1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Основные препараты пенициллина и их применение

Пенициллин

Состав

Состав препаратов, которые относятся к антибиотикам группы пенициллинов, зависит от того, о каком именно лекарстве идет речь.

В настоящее время практикуется применение четырех групп:

  • природные пенициллины;
  • полусинтетические пенициллины;
  • аминопенициллины, которые имеют расширенный спектр действия;
  • пенициллины, обладающие широким антибактериальным спектром влияния.

Форма выпуска

Выпускаются препараты для инъекций, а также таблетки пенициллина.

Средство для инъекций производятся во флаконах из стекла, которые закрываются пробками из резины и металлическими колпачками. Во флаконах содержатся разные дозы пенициллина. Его растворяют перед введением.

Производятся также пенициллин-экмолиновые таблетки, предназначенные для рассасывания и для перорального приема. В таблетках для сосания содержат по 5000 ЕД пенициллина. В таблетках для приема перорально — 50000 ЕД.

В таблетках пенициллина с цитратом натрия может содержаться по 50000 и 100000 ЕД.

Фармакологическое действие

Пенициллин — это первое антимикробное средство, которое удалось получить, используя в качестве основы продукты жизнедеятельности микроорганизмов. История этого лекарства начинается в 1928 году, когда изобретатель антибиотика Александр Флеминг выделил его из штамма гриба вида Penicillium notatum. В главе, где описывается история открытия пенициллина, Википедия свидетельствует, что антибиотик был открыт случайно, после попадания в культуру бактерий из внешней среды плесневого гриба отмечалось его бактерицидное влияние. Позже была определена формула пенициллина, и то, как добыть пенициллин, начали изучать другие специалисты. Однако ответ на вопросы, в каком году изобрели это средство, и кто придумал антибиотик, однозначен.

О том, кто создал и усовершенствовал препараты, свидетельствует дальнейшее описание пенициллина в Википедии. В сороковые годы двадцатого века над процессом производства пенициллина в промышленности работали ученые в США и в Великобритании. Впервые применение этого антибактериального лекарства с целью терапии бактериальных инфекций произошло в 1941 году. А в 1945 году за изобретение пенициллина Нобелевскую премию получил его создатель Флеминг (тот, кто изобрел пенициллин), а также ученые, трудившиеся над его дальнейшим совершенствованием, — Флори и Чейн.

Говоря о том, кто открыл пенициллин в России, следует отметить, что первые образцы антибиотика были получены в Советском Союзе в 1942 году микробиологами Балезиной и Ермольевой. Далее в стране началось промышленное производство антибиотика. В конце пятидесятых годов появились синтетические пенициллины.

Когда изобрели это лекарство, на протяжении длительного времени оно оставалось основным антибиотиком, применяющимся клинически во всем мире. И даже после того, как были изобретены другие антибиотики без пенициллина, этот антибиотик остался важным препаратом для терапии инфекционных болезней. Существует утверждение о том, что лекарство получают с помощью шляпочных грибов, но на сегодняшний день есть разные методы его производства. В настоящее время широко применяются так называемые защищенные пенициллины.

Химический состав пенициллина свидетельствует о том, что средство является кислотой, из которой впоследствии получают разные соли. К пенициллиновым антибиотикам относятся Феноксиметилпенициллин (пенициллин V), Бензилпенициллин (пенициллин G) и др. Классификация пенициллинов предполагает их разделение на природные и полусинтетические.

Биосинтетические пенициллины обеспечивают в бактерицидное, и бактериостатическое влияние, ингибируя синтез стенки клеток микроорганизмов. Они действуют на некоторые грамположительные бактерии (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), на некоторые грамотрицательные бактерии (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), на анаэробные спорообразующие палочки (Spirochaetaceae Actinomyces spp.) и др.

Наиболее активным из препаратов пенициллина является Бензилпенициллин. Устойчивость к влиянию Бензилпенициллина демонстрируют штаммы Staphylococcus spp., которые вырабатывают пенициллиназу.

Пенициллин не является эффективным средством по отношению к бактериям кишечно-тифозно-дизентерийной группы, возбудителей туляремии, бруцеллеза, чумы, холеры, а также коклюшных, туберкулезных, фридлендеровских, синегнойных палочек и вирусов, риккетсий, грибков, простейших.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Самым эффективным методом является введение внутримышечно. После такого применения активный компонент очень быстро попадает в кровь пациента. Наибольшая концентрация средства наблюдается спустя 30-60 минут после применения. После однократного введения определяются только его следовые концентрации.

Быстро определяется в мышцах, раневом экссудате, в полостях суставов, в мышцах.

В спинномозговой жидкости наблюдается его небольшое количество. Незначительное количество также попадет в плевральные полости и брюшную полость, поэтому при необходимости требуется непосредственное местное действие лекарства.

Проникает к плоду сквозь плаценту. Выделяется из организма через почки, так выводится около 50% средства. Также его часть выводится с желчью.

Если пациент принимает пенициллин в таблетках, ему нужно учесть, что при пероральном приеме антибиотик всасывается плохо, причем его часть разрушается под воздействием желудочного сока и бета-лактамазы, которую вырабатывает микрофлора кишечника.

Показания к применению

Антибиотики группы пенициллина, названия которых подскажет непосредственно лечащий врач, применяются с целью лечения болезней, спровоцированных микроорганизмами, чувствительными к пенициллину:

  • пневмония (крупозная и очаговая);
  • эмпиема плевры;
  • септический эндокардит в острой и подорстрой форме;
  • сепсис;
  • пиемия;
  • септицемия;
  • остеомиелитв острой и хронической форме;
  • менингит;
  • инфекционные болезни желчных и мочевыводящих путей;
  • гнойные инфекционные болезни кожи, слизистых, мягких тканей;
  • ангина;
  • скарлатина;
  • рожа;
  • сибирская язва;
  • актиномикоз;
  • дифтерия;
  • гинекологические гнойно-воспалительные болезни;
  • ЛОР-заболевания;
  • болезни глаз;
  • гонорея, сифилис, бленнорея.

Противопоказания

Таблетки и инъекции не применяют в таких случаях:

  • при высокой чувствительности к этому антибиотику;
  • при крапивнице, поллинозе, бронхиальной астме и других аллергических проявлениях;
  • при проявлении у больных высокой чувствительности к сульфаниламидам, антибиотикам, а также к другим лекарствам.

Побочные действия

В процессе применения пациент должен понимать, что такое пенициллин, и какие побочные явления он может спровоцировать. В процессе лечения иногда проявляются симптомы аллергии. Как правило, такие проявления связаны с сенсибилизацией организма вследствие более раннего применения этих препаратов. Также аллергия может возникнуть вследствие продолжительного использования лекарства. При первом применении лекарства аллергия наблюдается реже. Существует вероятность сенсибилизации организма плода в период беременности, если женщина принимает пенициллин.

Также во время курса лечения могут развиваться следующие побочные действия:

  • Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота.
  • Центральная нервная система: нейротоксические реакции, признаки менингизма, кома, судороги.
  • Аллергия: крапивница, повышение температуры, сыпь на слизистых и на коже, эозинофилия, отек. Зафиксированы случаи анафилактического шокаи летальный исход. При таких проявлениях нужно немедленно ввести адреналин внутривенно.
  • Проявления, связанные с химиотерапевтическим влиянием: кандидозполости рта, кандидоз влагалища.

Инструкция по применению пенициллина (Способ и дозировка)

Антимикробное действие отмечается при местном и при резорбтивном действии пенициллина.

Инструкция по применению пенициллина в уколах

Вводить средство можно подкожно, внутримышечно, внутривенно. Также препарат вводят в спинномозговой канал. Чтобы терапия была максимально эффективной, нужно рассчитывать дозу так, чтобы в 1 мл крови было 0,1–0,3 ЕД пенициллина. Поэтому препарат вводят каждые 3-4 часа.

Для лечения пневмонии, сифилиса, цереброспинального менингита и др. специальную схему назначает врач.

Инструкция по применению пенициллина в таблетках

Дозировка таблеток пенициллина зависит от заболевания и от той схемы лечения, которую назначает лечащий врач. Как правило, пациентам назначают по 250-500 мг, препарат нужно принимать через каждых 8 час. При необходимости дозу увеличивают до 750 мг. Принимать таблетки рекомендуется за полчаса до приема пищи или через два часа после еды. Продолжительность лечения зависит от болезни.

Передозировка

Следует учитывать, что при приеме больших доз пенициллина может произойти передозировка, от чего могут возникнуть неприятные симптомы в виде тошноты, рвоты, диареи. Но это состояние не является опасным для жизни.

При внутривенном введении калиевой соли у пациентов, страдающих почечной недостаточностью, может развиваться гиперкалиемия.

При введении больших доз средства внутрижелудочково или внутривенно могут проявляться эпилептические припадки. Но такой симптом проявляется у взрослых пациентов только после введения не меньше 50 млн. ед. лекарства. В таком случае больному назначают прием барбитуратов или бензодиазепинов.

Взаимодействие

При одновременном приеме с Пробенецидом понижается канальцевая секреция бензилпенициллина, что ведет к повышению его концентрации в плазме и увеличению периода полувыведения.

Если практикуется совместное применение с тетрациклином, бактерицидное действие бензилпенициллина снижается.

Не допускается разведение в одном шприце или в одной системе для инфузии пенициллина и аминогликозидов, так как эти средства являются несовместимыми физико-химически.

Если прием больших доз бензилпенициллина калиевой соли сочетается с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками либо ингибиторами АПФ, отмечается увеличенный риск гиперкалиемии.

При одновременном приеме пенициллинов, демонстрирующих активность по отношению к синегнойной палочке, с антиагрегантами и антикоагулянтами следует соблюдать осторожность, так как существует риск повышенной кровоточивости.

Не рекомендуется принимать одновременно с тромболитиками.

Сульфаниламиды ослабляют бактерицидное действие антибиотика.

При одновременном приеме Холестирамина и пенициллинов снижается биодоступность последних.

При приеме пероральных пенициллинов одновременно с пероральными контрацептивами эффективность последних может снижаться ввиду нарушения процесса энтерогепатической циркуляции эстрогенов.

При приеме антибиотика может замедляться процесс выведения метотрексата из организма ввиду ингибирования его канальцевой секреции.

Условия продажи

Препараты реализуются по рецепту, врач выписывает пациенту рецепт на латинском.

Условия хранения

Хранить нужно при температуре не больше 25 градусов, в сухом месте.

Срок годности

Срок годности пенициллина — 5 лет.

Особые указания

Перед тем, как применять пенициллин, важно провести пробы и определить чувствительность к антибиотику.

Осторожно назначают лекарство людям, у которых нарушена функция почек, а также пациентам с острой сердечной недостаточностью, людям, которые имею склонность к аллергическим проявлениям или выраженную чувствительность к цефалоспоринам.

Если спустя 3-5 дней после начала лечения улучшения состояния пациента не отмечается, важно обратиться к врачу, который назначит другие антибиотики или комбинированное лечение.

Так как в процессе приема антибиотиков существует высокая вероятность проявления грибковой суперинфекции, важно принимать противогрибковые средства в процессе лечения. Также важно учесть, что при применении субтерапевтических доз лекарства или при незавершенном курсе терапии возможно появление резистентных штаммов возбудителей.

При приеме препарата внутрь нужно запивать его большим количеством жидкости. Важно четко следовать инструкции, как разводить средство.

В процессе лечения пенициллинами необходимо очень точно следовать назначенной схеме лечения и не пропускать прием доз. Если прием был пропущен, дозу нужно принять как можно скорее. Нельзя прерывать курс лечения.

Так как лекарство с истекшим сроком хранения может быть токсичным, принимать его нельзя.

Свойства и применение пенициллина в таблетках

Пенициллин — это противомикробный антибиотик для профилактики и борьбы с инфекционными заболеваниями в человеческом организме. Он относится к группе препаратов, цель которых нейтрализовать развитие болезнетворных бактерий в теле человека .

Состав и свойства пенициллина в таблетках

  • что такое пенициллин
  • виды пенициллина

Этот препарат был открыт случайно английским учёным Александром Флемингом в 1928 г. на основе спор плесневого гриба Penicillium notatum . В России первые образцы пенициллина были получены в 1932 г. врачами-биологами Ермольевой и Балезиной.

Положительный эффект достигается за счёт того, что аминопенициллановая кислота разрушает стенки клеток болезнетворных бактерий, вследствие чего это препятствует их размножению и они погибают.

Препараты семейства пенициллиновых применяют при различного рода заболеваниях, которые возникают из-за ослабления иммунной системы и попадания в организм таких инфекционных бактерий, как стафилококки, стрептококки, пневмококки и др.

Чаще всего используются препараты двух видов из семейства пенициллиновых: пенициллин G (бензилпенициллин) и пенициллин V (феноксиметилпенициллин). К группе бензилпенициллина относятся Бензилпенициллин и его аналоги (Ретарпен, Бензилпенициллин-КМП и Бензилпенициллин соль натрия), а к группе феноксиметилпенициллина принадлежат Феноксиметилпенициллин и его аналоги (Пенициллин V, Пенициллин B, Оспен и другие). Теперь рассмотрим некоторые из этих препаратов подробнее.

Основные препараты пенициллина и их применение

  • Феноксиметилпенициллин
  • V-Пенициллин
  • Оспен
  • Бензилпенициллин (соль натрия)
  • Ретарпен
  • Рифогал

Феноксиметилпенициллин (Phenoxymethylpenicillin)

Упаковка — 10 таблеток, в 1 таблетке содержится 100 мг феноксиметилпенициллина.

Показания к применению

Используется для лечения пневмонии, бронхита, тонзиллита, стоматита, абсцесса, фурункулёза, скарлатины, сибирской язвы, дифтерии, воспалений лимфоузлов, сифилиса, гонореи и других заболеваний.

Он быстро абсорбируется желудком и достигает плазмы крови через 40–50 минут. Из организма в основном выводится с мочой.

Взрослым, а также подросткам старше 14 лет необходимо принимать по 0,5–1 г 2–3 раза в течение дня за 40–60 минут до еды. Одногодовалым детям 10–15 мг/кг один раз в день, а детям от 1 года до 6 лет 15–20 мг/кг.

При длительном использовании в течение двух недель возможны аллергические побочные явления: конъюнктивит, крапивница, боли в суставах. Со стороны пищеварительного тракта: изжога, диарея, рвота, тошнота.

Противопоказания к применению

Феноксиметилпенициллин следует осторожно принимать пациентам с аллергическими болезнями (бронхиальная астма, лихорадка, диатез), а также страдающими рвотой и диареей.

Цена от 17 р. за 10 шт

V-Пенициллин (инструкция по применению)

Форма выпуска

Упаковка содержит 10 таблеток, в 1 таблетке по 250 или 500 мг феноксиметилпенициллина.

Показания к применению

Применяется для лечения фарингита, воспаления лёгких, инфекционных болезней кожи, лихорадки, рожистого воспаления кожи, вызванных стафилококками, стрептококками и пневмококками. Он оказывает действие на некоторые кишечные палочки, формы протея и сальмонеллы.

Способ применения

Взрослым, а также подросткам старше 14 лет необходимо принимать по 500 мг два раза в день за 40-60 мин до еды. Препарат принимается на протяжении 1–2 недель.

Согласно последним клиническим исследованиям рекомендуется в первые два дня увеличивать дозу и частоту приёма препарата, т. е. принимать по 500 мг три раза в течение суток, а затем в течение недели продолжать принимать по 500 мг 1–2 раза в продолжении суток.

Побочное действие

При длительном применении и приёме больших доз препарата может появиться головная боль, изжога, тошнота, рвота и расстройства желудочно-кишечного характера.

Читать еще:  Преимущества ингаляций в комплексной терапии

Противопоказание к применению

Во избежание обострения некоторых болезней пациенты, которые страдают аллергией, почечной недостаточностью и имеют болезни желудочно-кишечной системы, должны с осторожностью принимать этот препарат, регулируя дозировку и срок его употребления.

Цена около 45 р. за 20 шт.

Оспен (инструкция по применению)

Форма выпуска

Этот препарат выпускается в таблетках, гранулах и в виде сиропа. Таблеток в упаковке — 20 шт. В одной таблетке содержится 250 мг феноксиметилпенициллина.

Показания к применению

Применяется при инфекционных заболеваниях органов дыхания (бронхит, пневмония), уха, горла, носа (ангина, фарингит, скарлатина, отит), при инфицированных ранах и ожогах (фурункулёз, абсцессы, флегмоны).

Способ применения

При инфекциях лёгкой и средней тяжести взрослые и подростки от 14 лет принимают 500 мг 2–3 раза в течение суток около 7–10 дней. Препарат принимается независимо от приёма пищи. Детям в возрасте 1–6 лет — 250 мг 2 раза в течение дня, детям в возрасте 6–12 лет — 500 мг два раза в день.

Побочное действие

Длительное использование препарата может вызвать расстройство пищеварительной системы и стать причиной изжоги, тошноты, рвоты и диареи, а также вызвать симптомы аллергии в виде дерматита, крапивницы или отёка, поэтому после появления побочных действий нужно обязательно проконсультироваться с лечащим врачом насчёт дальнейшего применения препарата.

Противопоказания к применению

Противопоказанием к применению препарата может служить наличие у пациентов бронхиальной астмы, аллергического диатеза, тяжёлые формы желудочно-кишечных болезней, которые сопровождаются изжогой, диареей, тошнотой и рвотой.

К бензилпенициллиновой группе относятся препараты, которые получаются путём биосинтеза из-за чего быстро разрушаются в кислотной среде желудка, поэтому они выпускаются в порошкообразном виде и вводятся в организм инъекционно.

Бензилпенициллин (соль натрия)

Производится в качестве порошка во флаконах. 1 флакон содержит 1 млн. ЕД или 10 мл и 500 тыс. ЕД или 5 мл.

Показания к применению

Применяется при пневмонии, плеврите, эндокардите, сепсисе, менингите, инфекции жёлчных и мочевыводящих путей, ангине, инфекциях кожи, дифтерии, сибирской язве, скарлатине, гинекологических и ЛОР заболеваниях, сифилисе, гонорее.

Способ применения

Препарат в виде раствора вводят внутримышечно и внутривенно. При средней тяжести заболевания 4–6 млн. ЕД в сутки за 4 введения. При тяжёлой степени болезни 10–20 млн. ЕД в день.

Побочные действия

  • Побочные реакции могут проявляться в виде крапивницы, сыпи на слизистых оболочках и коже, нефрите, отёке, аритмии сердца.
  • Противопоказания к применению
  • Сверхчувствительность к препаратам пенициллиновой группы, а также пациентам, страдающим эпилепсией.
  • Цена флакона в 10 мл 60 р.

Ретарпен (инструкция по применению)

Производится в качестве порошка для инъекций во флаконах по 6, 12 и 24 мл.

Показания к применению

Применяется при лечении скарлатины, кожных заболеваний, остром тонзиллите и сифилисе.

Способ применения

Для поддержания положительного терапевтического эффекта сначала назначают быстровсасывающиеся препараты пенициллиновой группы и затем продолжают лечение, вводя пациентам препарат по неделям. Для детей: 1 инъекция в 12 мл с промежутком в 1 неделю. Для взрослых: 1 инъекция в 24 мл с промежутком в 1 неделю.

Возможность появления аллергической реакции.

Противопоказания к применению

Сверхчувствительность к пенициллиновым антибиотикам.

Цена за флакон 24 мл 756 р.

Одним из заменителей пенициллина является Рифогал, который выпускается в ампулах и используется для уколов и инъекций. Это антибиотик, который получается из грибка Стрептомицес медитерранеа. Он применяется у больных с гиперчувствительностью к пенициллину и не взаимодействует с другими антибиотиками. Из организма выводится с жёлчью и частично с мочой.

Рифогал (инструкция по применению)

Форма выпуска

Препарат производится в ампулах. Одна ампула для в/м введения содержит 125 или 250 мг рифамицина (соли натрия), а 1 ампула для в/в введения 500 мг.

Показания к применению

Препарат применяется для лечения туберкулёза, гонореи, сифилиса, инфекций жёлчных путей, т. е. при болезнях, вызванных стафилококками, стрептококками и пневмококками.

Способ применения

Рифогал можно вводить внутривенно, внутримышечно и в очаг поражения, т. е. местно. Взрослым и детям старше 6 лет вводят по 500 мг внутримышечно два раза в течение дня. Детям до 6 лет 125 мг через 12 часов.

Побочное действие

Препарат переносится больными хорошо, но при длительном использовании могут появиться аллергические реакции, у больных с нарушениями печени признаки желтухи, а также диарея, изжога, тошнота, рвота.

Противопоказания к применению

Сверхчувствительность к препаратам группы рифамицинов, лактация, нарушения функций почек, первый период беременности.

Приготовление раствора для инъекций

И в заключение хотелось бы сказать о том, как разводить порошок для инъекций. Для этого используют раствор новокаина, воду для инъекций или физраствор NaCl (натрия хлорид). Для внутримышечных инъекций подойдёт любой из растворов, но нужно проследить, чтобы он не был слишком горячим.

Раствор новокаина используется для разведения порошка, если нужно уменьшить болевые ощущения и жжение в месте укола бензилпенициллина в тело.

При внутримышечном введении препарат можно разводить водой для инъекций и брать 1,5 мл воды на 250 мг порошка во флаконе, а на 500 мг 3 мл воды.

Пенициллин

Состав

Состав препаратов, которые относятся к антибиотикам группы пенициллинов, зависит от того, о каком именно лекарстве идет речь.

В настоящее время практикуется применение четырех групп:

  • природные пенициллины;
  • полусинтетические пенициллины;
  • аминопенициллины, которые имеют расширенный спектр действия;
  • пенициллины, обладающие широким антибактериальным спектром влияния.

Форма выпуска

Выпускаются препараты для инъекций, а также таблетки пенициллина.

Средство для инъекций производятся во флаконах из стекла, которые закрываются пробками из резины и металлическими колпачками. Во флаконах содержатся разные дозы пенициллина. Его растворяют перед введением.

Производятся также пенициллин-экмолиновые таблетки, предназначенные для рассасывания и для перорального приема. В таблетках для сосания содержат по 5000 ЕД пенициллина. В таблетках для приема перорально — 50000 ЕД.

В таблетках пенициллина с цитратом натрия может содержаться по 50000 и 100000 ЕД.

Фармакологическое действие

Пенициллин — это первое антимикробное средство, которое удалось получить, используя в качестве основы продукты жизнедеятельности микроорганизмов. История этого лекарства начинается в 1928 году, когда изобретатель антибиотика Александр Флеминг выделил его из штамма гриба вида Penicillium notatum. В главе, где описывается история открытия пенициллина, Википедия свидетельствует, что антибиотик был открыт случайно, после попадания в культуру бактерий из внешней среды плесневого гриба отмечалось его бактерицидное влияние. Позже была определена формула пенициллина, и то, как добыть пенициллин, начали изучать другие специалисты. Однако ответ на вопросы, в каком году изобрели это средство, и кто придумал антибиотик, однозначен.

О том, кто создал и усовершенствовал препараты, свидетельствует дальнейшее описание пенициллина в Википедии. В сороковые годы двадцатого века над процессом производства пенициллина в промышленности работали ученые в США и в Великобритании. Впервые применение этого антибактериального лекарства с целью терапии бактериальных инфекций произошло в 1941 году. А в 1945 году за изобретение пенициллина Нобелевскую премию получил его создатель Флеминг (тот, кто изобрел пенициллин), а также ученые, трудившиеся над его дальнейшим совершенствованием, — Флори и Чейн.

Говоря о том, кто открыл пенициллин в России, следует отметить, что первые образцы антибиотика были получены в Советском Союзе в 1942 году микробиологами Балезиной и Ермольевой. Далее в стране началось промышленное производство антибиотика. В конце пятидесятых годов появились синтетические пенициллины.

Когда изобрели это лекарство, на протяжении длительного времени оно оставалось основным антибиотиком, применяющимся клинически во всем мире. И даже после того, как были изобретены другие антибиотики без пенициллина, этот антибиотик остался важным препаратом для терапии инфекционных болезней. Существует утверждение о том, что лекарство получают с помощью шляпочных грибов, но на сегодняшний день есть разные методы его производства. В настоящее время широко применяются так называемые защищенные пенициллины.

Химический состав пенициллина свидетельствует о том, что средство является кислотой, из которой впоследствии получают разные соли. К пенициллиновым антибиотикам относятся Феноксиметилпенициллин (пенициллин V), Бензилпенициллин (пенициллин G) и др. Классификация пенициллинов предполагает их разделение на природные и полусинтетические.

Биосинтетические пенициллины обеспечивают в бактерицидное, и бактериостатическое влияние, ингибируя синтез стенки клеток микроорганизмов. Они действуют на некоторые грамположительные бактерии (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), на некоторые грамотрицательные бактерии (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), на анаэробные спорообразующие палочки (Spirochaetaceae Actinomyces spp.) и др.

Наиболее активным из препаратов пенициллина является Бензилпенициллин. Устойчивость к влиянию Бензилпенициллина демонстрируют штаммы Staphylococcus spp., которые вырабатывают пенициллиназу.

Пенициллин не является эффективным средством по отношению к бактериям кишечно-тифозно-дизентерийной группы, возбудителей туляремии, бруцеллеза, чумы, холеры, а также коклюшных, туберкулезных, фридлендеровских, синегнойных палочек и вирусов, риккетсий, грибков, простейших.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Самым эффективным методом является введение внутримышечно. После такого применения активный компонент очень быстро попадает в кровь пациента. Наибольшая концентрация средства наблюдается спустя 30-60 минут после применения. После однократного введения определяются только его следовые концентрации.

Быстро определяется в мышцах, раневом экссудате, в полостях суставов, в мышцах.

В спинномозговой жидкости наблюдается его небольшое количество. Незначительное количество также попадет в плевральные полости и брюшную полость, поэтому при необходимости требуется непосредственное местное действие лекарства.

Проникает к плоду сквозь плаценту. Выделяется из организма через почки, так выводится около 50% средства. Также его часть выводится с желчью.

Если пациент принимает пенициллин в таблетках, ему нужно учесть, что при пероральном приеме антибиотик всасывается плохо, причем его часть разрушается под воздействием желудочного сока и бета-лактамазы, которую вырабатывает микрофлора кишечника.

Показания к применению

Антибиотики группы пенициллина, названия которых подскажет непосредственно лечащий врач, применяются с целью лечения болезней, спровоцированных микроорганизмами, чувствительными к пенициллину:

  • пневмония (крупозная и очаговая);
  • эмпиема плевры;
  • септический эндокардит в острой и подорстрой форме;
  • сепсис;
  • пиемия;
  • септицемия;
  • остеомиелитв острой и хронической форме;
  • менингит;
  • инфекционные болезни желчных и мочевыводящих путей;
  • гнойные инфекционные болезни кожи, слизистых, мягких тканей;
  • ангина;
  • скарлатина;
  • рожа;
  • сибирская язва;
  • актиномикоз;
  • дифтерия;
  • гинекологические гнойно-воспалительные болезни;
  • ЛОР-заболевания;
  • болезни глаз;
  • гонорея, сифилис, бленнорея.

Противопоказания

Таблетки и инъекции не применяют в таких случаях:

  • при высокой чувствительности к этому антибиотику;
  • при крапивнице, поллинозе, бронхиальной астме и других аллергических проявлениях;
  • при проявлении у больных высокой чувствительности к сульфаниламидам, антибиотикам, а также к другим лекарствам.

Побочные действия

В процессе применения пациент должен понимать, что такое пенициллин, и какие побочные явления он может спровоцировать. В процессе лечения иногда проявляются симптомы аллергии. Как правило, такие проявления связаны с сенсибилизацией организма вследствие более раннего применения этих препаратов. Также аллергия может возникнуть вследствие продолжительного использования лекарства. При первом применении лекарства аллергия наблюдается реже. Существует вероятность сенсибилизации организма плода в период беременности, если женщина принимает пенициллин.

Также во время курса лечения могут развиваться следующие побочные действия:

  • Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота.
  • Центральная нервная система: нейротоксические реакции, признаки менингизма, кома, судороги.
  • Аллергия: крапивница, повышение температуры, сыпь на слизистых и на коже, эозинофилия, отек. Зафиксированы случаи анафилактического шокаи летальный исход. При таких проявлениях нужно немедленно ввести адреналин внутривенно.
  • Проявления, связанные с химиотерапевтическим влиянием: кандидозполости рта, кандидоз влагалища.

Инструкция по применению пенициллина (Способ и дозировка)

Антимикробное действие отмечается при местном и при резорбтивном действии пенициллина.

Инструкция по применению пенициллина в уколах

Вводить средство можно подкожно, внутримышечно, внутривенно. Также препарат вводят в спинномозговой канал. Чтобы терапия была максимально эффективной, нужно рассчитывать дозу так, чтобы в 1 мл крови было 0,1–0,3 ЕД пенициллина. Поэтому препарат вводят каждые 3-4 часа.

Для лечения пневмонии, сифилиса, цереброспинального менингита и др. специальную схему назначает врач.

Инструкция по применению пенициллина в таблетках

Дозировка таблеток пенициллина зависит от заболевания и от той схемы лечения, которую назначает лечащий врач. Как правило, пациентам назначают по 250-500 мг, препарат нужно принимать через каждых 8 час. При необходимости дозу увеличивают до 750 мг. Принимать таблетки рекомендуется за полчаса до приема пищи или через два часа после еды. Продолжительность лечения зависит от болезни.

Передозировка

Следует учитывать, что при приеме больших доз пенициллина может произойти передозировка, от чего могут возникнуть неприятные симптомы в виде тошноты, рвоты, диареи. Но это состояние не является опасным для жизни.

При внутривенном введении калиевой соли у пациентов, страдающих почечной недостаточностью, может развиваться гиперкалиемия.

При введении больших доз средства внутрижелудочково или внутривенно могут проявляться эпилептические припадки. Но такой симптом проявляется у взрослых пациентов только после введения не меньше 50 млн. ед. лекарства. В таком случае больному назначают прием барбитуратов или бензодиазепинов.

Взаимодействие

При одновременном приеме с Пробенецидом понижается канальцевая секреция бензилпенициллина, что ведет к повышению его концентрации в плазме и увеличению периода полувыведения.

Если практикуется совместное применение с тетрациклином, бактерицидное действие бензилпенициллина снижается.

Не допускается разведение в одном шприце или в одной системе для инфузии пенициллина и аминогликозидов, так как эти средства являются несовместимыми физико-химически.

Если прием больших доз бензилпенициллина калиевой соли сочетается с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками либо ингибиторами АПФ, отмечается увеличенный риск гиперкалиемии.

При одновременном приеме пенициллинов, демонстрирующих активность по отношению к синегнойной палочке, с антиагрегантами и антикоагулянтами следует соблюдать осторожность, так как существует риск повышенной кровоточивости.

Читать еще:  Кашель при аллергии у детей причины лечение и профилактика

Не рекомендуется принимать одновременно с тромболитиками.

Сульфаниламиды ослабляют бактерицидное действие антибиотика.

При одновременном приеме Холестирамина и пенициллинов снижается биодоступность последних.

При приеме пероральных пенициллинов одновременно с пероральными контрацептивами эффективность последних может снижаться ввиду нарушения процесса энтерогепатической циркуляции эстрогенов.

При приеме антибиотика может замедляться процесс выведения метотрексата из организма ввиду ингибирования его канальцевой секреции.

Условия продажи

Препараты реализуются по рецепту, врач выписывает пациенту рецепт на латинском.

Условия хранения

Хранить нужно при температуре не больше 25 градусов, в сухом месте.

Срок годности

Срок годности пенициллина — 5 лет.

Особые указания

Перед тем, как применять пенициллин, важно провести пробы и определить чувствительность к антибиотику.

Осторожно назначают лекарство людям, у которых нарушена функция почек, а также пациентам с острой сердечной недостаточностью, людям, которые имею склонность к аллергическим проявлениям или выраженную чувствительность к цефалоспоринам.

Если спустя 3-5 дней после начала лечения улучшения состояния пациента не отмечается, важно обратиться к врачу, который назначит другие антибиотики или комбинированное лечение.

Так как в процессе приема антибиотиков существует высокая вероятность проявления грибковой суперинфекции, важно принимать противогрибковые средства в процессе лечения. Также важно учесть, что при применении субтерапевтических доз лекарства или при незавершенном курсе терапии возможно появление резистентных штаммов возбудителей.

При приеме препарата внутрь нужно запивать его большим количеством жидкости. Важно четко следовать инструкции, как разводить средство.

В процессе лечения пенициллинами необходимо очень точно следовать назначенной схеме лечения и не пропускать прием доз. Если прием был пропущен, дозу нужно принять как можно скорее. Нельзя прерывать курс лечения.

Так как лекарство с истекшим сроком хранения может быть токсичным, принимать его нельзя.

Пенициллин — прародитель современных антибиотиков

Антибиотики (а/б) – вещества, существующие в природе или синтезированные человеком из природного сырья, и подавляющие рост болезнетворных бактерий, атакующих организм. Также антибиотики применяются в качестве противоопухолевых препаратов в онкологии.

Открытие пенициллина и его свойства

Множество болезней до открытия антибиотиков казались неизлечимыми, врачам и ученым всего мира хотелось найти такое вещество, которое помогло бы победить патогенные микробы, не навредив при этом человеческому организму. Люди умирали от ран, зараженных бактериями, сепсиса, пневмонии, туберкулеза, гонореи и других не менее опасных заболеваний.

Переломным моментом в истории медицины считается 1928 год – год открытия пенициллина. Миллионы спасенных жизней обязаны за это открытие Сэру Александру Флемингу, имя которого известно во всем мире. Случайно выросшая плесень вида Penicillium notatum на питательной среде в лаборатории Флеминга и наблюдательность самого ученого дали шанс на победу над инфекционными заболеваниями.

После открытия пенициллина перед учеными была одна задача – выделить это вещество в чистом виде. Дело оказалось не из легких, но в начале 40-х годов XX века у двух ученых Говарда Флори и Эрнста Чейна вышло синтезировать препарат с антибактериальным свойством.

Свойства пенициллинов

Антибиотики группы пенициллина подавляют рост и развитие таких микроорганизмов как:

  • гонококки;
  • менингококки;
  • стафилококки;
  • стрептококки;
  • пневмококки;
  • столбнячная палочка;
  • дифтерийная палочка;
  • палочка ботулизма;
  • сибиреязвенная палочка и другие.

Это лишь небольшой список тех бактерий, жизнедеятельность которых подавляет пенициллин и препараты из этого семейства.

Антибиотическое действие пенициллина может быть бактериостатическим или бактерицидным. В первом случае речь идет о полном уничтожении микроорганизмов, вызывавших заболевание, которое в большинстве случаев является крайне тяжелым и острым. Для заболеваний средней тяжести применяют антибиотики с бактериостатическим действием – подавляют деление микробов.

Пенициллин относят к антибиотикам с бактерицидным действием. В своем составе микробы имеют клеточную стенку, основным веществом которой является пептидогликан. Он придает устойчивость бактериальной клетке, не давая ей погибнуть даже в самых неподходящих для жизни условиях. Действуя на клеточную стенку, пенициллин нарушает целостность клетки и выводит ее работу из строя.

  • Клеточные мембраны человеческого организма не содержат пептидогликан и поэтому антибиотики пенициллинового ряда не оказывают патогенного влияния на наш организм. Также можно говорить о низкой токсичности этих препаратов.
  • Пенициллины имеют широкий диапазон дозировок, что является более безопасным для человеческого организма, так как позволяет подобрать конкретному пациенту терапевтическую дозу с минимальным побочным действием.
  • Бо́льшая часть пенициллина выводится почками (более 60 %) с мочой. Некоторые препараты пенициллинового ряда выделяется с помощью билиарной системы, то есть с желчью.
  • к оглавлению ↑

    Классификация пенициллинов и список препаратов

    В основе химической формулы семейства пенициллина содержится бета-лактамное кольцо, поэтому их относят к бета-лактамамным антибиотикам.

    Так как пенициллин в медицине используется уже более 70 лет, у некоторых бактерий выработалась устойчивость к данному веществу в виде фермента бета-лактамазы.

    Механизм действия фермента заключается в сродстве бета-лактамного кольца к гидролитическому ферменту бактериальной клетки, что облегчает их связывание, и как следствие, инактивацию антибиотика.

    На данный момент в большей степени используются антибиотики полусинтетические: за основу берется химическая формула природного антибиотика и подвергается полезным модификациям. Благодаря этому человечество до сих пор в состоянии противостоять бактериям, которые с каждым годом вырабатывают свои механизмы устойчивости к антибиотикам.

    В действующем Федеральном руководстве по использованию лекарственных средств приводится следующая классификация пенициллинов:

    Класс пенициллиновПеречень препаратов
    А/б ПРИРОДНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ
    Короткого действияБензилпенициллин
    Пролонгированного действия
    • Бензилпенициллин бензатин
    • Бензилпенициллин прокаин
    А/б ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ
    АнтистафилококковыеОксациллин
    Широкого спектра действия
    • Амоксициллин
    • Ампициллин
    Антисинегнойные препараты
    • Карбоксипенициллины
    • Уреидопенициллины
    Комбинированные (имеют ингибиторы

    ферментов бета-лактамаз)

    • Амоксициллин
    • Ампициллин
    • Тикарциллин

    Остановимся чуть подробнее на каждом классе антибиотиков и разберемся, в каких случаях их применяют.

    Природные антибиотики короткого действия

    Природные антибиотики не имеют ингибиторов бета-лактамаз, поэтому их никогда не применяют против инфекций, вызванных стафилококком.

    Бензилпенициллин активен при лечении сибирской язвы, крупозной пневмонии, плеврита, бронхита, сепсиса, перитонита, менингита (у взрослых и у детей от 2-х лет), заболеваний мочеполовой системы, ЛОР-заболеваний, раневых инфекций и инфекций кожи.

    Противопоказания и ограничения к применению: аллергия на пенициллин, поллиноз, бронхиальная астма, аритмия, нарушение функции почек.

    Побочные реакции: для всех антибиотиков группы пенициллина основным побочным действием является аллергический ответ в виде анафилактического шока, крапивницы, отека Квинке, гипертермии, нефрита, кожных высыпаний. Возможны сбои в работе сердца. При введении больших доз – судороги (у детей).

    Природные антибиотики пролонгированного действия

    Бензилпенициллин бензатин применяется в случаях сифилиса, воспаления миндалин, скарлатины, раневых инфекций. Используется для профилактики послеоперационных осложнений.

    Противопоказания: склонность к аллергическим реакциям на пенициллин, бронхиальная астма, сенная лихорадка. Побочные реакции: аллергический ответ, анемия, лейкопения и тромбоцитопения, головная боль, абсцесс в месте введения препарата.

    Бензилпенициллин прокаин используется в лечении острых воспалительных заболеваний органов дыхания, септического эндокардита, менингита, остеомиелита, перитонита, воспалительных процессов мочеполовых и желчевыводящих путей, раневых инфекций, дерматозов, глазных болезней. Используется при рецидивах ревматизма и рожистого воспаления.

    Противопоказания: гиперчувствительность к пенициллину и прокаину. Побочное действие: аллергическая реакция, тошнота, судороги.

    Антистафилококковые препараты

    Оксациллин считается основным представителем данной группы антибиотиков. Спектр действия схож с Бензилпенициллином, но в отличие от последнего, данное вещество способно уничтожать стафилококковые инфекции.

    Противопоказания: аллергия на пенициллин. Побочные реакции: крапивница, кожные высыпания. Редко – отек, анафилактический шок.

    Расстройства пищеварения, повышение температуры, тошнота, рвота, желтуха, гематурия (у детей).

    Антибиотики широкого спектра действия

    Ампициллин как действующее вещество используется во многих антибиотиках. Применяется для лечения инфекционных заболеваний пищеварительной системы, острых инфекций дыхательных и мочевыводящих путей, менингита, эндокардита, хламидийных инфекций.

    Список препаратов, содержащих ампициллин: Ампициллина тригидрат, Ампициллина натриевая соль, Ампициллин-АКОС, Ампициллин АМП-Форте, Ампициллин-Инотек и другие.

    Амоксициллин – усовершенствованное производное ампициллина. Является ведущим антибиотиком, принимаемым перорально, то есть через рот. Применяется при острых респираторных заболеваниях, менингококковых инфекциях, воспалительных процессах желудочно-кишечного тракта, болезни Лайма. Используется в профилактике сибирской язвы у детей и беременных женщин.

    Список препаратов, содержащих амоксициллин: Амоксисар, Амоксициллин Сандоз, Амоксициллин-ратиофарм, Амоксициллин ДС и т.п.

    Противопоказания для данной группы а/б: гиперчувствительность, беременность, нарушение функции печени, мононуклеоз. Ампициллин противопоказан детям до 1 месяца.

    Побочные действия: диспептические нарушения, дисбактериоз, кандидоз, аллергия, нарушения ЦНС, суперинфекция.

    Антисинегнойные препараты

    Карбоксипенициллины имеют в своем составе активное вещество – карбенициллин. В данном случае название препарата совпадает с действующим веществом. Применяется в лечении заболеваний, вызываемых синегнойной палочкой. В настоящее время в медицине практически не используется ввиду наличия более активных препаратов.

    К уреидопенициллинам относятся: Мезлоциллин, Пиперациллин, Азлоциллин. Противопоказания: повышенная чувствительность к пенициллину, беременность.

    Побочное действие: пищевые расстройства, тошнота, рвота, крапивница. Возможна медикаментозная лихорадка, головная боль, нарушение функции почек, суперинфекции.

    Особенности применения антибиотиков пенициллинового ряда у детей.

    Применению антибиотиков в детской терапии всегда уделяется повышенное внимание, так как организм ребенка еще не полностью сформировался и многие системы органов работают не в полную силу. Поэтому к выбору препарата для новорожденных и детей младшего возраста врачам стоит отнестись с ответственностью.

    У новорожденных Пенициллин применяется при сепсисе и токсических заболеваниях. У детей в первые годы жизни используется для лечения пневмонии, отита, плеврита, менингита.

    При ОРВИ, ангине, синусите, бронхите, цистите детям чаще всего назначаются Амоксициллин, Флемоксин, Амоксиклав, Аугментин. Эти антибиотики считаются более эффективными и наименее токсичными в отношении организма ребенка.

    Дисбактериоз – одно из осложнений лечения антибиотиков, так как полезная микрофлора детей погибает вместе с патогенными бактериями. Поэтому лечение антибиотиками обязательно нужно сочетать с применением пробиотиков. Редким побочным эффектов является аллергическая реакция на пенициллин в виде сыпи.

    У новорожденных и детей младшего возраста выделительная функция почек развита недостаточно и возможно накопление пенициллина в организме. Следствием этого является развитие судорог.

    Сейчас трудно представить нашу жизнь без антибиотиков. С их помощью возможно лечить многие болезни, преследующие человечество. Но нужно понимать, что частое применение антибиотических средств не только вредно для человеческого организма, но и идет на пользу бактериям, против которых их используют. Всегда советуйтесь с врачом перед применением антибиотиков.

    Медицина и Здоровье

    Медицинский портал Махачкалы

    Препараты группы пенициллина

    Впервые пенициллин был открыт в 1928 г. А. Флемингом, а в чи­стом виде его получили Г. Флори и Э. Чейн в 1940 г. В нашей стране заслуга получения пенициллина, разработка его препаратов и вне­дрения их в медицинскую практику принадлежит З.В. Ермольевой и Т.И. Балезиной.

    Пенициллины относятся к группе бета-лактамных антибиотиков и делятся на природные пенициллины и их полусинтетические и син­тетические аналоги. Основными источниками получения природных пенициллинов являются различные виды зеленой плесени пеницил- лиума. Получаемые таким образом пенициллины отличаются друг от друга по своим свойствам и противомикробной активности. Наи­более широкое практическое применение из них получили бензилпенициллин и его соли. Последние обладают почти одинаковым спек­тром противомикробного действия и подавляют жизнедеятельность стафилококков, стрептококков, пневмококков, менингококков, гоно­кокков, а также возбудителей особо опасных инфекций — сибирской язвы, дифтерии, газовой гангрены и сифилиса.

    Механизм противомикробного действия пенициллинов объясняют их способностью нарушать биосинтез клеточной стенки микроорга­низмов, находящихся в фазе роста и деления. В качестве лекарствен­ных средств природных пенициллинов используют соли бензилпени- циллина, предназначенные для парентерального введения, потому что они при приеме внутрь разрушаются хлористоводородной кислотой желудка. Основными препаратами бензилпенициллина являются его натриевая и калиевая соли, новокаиновая соль и бициллины. Они отличаются неодинаковой способностью растворяться в воде и про­должи гель ностью действия. Натриевая и калиевая соли бензилпени­циллина хорошо растворимы в воде, быстро всасываются, действуют, по эффект их продолжается 4—6 часов, поэтому их относят к препара­там короткого действия. Новокаиновая соль бензилпенициллина и би- циллииы плохо растворимы в воде, медленнее всасываются, но дей­ствие их после однократного введения продолжается от 8—12 часов до 7—14 и более суток, вследствие чего их относят к препаратам дли­тельного действия.

    Один из немногих пенициллинов в этой группе — феноксиметилпенициллин — является кислотоустойчивым и может применяться внутрь независимо от кислотности желудочного сока. Широкое при­менение в настоящее время получили полусинтетические пеницилли- ны: ампициллин, оксациллин, карбенициллин и др.

    БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Benzylpenicilli- num-natrium) — один из наиболее применяемых антибиотиков группы пенициллина. Его используют для лечения гнойных поражений кожи, слизистых оболочек, раневых инфекций, флегмон, абсцессов, плеври­та, сепсиса, очаговой и крупозной пневмонии, бронхита, дифтерии, сифилиса, гонореи, рожистого воспаления и целого ряда других вос­палительных и инфекционных заболеваний, вызванных чувствитель­ными к бензилпенициллину микроорганизмами.

    Бензилпенициллина натриевую соль в виде раствора вводят в мышцу, приготовляя препарат непосредственно перед введением (ех tempore), а в качестве растворителя используют чаще всего воду для инъекций или 0,5% раствор новокаина. Раствор бензилпенициллина в новокаине иногда мутнеет уже в шприце вследствие образования но­вокаиновой соли препарата, которая плохо растворима в воде, но это обстоятельство не препятствует внутримышечному введению препара­та и даже обеспечивает более продолжительное его действие — до 6 ча­сов, поэтому в таком виде его вводят до 4 раз в сутки.

    В тяжелых случаях при плеврите, перитоните, артрите натриевую соль бензилпенициллина вводят в плевральную, брюшную и другие полости или в суставные сумки, а при заболеваниях органов дыхания ее порошок используют в форме аэрозоля.

    Среди побочных эффектов бензилпенициллина отмечают иногда вызываемые им аллергические реакции в виде крапивницы, озноба, головной боли, отека Квинке, затрудненное дыхание, а в редких слу­чаях анафилактический шок.

    Выпускают бензилпенициллина натриевую соль во флаконах в виде стерильного порошка по 250.000 ЕД, 500.000 ЕД и 1.000.000 ЕД.

    БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА КАЛИЕВАЯ СОЛЬ (Benzylpenicillinum- kalium) по свойствам близка к натриевой соли, отличаясь лишь тем, что в вену ее не вводят, а применяют внутримышечно и наружно в виде мази, глазных капель или в форме аэрозоля.

    Возможные осложнения, противопоказания, формы выпуска ана­логичны натриевой соли бензилпенициллина.

    БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НОВОКАИНОВАЯ СОЛЬ (Benzyl- penicillinum-novocainum) в отличие от других пенициллинов плохо растворима в воде, медленно всасывается, но при введении в мышцу оказывает более продолжительное действие, так как при разведении образует суспензию.

    БИЦИЛЛИН-1 (Bicillinum) — препарат бензилпенициллина про­лонгированного действия, с водой образует суспензию, а при введении в мышцу создает депо препарата в организме в течение длительного времени.

    Показаниями к применению препарата служат заболевания, вы­званные чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами, а также лечение и профилактика гонореи, сифилиса и ревматизма.

    Вводят Бициллин-1 в мышцу в форме суспензии, приготовляемой непосредственно перед употреблением, по 300.000 ЕД и 600.000 ЕД 1 раз в неделю и по 1.200.000 ЕД 1 раз в 2 недели.

    Бициллин-1, как и другие пенициллины, может вызывать аллерги­ческие реакции у пациентов с повышенной индивидуальной чувстви­тельностью к препаратам этой группы. Следует учитывать и тот факт, что после инъекции препарата некоторое время возможна болезнен­ность в месте введения.

    Выпускают препарат во флаконах для инъекций по 300.000 ЕД,

    Препарат пролонгированного действия для введения в мышцу, основным показанием к применению которого является круглогодич­ная профилактика рецидивов ревматизма. В этом случае препарат вво­дят в мышцу по 1.500.000 ЕД 1 раз в месяц.

    Выпускают Бициллин-5 по 1.500.000 ЕД в комплексе с растворите­лем в ампулах по 5 мл. Список Б.

    по противомикробному действию аналогичен другим препаратам пенициллина. Он хорошо всасывается в желудочно-кишечном трак­те, малотоксичен и не кумулирует. Применяют препарат в таблетках по 0,1 и 0,25 г за 30—60 минут до еды 4—6 раз в день.

    Выпускают его в таблетках по 0,1 и 0,25 г в упаковке по 10 штук.

    Все природные пенициллины имеют один серьезный недостаток — они легко разрушаются ферментом пенициллиназой, поэтому неэф­фективны при заболеваниях, вызываемых пенициллиназообразующи- ми формами микроорганизмов.

    Полусинтетические пенициллины в отличие от солей бензил­пенициллина не разрушаются в кислой среде желудка, устойчивы к пенициллиназе, имеют более широкий спектр противомикробного действия, влияют не только на грамположительные, но и на грам- отрицательные формы патогенных микробов. К полусинтетическим пенициллинам относятся ампициллин, оксациллин, карбенециллин, азлоциллин и др.

    АМПИЦИЛЛИНА ТРИГИДРАТ (Ampicillini trihydras) — препарат широкого спектра действия, не разрушается хлористоводородной кислотой желудка и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

    Его применяют для лечения воспалительных заболеваний органов дыхания, брюшной полости, вызванных палочкой брюшного тифа, сальмонеллами, гонококками, протеем и др. В организме он накапливается в желчи, моче, поэтому его используют для лечения инфекцион­ных заболеваний желче- и мочевыводящих путей.

    Выпускают препарат в таблетках и капсулах по 0,25 г в упаковке по 10 штук.

    АМПИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Ampicillinum-natrium) по­добна своему аналогу, но выпускается в виде стерильного порошка для внутримышечных инъекций. Препарат быстро всасывается в кровь, проникает в ткани, где оказывает противомикробное действие, не ку­мулирует и малотоксичен.

    Выпускают данную форму ампициллина во флаконах для инъекций по 0,25 и 0,5 г. Растворы ампициллина натриевой соли приготовляются непосредственно перед введением!

    ОКСАЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (iOxacillinum-natrium) эф­фективна в отношении многих микроорганизмов, чувствительных к препаратам группы пенициллина, и даже к тем, которые устойчивы к феноксиметилпенициллину. Используют оксациллина натриевую соль так же, как и ампициллины.

    Выпускают препарат в таблетках по 0,25 г, в капсулах по 0,25 и 0,5 г и во флаконах для инъекций по 0,25 и 0,5 г, иногда в комплексе с растворителем.

    Комплексный препарат, содержащий натриевые соли ампицилли­на и оксациллина в соотношении 2:1, называется «Ампиокс». Его вы­пускают в капсулах по 0,25 г для приема внутрь и для инъекций во фла­конах по 0,1; 0,2 и 0,5 г.

    АМОКСИЦИЛЛИН (Amoxicillinum) — новый полусинтетический кислотоустойчивый антибиотик группы пенициллина, обладающий широким противомикробным спектром действия. Препарат нарушает синтез белка клеточной стенки возбудителя в период его роста и раз­вития. Действие его начинается через 15—30 минут после применения и продолжается до 8 часов.

    Амоксициллин используют для лечения инфекций дыхательных путей (пневмония, бронхит, тонзиллит), мочеполовой системы (ци­стит, гонорея, эндометрит), желудочно-кишечного тракта (дизенте­рия, холецистит, перитонит), при инфекциях кожи и мягких тканей (рожа, дерматозы), болезни Лайма, менингита, сепсиса и др.

    Назначают амоксициллин взрослым в таблетках по 0,5 г 3 раза в день, а при острых инфекциях дозы препарата увеличивают в 1,5—2 раза.

    Среди побочных эффектов при приеме препарата возможны аллер­гические реакции, дисбактериоз, тошнота, общее возбуждение, бес­сонница и др. Не следует использовать препарат при гиперчувствитель­ности организма к нему: аллергическом диатезе, бронхиальной астме, недостаточной функции печени и во время грудного вскармливания.

    Выпускают амоксициллин в таблетках по 0,25 и 0,5 г № 10 и № 20.

    1,172 просмотров всего, 1 просмотров сегодня

    Инструкция и показания к применению антибиотика Пенициллин взрослым и детям, аналоги

    Под пенициллином подразумевается 4 поколения антибиотиков, близких по строению, механизму действия, противопоказаниям и побочным результатам. Все они относятся к бета-лактамным антибактериальным препаратам. В инструкции по применению Пенициллина дана характеристика его свойств, форма выпуска, особенности применения, возможные негативные последствия.

    Пенициллин: описание препарата

    Бактерицидное лекарственное средство.

    • высокая активность по отношению к чувствительным штаммам бактерий;
    • низкая токсичность;
    • возможность применения во время беременности.

    Препарат совместим с другими бактерицидными средствами.

    Состав

    Действующее вещество – 6-аминопенициллановая кислота, основные компоненты которой – молекула из 3 атомов углерода и 1 атома азота (бета-лактама) и тиазолидиновое кольцо. Изменение антибактериальных качеств и создание новых вариантов Пенициллина связано с модификацией активного вещества.

    Форма выпуска

    Антибиотик хорошо растворяется в воде, выпускается в виде порошка для приготовления инъекций, готовых растворов и таблеток.

    Инъекции в ампулах

    Стеклянные запаянные ампулы емкостью 1-3 миллилитра могут продаваться в комплекте с растворителем или без. Концентрация: 1 миллилитр готового раствора содержит 5000 ЕД.

    Таблетки

    Прессованная форма выпускается в двух вариантах: стандартная и для рассасывания. Концентрация пенициллина в стандартной таблетке – 250, 500 миллиграммов, для рассасывания – 5000 ЕД.

    Порошок

    Белый порошок со специфическим ароматом выпускается в прозрачных флаконах, под резиновым колпачком, запечатанным металлической крышкой. Доза препарата в одном флаконе – от 50000 до 300000 ЕД.

    Фармакологические характеристики

    Пенициллин – это кислота, из которой получают соли для придания химической стабильности и получения новых препаратов.

    Фармакологическая группа

    Пенициллин относится к природным антибиотикам. Препарат, исходной формой которого является продукт жизнедеятельности плесневелых грибков.

    Фармакодинамика

    При внутримышечном введении антибиотик из кровотока проникает в ткани, суставы, мышцы, создавая лечебную дозу в течение короткого промежутка времени. Выводится из организма почками через 4 часа.

    Фармакокинетика

    Ингибирующие качества антибиотика проявляются в разрушительном воздействии на оболочку бактерии, вследствие чего микроорганизм погибает.

    При пероральном применении лечебные свойства снижаются под воздействием желудочного сока, так как препарат не относится к кислотоустойчивым.

    Заболевания, при которых назначают антибиотик

    Лекарство имеет терапевтический эффект при терапии:

    • легких и бронхов;
    • носо-, ротоглотки;
    • мочеполовой системы;
    • воспалении сердечной мышцы;
    • желчного пузыря;
    • гнойных поражениях кожи и мягких тканей;
    • венерических заболеваниях;
    • рожистом воспалении;
    • дифтерии и скарлатины;
    • гнойно-некротическом воспалении костей, костного мозга.

    Инструкция по применению, дозировка

    Таблетированная доза определяется врачом. Суточная норма чаще всего равна 750-1500 миллиграммам в сутки, разделенная на 3 части, через каждые 8 часов. При тяжелых формах инфекции дозировку увеличивают в 3 раза. Правило приема Пенициллина: 30 минут до еды или 120 – после.

    Инъекции антибиотиком можно делать:

    • внутривенно;
    • внутримышечно;
    • подкожно;
    • в спинномозговой канал;
    • в полости.

    Норма рассчитывается, исходя из веса больного: терапевтическая доза должна постоянно поддерживаться на уровне 0,1-0,3 ЕД в миллилитре крови. Для выполнения этого условия уколы делают каждые 4 часа.

    При воспалении легких, венерических заболеваниях конкретная дозировка определяется врачом.

    Приготовление растворов с помощью порошка

    В качестве растворителя используют физиологический раствор, Новокаин, воду для инъекций. Основное требование касается температуры жидкости: она должна быть в пределах 18-20 градусов.

    Использование ампул для уколов

    Порошок в ампулах разводят растворителем так же, как и в бутылочках.

    Лечение детей

    Прием лекарства должен проходить при контроле над состоянием кроветворной системы, почек и печени.

    При беременности и лактации

    Возможность применения во время вынашивания ребенка должен определить врач, так как Пенициллин преодолевает плацентарный барьер. Грудное молоко при терапии антибиотиком не пригодно для вскармливания ребенка.

    Для пациентов с печеночной и почечной недостаточностью

    Бактерицидное средство выводится почками. При почечной недостаточности пенициллин применяют под врачебным контролем. Внутривенное введение препарата, содержащего соли калия, может стать причиной гиперкалиемии.

    Противопоказания

    Препарат не назначают при гиперчувствительности к пенициллинам и другим антибиотикам, бронхоспазмах, крапивнице, полипах.

    Случаи превышения доз

    Пероральный прием сверх нормы вызовет нарушения со стороны ЖКТ: понос, тошноту, рвоту.

    Нежелательные эффекты

    Побочное действие – аллергия на препарат, которая может развиваться при первом длительном курсе лечения. Но чаще возникает при повторном применении. Повышенная чувствительность к антибиотику проявляется в виде сыпи, отека, подъема температуры. Анафилактический шок может стать причиной летального исхода.

    Возможные отрицательные побочные эффекты:

    • рвотный рефлекс;
    • учащенный стул;
    • непроизвольные сокращения мышц;
    • головная боль с рвотой, сверхчувствительностью к световым, слуховым раздражителям;
    • потеря сознания;
    • грибковое поражение слизистых во рту, влагалище.

    Специальные рекомендации

    Прежде чем назначить лекарство, необходимо сделать пробу на аллергическую реакцию.

    Для купирования грибкового заражения, одновременно с бактерицидным препаратом, необходимо принимать противогрибковые средства.

    Низкая терапевтическая доза, прекращение лечения до полного выздоровления станут причиной появления разновидностей микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам.

    При пероральном приеме необходимо запивать лекарство достаточным количеством жидкости.

    Нельзя нарушать схему приема препарата для поддержания терапевтической дозы антибиотика в крови.

    Высокие дозы, при внутривенном введении, могут спровоцировать развитие острой лекарственной эпилепсии.

    Взаимодействие с иными лекарствами

    Бактерицидные препараты усиливают действие пенициллина, бактериостатические ослабляют. Нельзя применять одновременно с тромболитическими, калийсберегающими мочегонными средствами, антикоагулянтами. Одновременный прием с оральными контрацептивами снижает их эффективность.

    Сроки и хранение

    Пенициллины сохраняют свойства в течение 60 месяцев при температуре не выше 25 градусов, в сухом месте.

    Отпуск и стоимость

    Для лечения необходимо врачебное назначение, с выпиской рецепта. Цена таблеток – от 30 рублей за упаковку, ампулы – от 60 рублей за штуку, флакона – от 6 рублей, в зависимости от ЕД.

    Заменители медикамента

    Первое поколение пенициллинов – это пенициллины, полученные из кислоты, продуцируемой плесневелыми грибками. Для придания устойчивости ее превращают в соли: натриевую, калиевую, новокаиновую.

    В зависимости от вида соли природные пенициллины, в свою очередь, подразделяют на подгруппы, например, пенициллин G (Бензилпенициллин), пенициллин V (Феноксиметилпенициллин).

    Второе поколение – аналоги естественных пенициллинов, полученные искусственно, например, Оксациллин.

    Третье – аминопенициллины, полусинтетические препараты, имеющие преимущество перед биосинтетическими формами в воздействии на большее число возбудителей. К третьему поколению относятся Амоксициллин и Ампициллин.

    Четвертое поколение бактерицидных препаратов имеет защиту от воздействия бета-лактозных бактерий. Они эффективны против большинства видов бактерий.

    V-Пенициллин

    Феноксиметилпенициллин выпускается в виде таблеток и порошка для суспензии. Препарат не назначается при тяжелых формах воспалительного процесса, оказывает терапевтическое действие на грамположительные бактерии и узкий круг грамотрицательных.

    Лекарственное средство эффективно при бактериальном поражении полости рта, легких, бронхов, кожных покровов. Рекомендуется прием при заражениях сибирской язвой, столбняком, сифилисом и гонореей, в профилактических целях в послеоперационный период.

    Противопоказания к применению – рвота, понос, аллергия на пенициллины, воспалительные процессы в тяжелой форме.

    Амоксисар

    Препарат, действующим веществом которого является амоксициллин. Выпускается в виде бесцветного порошка для приготовления эффективных инъекционных растворов для внутривенного и внутримышечного введения. Антибиотик широкого спектра действия, но не влияет на протеев, внутриклеточных паразитов, вирусов и бактерий, продуцирующих пенициллиназу.

    Раствор применяют в виде уколов и инфузий, без ограничения возраста, включая недоношенных детей.

    Противопоказания к назначению:

    • аллергия к пенициллинам;
    • печеночная, почечная недостаточность;
    • воспаления толстого кишечника.

    Лечение – по назначению врача, с продлением срока терапии на 2-3 дня после исчезновения основных симптомов.

    Бензилпенициллин

    По химическому составу препарат является калиевой, натриевой, новокаиновой солью. Выпускается в виде порошка для приготовления внутримышечных, внутривенных инъекций, а также в спинномозговой канал.

    Назначение и способ введения зависят от протекания воспалительного процесса. Калиевая и натриевая соли обладают высокой проникающей способностью. Применяют при острых формах инфицирования. Терапевтическое действие наступает через четверть часа после введения.

    Калиевая соль применяется для внутримышечной инъекции, натриевая – для внутривенной и внутримышечной. Для сохранения требуемой концентрации в крови требуется делать инъекции 6 раз в сутки, соблюдая временные промежутки.

    Новокаиновая соль бензилпенициллина, после внутримышечного введения, образует капсулу, из которой лекарство в течение продолжительного времени поступает в кровь. Препарат эффективен для терапии хронических инфекций.

    К Бензилпенициллину чувствительны стрептококки, в меньшей степени стафилококки, а также бактерии, вызывающие:

    • сибирскую язву;
    • венерические заболевания;
    • дифтерию;
    • менингококк;
    • газовую гангрену.

    Торговые названия Бензилпенициллина зависят от химического состава:

    • Бензилпенициллин, соль натриевая;
    • Бензилпенициллин, соль калиевая;
    • Бензилпенициллин, соль новокаиновая;
    • Пенициллин G, соль натриевая;
    • Бициллин – 1 (3;5);
    • Новацин.

    Препарат не эффективен против бактерий, вырабатывающих фермент, разрушающий бета-лактамное кольцо.

    Ссылка на основную публикацию
    Adblock
    detector