому скоту 3 — 10 г;

мелкому рогатому скоту и свиньям 1 — 2 г;

собакам 0,3 — 0,5 г 3 — 4 раза в сутки.

Для лечения гнойных ран также применяют сульфазина серебряную соль, для лечения глазных инфекций — сульфапиридазин — натрий.

Сульфаниламиды специального назначения.

Форма выпуска — таблетки по 0,5 г в упаковке по 50 штук.

По химическому строению является азосоединœением сульфапиридина с салициловой кислотой. Особенностью препарата является то, что он оказывает выраженный лечебный эффект у больных неспецифическим язвенным колитом. Механизм этого действия изучен не полностью. Определœенную роль играет способность препарата накапливаться в соединительной ткани (в том числе в ткани кишечника) и постепенно высвобождать 5 — аминосалициловую кислоту и сульфапиридин, обладающие противовоспалительным и антибактериальным действием. Этот же механизм действия, по-видимому, лежит в базе терапевтической эффективности при неспецифическом язвенном колите салазопиридазина и салазодиметоксина.

Основным показанием к применению салазосульфапиридина является неспецифический язвенный колит.

Ориентировочная доза для собак 1 таблетка 4 раза в день после еды.

Мелкокристаллический порошок оранжевого цвета. Нерастворим в воде.

По строению и характеру действия похож на салазосульфапиридин.

Проявляет иммунокорригирующую активность.

Буровато-оранжевый мелкокристаллический порошок без запаха. Нерастворим в воде.

По механизму действия и показаниям сходен с предыдущими двумя препаратами.

Sulfantrolum. Противопироплазмидозное средство (см. лекарственные краски).

Diacarbum. Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде. Мочегонное — ингибитор карбоангидразы.

Характеристика препаратов — понятие и виды. Классификация и особенности категории «Характеристика препаратов» 2017, 2018.

Читайте также

Применение гербицидов при подготовке почвы. Виды удобрений и их применение в лесных питомниках Лекция 8 Способы предпосадочной обработки почвы. Контрольные вопросы Влияние почвы на рост и развитие древесных. [читать подробнее].

Пенициллины: Родоначальником пенициллинов (и вообще всех &. [читать подробнее].

Пенициллины: Родоначальником пенициллинов (и вообще всех &. [читать подробнее].

Показатели Препараты синтетические природные Преимущественное использование для лечения болезней Острых Хронических Значение для профилактики Ограниченное Большое Токсичность Чаще высокая Чаще низкая Лекарственные болезни . [читать подробнее].

Лекция 20. Препараты тяжелых металлов Общая характеристика препаратов тяжелых металлов. Препараты аллюминия. Препараты свинца. Препараты висмута. Препараты цинка. Препараты меди. Препараты серебра. Препараты ртути. Литература: Субботин В.М., Субботина С.Г. [читать подробнее].

Лекция 20. Препараты тяжелых металлов Общая характеристика препаратов тяжелых металлов. Препараты аллюминия. Препараты свинца. Препараты висмута. Препараты цинка. Препараты меди. Препараты серебра. Препараты ртути. Литература: Субботин В.М., Субботина С.Г. [читать подробнее].

Общая характеристика действия лекарственных средств

Медицинский колледж

ЦМК «Фармацевтических дисциплин»

« Основные вопросы, изучаемые фармакодинамикой».

Методическая разработка лекции по фармакологии для студентов II курса специальности «Фармация»

Составитель: преподаватель фармакологии,

Полонская Марина Владимировна.

План

1.Определение фармакодинамики

2.Общая характеристика действия лекарственных средств

3.Основные механизмы действия лекарств:

· взаимодействие со специфическими рецепторами

· влияние на активность ферментов

· физико-химическое воздействие на мембрану клетки

· прямое химическое взаимодействие

4. Локализация действия лекарств

5. Избирательность действия лекарств

Давая определение фармакодинамикиможно сказать, что она изучает:

· механизмы действия лекарств

· взаимодействие со специфическими рецептарами

· избирательность действия лекарств

· локализацию действия лекарств

· непосредственно сам фармакологический эффект (ОФД – основное фармакологические действие).

Знание основ фармакодинамики необходимо для рационального и эффективного применения лекарственных средств: знание механизмов действия лекарств позволяет врачу, фармацевту осмысленно выбрать необходимый препарат для лечения или для правильного комбинирования лекарственных средств (например, антацидные средства + Н2-гистаминоблокаторы; резерпин + анаприлин и др.) Например. Если при бронхиальной астме назначать препараты с одинаковым механизмом действия (эуфиллин +эфедрин) – мы имеем адаптивное действие, т.е. усиление терапевтической эффективности, но и увеличение побочных эффектов (тахикардия, депрессия).

Общая характеристика действия лекарственных средств

Таким образом, мы определили, что действие лекарств на организм в фармакологии изучает фармакодинамика.Лекарство, накапливаясь в тканях в определенной концентрации, вызывает изменения в биологических функциях организма. Такие изменения называют эффектами, именно они определяют область применения каждого конкретного лекарства.

В биологическом аспекте лекарственные вещества можно рассматривать как факторы внешней среды, оказывающие влияние на организм, а реакцию организма на воздействие лекарственного вещества – как следствие взаимодействия молекул лекарственного вещества с молекулами живых клеток. В этом случае мы имеем дело с «первичным фармакологическим эффектом или реакцией». Вторичные реакции на лекарственные вещества формируются организмом и определяются физиологическими свойствами клеток, тканей, органов, их систем.

______________ ___________ _____________ _____________

! Лекарственное!—— »! Лекарствен-!—-» !Лек. средство !—-» !первичный !

! вещество ! ! ное средст- ! ! в органах и ! ! фармаколог. !

!_____________ ! ! во в крови ! ! тканях ! ! эффект !

Подавляющее большинство лекарственных средств вызывает лечебный эффект путем изменения деятельности физиологических систем клеток, которые вырабатывались у организмов в процессе эволюции.

Воздействие лекарственного средства на организм – это один из возможных вариантов внешнего воздействия на систему, и в случае медикаментозного лечения заболевания – это корректирующее воздействие. Принимая лекарство, мы пытаемся восстановить тонкие отлаженные механизмы гомеостаза, влияем на нейрогуморальную регуляцию механизма обратной связи.

В связи с тем, что различные ткани организма в своих функциях специализированы (сократимые, секреторные, инкреторные и т.д.), торможение или возбуждение физиологических процессов в их клетках приводит к снижению или усилению соответствующих функций. Благодаря вызываемому лекарственными средствами торможению или усилению функции клеток достигается желаемый лечебный эффект.

В основе действия лекарственных веществ на организм лежит изменение под их влиянием процессов регуляции функции клеток, органов и систем.

Исходя из локализации действия и характера вызываемых изменений выделяют следующие основные механизмы действия лекарств:

1. взаимодействие со специфическими рецепторами:

2. влияние на активность ферментов:

· повышение активности ферментов ( индукция)

· снижение активности ферментов ( ингибирование)

3. физико-химическое воздействие на мембрану клетки:

· нарушение ее целостности

4. прямое химическое взаимодействие лекарства с веществами

Необходимость знания механизмов действия различных препаратов и руководствования этим при назначении их больным можно проиллюстрировать на следующем примере.

Рассмотрим такое распространенное патологическое состояние как

Так, при сухом кашле, возникающем вследствие раздражения рецепторов тройничного нерва при воспалении дыхательных путей, целесообразно назначать противокашлевые средства периферического действия – например, либексин.

Кашель туберкулезной этиологии устраняется введением кодеина, этилморфина (препаратов из группы наркотических противокашлевых средств).

В детской практике для купирования приступов кашля у больных коклюшем применяют нейролептик аминазин в сочетании с дипразином.

Важная роль в процессах регуляции той или иной функции принадлежит вегетативной нервной системе (ВНС) и эндокринным железам.

ВНС является автономной нервной системой, активность которой не контролируется нашим сознанием. Под контролем этой системы находится активность различных желез, сокращение гладких мышц, работа почек, сокращение сердца и многие другие функции.

ВНС поддерживает на заданном уровне кровяное давление, потоотделение, температуру тела, обменные процессы, деятельность внутренних органов, кровеносных и лимфатических сосудов. Вместе с эндокринной системой она регулирует постоянство состава крови, лимфы, тканевой жидкости ( внутренней среды) в организме , управляет обменом веществ и осуществляет взаимодействие отдельных органов в системах органов ( дыхания, кровообращения, пищеварения, выделения и размножения). Поэтому вещества, оказывающие влияние на эти системы, имеют большое практическое значение.

Несмотря на то, что в мире существует, как мы уже говорили, более 30 000 лекарственных средств мы выделили 4 наиболее вероятных механизмов действия лекарств. И теперь мы их рассмотрим более подробно.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ, ИХ КЛАССИФИКАЦИЯ И ХАРАКТЕРИСТИКА

Жидкие лекарственные формы. К жидким лекарственным формам относятся: истинные растворы, растворы для инъекций, офтальмологические растворы, капли, микстуры, настои, отвары, настойки, экстракты, эмульсии, суспензии, линименты, новогаленовые препараты, растворы высокомолекулярных лекарственных веществ и др.

Преферанская Нина Германовна

Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Раствор ( Solutio ) – жидкая лекарственная форма, полученная путем растворения одного или нескольких лекарственных веществ (твердых, жидких или газообразных, низкомолекулярных или высокомолекулярных) в соответствующем растворителе ( Aqua purificato , spiritus aethylicus и др.). Процесс получения растворов ускоряют, применяя предварительное измельчение лекарственных веществ или путем перемешивания или нагревания. В аптеках часто используют для приготовления тех или иных растворов стандартные концентраты (специально изготовленный концентрированный раствор, помещенный в бюреточную систему). Растворы предназначены: для внутреннего, парентерального или наружного применения. В зависимости от характера дисперсионной среды они могут изготавливаться на очищенной воде, органическом растворителе (этанол, глицерин, масло) или на вязких дисперсионных средах (например, полиорганосилоксановые жидкости). Дозируются растворы по массе, объему или в массообъемной концентрации.

Капли ( Guttae ) – жидкая лекарственная форма, дозируемая каплями. Используют водные, масляные, спиртовые растворы, тончайшие суспензии или эмульсии лекарственных веществ. Они могут быть для энтерального (внутреннего) и парентерального применения (капли глазные, в нос, в ухо). Выписываются капли в малых объемах от 3 мл до 30–50 мл.

Микстура ( Mixtura , от лат. mixtus – смешанный ) – это жидкая лекарственная форма для внутреннего применения, дозируемая столовой, десертной или чайной ложками. Микстуры – сложные по составу жидкости для внутреннего употребления, в которых дисперсионной средой является вода очищенная. Э то комбинированные дисперсионные системы, выписываются в развернутом виде, т.е. в рецепте перечисляют все входящие в микстуру ингредиенты и их количества. Слово «микстура» в рецепте не указывается. Особенностью микстур для внутреннего употребления является указание доз лекарственных веществ на один прием и количество приемов.

Лекарственные формы для инъекций изготавливаются в основном фармацевтической промышленностью в виде ампул и флаконов. Они характеризуются стерильностью, апирогенностью (не вызывают повышения температуры тела больного); стабильностью, отсутствием механических примесей и, в ряде случаев, изотоничностью (определенной осмолярностью). Растворы, отпускаемые инъекционным способом, вводят с помощью шприца и в зависимости от места введения различают: подкожные, спинномозговые, внутрибрюшинные, внутримышечные, внутривенные и др. инъекции. Внутривенные инъекционные вливания применяются с 1690 г. Первый шприц современной конструкции с тонкой иглой для прокалывания кожи независимо создали шотландец Александр Вуд и француз из Лиона Шарль Габриэль Праваз. Патент за шприц одноразового использования получил Артур Смит в 1850 г. В 1851 г. русский врач Владикавказского военного госпиталя Лазарев впервые применил подкожное вспрыскивание с помощью серебряного наконечника, вытянутого в иглу. В настоящее время применяют шприц-ампулу, пенфилл, подкожный инжектор и др. устройства.

Настои ( Infusa ) – водные извлечения из частей растений: листьев, цветов и травы.

Отвары ( Decocta ) – водные извлечения из коры, корневищ, корней; из кожистых листьев (например, из толокнянки).

Настои и отвары содержат, кроме биологически активных веществ, примеси, или так называемые балластные вещества: сахара, слизи, горечи, танин, пигменты и т.п. Настои и отвары готовят в аптеках ex temporae , т.к. они быстро разлагаются и теряют свою специфическую активность. Хранят в прохладном месте не более 4 суток!

Слизи – лекарственные формы высокой вязкости, а также приготовленные с применением крахмала из водной вытяжки растительного сырья.

Суспензии (взвеси) – системы, в которых твердое вещество взвешено в жидкой среде, размер частиц колеблется от 0,1 до 10 мкм. Существуют суспензии: внутрь, для местного применения, наружного применения, ингаляционная, инъекционная, в/кожная.

Читать еще:  Описание и краткая инструкция по использованию препарата супракс

Эмульсии – лекарственные формы, образованные нерастворимыми друг в друге жидкостями. Эмульсии бывают: для наружного, инъекционного, интравагинального, назального применения, для в/м введения, внутрь, для ингаляций и инфузий.

Этанольные растворы изготавливаются в объемных или массо-объемных концентрациях, где растворителем служит spiritus aethylicus различной концентрации.

Настойки – Tinctura , спиртовые, водно-спиртовые или спирто-эфирные прозрачные извлечения из лекарственного растительного сырья, полученные без нагревания и удаления экстрактов, это стойкая лекарственная форма. Все настойки официнальны, т.е. концентрация каждой настойки определена Государственной Фармакопеей и готовится в заводских условиях.

Экстракты ( Extracta ) – концентрированные извлечения из лекарственного растительного сырья; различают жидкие, густые, сухие и др. виды. Все экстракты официнальны и изготовляются заводским путем. Жидкие экстракты дозируют в каплях. Густые и сухие экстракты приготавливают в порошках, таблетках и др. лекарственных формах. Экстракты для приема внутрь бывают жидкие, масляные для наружного (местного) применения. Экстракт сухой, как правило, дозируется в таблетках.

Бальзамы ( Balsam ) бывают нескольких видов: для приема внутрь, для наружного применения, наружный, для суставов, для тела, стоп, губ, а также бальзам-кондиционер.

Эликсир – для наружного и для приема внутрь, оральный, зубной, для детей. В виде эликсира выпускают Грудной эликсир, Фитоиммунал, Клиофит, Бронхикум и др.

Сироп лекарственный – раствор лекарственного вещества в густом растворе сахара. Сиропы бывают детские и гомеопатические. Многие детские лекарства готовят в виде сиропа, т.к. его легко дозировать, он прекрасно маскирует неприятный вкус, например, 2,4%-ный сироп для детей парацетамола во флаконах по 50 и 100 мл или 0,8% сироп бутамирата во флаконах по 200 мл.

Мягкие лекарственные формы

Мягкие лекарственные формы представляют собой густые смеси, чаще для наружного применения, к ним относятся: мази, гели, кремы, пасты, линименты, суппозитории и др.

Мази ( Unguenta ) – лекарственные формы мягкой консистенции для наружного применения. При содержании в мази порошкообразного вещества свыше 25% мази называют Пастами. Мази я вляются недозированными лекарственными формами, в рецептах их выписывают общим количеством. Лишь в исключительных случаях при назначении в мазях веществ, обладающих выраженным резорбтивным действием, мази выписываются разделенными на дозы. Различают простые и сложные мази, состоящие из одного или нескольких действующих веществ, соответственно. В настоящее время большинство мазей выпускается фармацевтической промышленностью в готовом виде, они готовятся по официнальным прописям, без указания состава и концентрации лекарственных веществ.

Жидкая мазь для втираний из мыльного и нашатырного спирта с камфорой называется Оподельдоком, выпускают оподельдоки – оральные, гомеопатические, наружные. Жидкие оподельдоки являются разновидностью линиментов.

Линименты – густые жидкости или студнеобразные массы. Выпускается линимент бальзамический по А.В. Вишневскому для лечения ожогов, ран, язв или линимент для смягчения кожных покровов.

Суппозитории ( Suppositoria ) – дозированные лекарственные формы, твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся при температуре тела, предназначенные для введения в полости тела (ректальные, вагинальные). Суппозитории могут иметь форму шарика, конуса, цилиндра, сигары и т.д. Различают ректальные (свечи) – suppositori а rectalia , вагинальные – suppositori а vaginalia , уретральные и палочки – bacilli . Вагинальные суппозитории по форме могут быть сферическими (шарики – globuli), яйцевидными (ovula), уретральные – в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии – pessaria) или в виде конуса вагинального, ректального. В суппозиториях лекарственные вещества используются как для местного, так и для резорбтивного действия, а дозируются как для взрослых, так и для детей. В ректальных суппозиториях, содержащих ядовитые и сильнодействующие вещества, соблюдаются те же правила о высших дозах, как и для лекарственных форм, применяемых внутрь. Суппозитории готовятся на разных основах – масло какао, полиэтиленгликоль, гомеопатические. Большинство используемых суппозиториев заводского производства.

Пилюли – дозированная лекарственная форма в виде шарика весом от 0,1 до 0,5 г, приготовленная из однородной пластической массы, содержащей лекарственные средства и вспомогательные вещества. В настоящее время их практически не готовят и не применяют. Пилюля весом более 0,5 г называется Болюсом. В настоящее время выпускается единственный препарат китайского производства «Болюсы Хуато», который используется внутрь для коррекции мозгового кровообращения возрастного и сосудистого генеза, лечения и реабилитации после инсульта.

Разные лекарственные формы

Аэрозоли (A erosola ) – лекарственная форма в специальной упаковке, в которой твердые или жидкие лекарственные средства находятся в газе или газообразном веществе. Высокая биологическая доступность и терапевтическая эффективность лекарственных веществ достигается при их распылении в виде высокодисперсных систем. Аэрозольная упаковка предполагает помещение лекарства в специальный баллон, снабженный распылительной головкой и клапанным устройством. Внутрь аэрозольного баллона добавляется выталкивающий газ – пропеллент. Кроме этого существуют специальные ингаляторы для распыления высокодисперсных порошкообразных лекарственных препаратов. К аэрозольным препаратам относятся: «Эфатин», «Камфомен», «Бекломет», «Тровентол», «Ингалипт», «Левовинизоль», «Пропосол» и др.

Аэрозоль для ингаляций дозированный, для местного и наружного применения, назальный, подъязычный дозированный. Спрей для местного и наружного применения, дозируемый, назальный, для детей, подъязычный, сублингвальный.

Пластыри – лекарственная форма для наружного применения в виде пластичной массы, обладающей способностью после размягчения при температуре тела прилипать к коже. Пластыри выпускаются в виде трансдермальных терапевтических систем (ТТС), например, препараты «Дюрогезик», «Нитроперкутан ТТС», «Нитродерм ТТС 5», «Нитродерм ТТС 10», «Экстрадерм ТТС 25 (50 и100)», «Никотинелл ТТС10 (20 и 30)».

Внутриматочная терапевтическая система (ВМС) сочетает в себе преимущества двух самых надежных методов контрацепции – гормонального и внутриматочного и в то же время исключает их недостатки. Этот уникальный метод длительной контрацепции создал финский ученый Тапани Луккайнен в 1970 г. ВМС выпускается в стерильной упаковке под торговым названием «Мирена», которую вскрывают только непосредственно перед ее установкой. ВМС представляет собой Т-образную форму, в вертикальной ее части находится миниатюрная капсулка цилиндрической формы, в ней находится синтетический аналог женского полового гормона прогестерона (левоноргестрел), отвечающий за менструацию и беременность. После введения в полость матки левоноргестрел микропорциями выделятся через особую мембрану в течение 5 лет, скорость высвобождения первоначально составляет 20 мкг/сут., а через 5 лет снижается до 10 мкг/сут. Это надежный и безопасный метод, предохраняющий женщину от нежелательной беременности.

Саше (от лат. saccus – мешок, пакетик; фр. sachet – мешок, сумка) – это упаковка, представляющая собой плоский четырехшовный пакетик или мешочек. В виде саше выпускается препарат «Маалокс» 15 мл, 8 и 55% гель «Фосфолюгель» по 16 г для приема внутрь.

Пленки лекарственные – лекарственная форма в виде полимерной пленки. Выпускаются глазные пленки, используемые в офтальмологической практике, а также пленки на десну и пленки стоматологические.

Глазные пленки ( Membranulae ophthalmicae ) по сравнению с глазными каплями, дают возможность более точно дозировать и длительно поддерживают терапевтическую концентрацию веществ (24 ч.), сохраняя стерильность и стабильность, не вызывая при этом раздражения конъюнктивы. В настоящее время в медицинской практике используют глазные пленки, содержащие пилокарпина гидрохлорид ( Membranulae ophthalmicae cum Pilocarpini hydrochlorido ), атропина сульфат ( cum Atropini sulfate ), флореналь ( cum Florenalo ), сульфапиридазин-натрий ( cum Sulfapyridazino — natrio ), неомицина сульфат ( cum Neomycini sulfate ), дикаин ( cum Dicaino ) и др. вещества.

Карандаши лекарственные медицинские ( Lapis ) – цилиндрические палочки толщиной 4–8 мм и длиной до 10 см с заостренным или закругленным концом. Выпускается «Карандаш медицинский» для прижигания и карандаш для ингаляций.

На фармрынке встречаются такие современные лекарственные формы, как Резинка жевательная MeryK фруктовая или мятная, Конфеты сосательные, Пластина диагностическая и для наружного применения (липкая), Клей медицинский для наружного применения; Примочки; Припарки; Промывания, Чаи и др.

Один и тот же лекарственный препарат производится в разных лекарственных формах и используется при тех или иных показаниях к применению. Задача врача, больного и провизора выбрать правильную лекарственную форму, обеспечивающую терапевтическую концентрацию в крови или больном органе, быстрый максимальный фармакологический эффект и добиться желаемого результата.

Аналептики. Классификация. Общая характеристика препаратов, сравнительная характеристика, различия в показаниях к назначению. Побочное действие

Под аналептическими средствами (от греч analeptikos — восстанавливающий, укрепляющий) подразумевают группу лекарственных средств, возбуждающих в первую очередь жизненноважные центры продолговатого мозга- сосудистый и дыхательный. В больших дозах эти средства могут возбуждать моторные зоны головного мозга и вызывать судороги.

1. Прямого типа действия : бемегрид, этимизол

2. Рефлекторного действия: цититон, лобелии

3. Смешанного действия:, никетамид, углекислота.

4. Аналептики, действующие преимущественно на спинной мозг: стрихнин, секуринин

5. Препараты разных групп: этамиван , аминопиридин .

6. Летучие вещества с раздражающим действием: нашатырный спирт

1. Прямая стимуляция дыхательного центра Препараты камфора

2. Рефлекторная стимуляция

3. Стимуляция сосудодвигательного центра 4. Пробуждающий эффект и судорожное действие

Механизм действия.

1. Повышение чувствительности дыхательного центра к С02 — усиление глубины и частоты дыхания.

2. Стимуляция сосудодвигательного центра — повышение АД и ЧСС

3. Стимуляция коры ГМ — » пробуждающее действие «- этот эффект наблюдается в высоких дозах, в которых аналептики могут вызывать судороги и гипоксическое повреждение коры ГМ

Фармакологические эффекты

1. Возбуждение дыхания — бемегрид, камфора, углекислота, этимизол и цититон. 2. Повышение АД — при коллапсе, шоке, гипотонии; усиление сократимости миокарда при острой и хронической сердечной недостаточности.

3. Повышение тонуса скелетных и гладких мышц — при парезах, параличах, импотенции — стрихнин

4. Повышение остроты зрения, слуха, осязания при их функциональном расетройс не стрихнин.

Бемегрид (Bemegridum; в амп. по 10 мл 0, 5% раствора) является специфическим антагонистом барбитуратов и оказывает «оживляющий» эффект при интоксикации, вызванной препаратами этой группы. Препарат снижает токсичность барбитуратов, снимает угнетение дыхания и кровообращения. Препарат также стимулирует ЦНС, поэтому эффективен не только при отравлении барбитуратами.

Бемегрид применяют при острых отравлениях барбитуратами, для восстановления дыхания на выходе из наркоза (эфир, фторотан и др. ), для выведения больного из тяжелого гипоксического состояния. Вводят препарат внутривенно, медленно до восстановления дыхания, АД, пульса.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, судороги.

В ряду аналептиков прямого действия особое место занимает препарат этимизол.

Этимизол ( Aethimizolum; в табл. по 0, 1; в амп. по 3 и 5 мл 1% раствора). Препарат активирует ретикулярную формацию ствола мозга, повышает активность нейронов дыхательного центра, усиливает адренокортикотропную функцию гипофиза. Последнее приводит к выбросу дополнительных порций глюкокортикоидов. Вместе с тем, от бемегрида препарат отличается легким угнетающим влиянием на кору головного мозга (седативный эффект), улучшает краткосрочную память, способствует умственной работе. В силу того, что препарат способствует выбросу глюкокортикоидных гормонов, он вторично оказывает противооспалительное действие.

Показания к применению. Этимизол используют как аналептик, стимулятор дыхания при отравлении морфином, ненаркотическими аналгетиками, в восстановительном периоде после наркоза, при ателектазе легкого. В психиатрии используют его седативное действие при состояниях тревоги. Учитывая его противовоспалительное влияние, назначают для лечения больных с полиартритами и бронхиальной астмой, а также как противоаллергическое средство.

Побочные эффекты: тошнота, диспепсия.

Рефлекторно действующими стимуляторами являются Н-холиномиметики. Это препараты цититон и лобелин. Они возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы поступают в продолговатый мозг, повышая тем самым активность нейронов дыхательного центра. Эти средства действуют кратковременно, в течение нескольких минут. Клинически происходит учащение и углубление дыхания, повышение АД. Препараты вводят только внутривенно. Используют по единственному показанию — при отравлении угарным газом.

У средств смешанного типа действия центральный эффект (непосредственное возбуждение дыхательного центра) дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка (рефлекторный компонент). Это, как указано выше, кордиамин и углекислота. В медицинской практике используется карбоген: смесь газов — углекислого (5-7%) и кислорода (93-95%). Назначают в виде ингаляций, которые увеличивают объем дыхания в 5-8 раз.

Карбоген используют при передозировке общих анестетиков, отравлениях угарным газом, при асфиксии новорожденных.

Аналептики. Классификация. Общая характеристика препаратов. Аналептики с преимущественным действием на спинной мозг (стрихнина нитрат, секури-нин). Фармакокинетика и фармакодинамика, показания к назначению. Клини­ческая картина отравления. Меры помощи.

Стрихнин (Strichninum; порошок; в амп. по 1 мл 0, 1% раствора) представляет собой главный алколоид семян чилибухи (рвотного ореха).

В медицинской практике применяют азотнокислую соль — стрихнина нитрат.

Кроме стрихнина применяют также экстракт чилибухи сухой и настойку чилибухи.

Стрихнин и другие препараты чилибухи возбуждают ЦНС и, в первую очередь, повышают рефлекторную возбудимость. Рефлекторные реакции больного становятся более генерализованными. Стрихнин улучшает деятельность органов чувств (зрение, вкус, слух, тактильное чувство), возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры, тонизирует скелетную мускулатуру, миокард.

Применяют препараты стрихнина как тонизирующие средства при общем снижении процессов обмена, быстрой утомляемости, гипотонической болезни. ослаблении сердечной деятельности на почве интоксикаций и инфекций, при некоторых функциональных нарушениях зрительного аппарата, при парезах и параличах (дифтерийного происхождения, например), при атонии желудка.

Побочные эффекты возникают при передозировке и проявляются напряжением групп мышц (мимических, затылочных), затруднением дыхания, судорогами.

Препарат секуринин, получаемый из травы секуренеги, по характеру действия схож со стрихнином, но менее активен (в 10 раз). Используют при астенических состояниях, парезах и параличах, при гипо- и астенической форме неврастении, при импотенции на почве функциональных расстройств.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector