2 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Особенности и принцип действия препарата

Виды действия лекарственных веществ

В фармакологии различают следующие виды действия лекарственных веществ:

· Местное действие. Это действие лекарственного вещества на месте его приложения до всасывания в кровь. Например, действие обволакивающих средств, местноанестезирующее (обезболивающее) действие при нанесении растворов местных анестетиков на слизистые оболочки. С целью местного действия применяются различные лекарственные формы: присыпки, примотки, мази, растворы и др. Местное действие в чистом виде встречается, однако редко, так как часть вещества все же всасывается в кровь или вызывает рефлекторные реакции.

· Резорбтивное действие. Это действие лекарств после всасывания в кровь и проникновения в ткани, независимо от путей его введения в организм. Так действует большинство лекарств.

· Общеклеточное действие. Это действие лекарственных веществ, направленное на все клетки организма.

· Избирательное действие связано со способностью лекарств накапливаться в отдельных тканях или с неодинаковой чувствительностью клеточных рецепторов к различным лекарствам. Например, сердечные гликозиды влияют избирательно на сердце, а нейролептики — на центральную нервную систему, некоторые курареподобные вещества вызывают избирательную блокаду холинорецепторов двигательных нервов и расслабление скелетной мускулатуры, причем в терапевтических дозах на другие рецепторы почти не оказывают действия (например, дитилин).

· Общее действие — это, когда лекарственные вещества не имеют выраженного избирательного действия (антибиотики).

· Прямое действие лекарства проявляется в тканях, с которыми оно непосредственно контактирует. Такое действие иногда называют первичной фармакологической реакцией.

· Косвенное действие является ответом на первичную фармакологическую реакцию других органов. Например, сердечные гликозиды, усиливая сокращения сердца (прямое действие), улучшают кровообращение и функцию других органов, например, почек и печени (косвенное действие).

· Рефлекторное действие является разновидностью косвенного действия, в котором участвует нервная система (рефлекторная дуга). Оно может возникать при резорбтивном и местном действии лекарств. Например, внутривенное введение цититона рефлекторно возбуждает дыхание; горчичник, приложенный к коже, рефлекторно улучшает функцию внутренних органов.

· Главное и побочное действия. Под главным понимают основное, желательное действие лекарства, на которое рассчитывает врач. Побочное действие является, как правило, нежелательным, вызывающим осложнения. Например, главным для морфина является обезболивающее действие, а его способность вызывать эйфорию и наркоманию расценивается как существенный недостаток. Побочное действие может носить положительный характер. Например, кофеин оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему, а также усиливает работу сердца. Побочное действие может носить и нежелательный (отрицательный) характер. Некоторые слабительные средства при своем действии вызывают боли в кишечнике. Для некоторых лекарств, обладающих многосторонними фармакологическими свойствами, главное и побочное действия могут меняться местами в зависимости от конкретной цели использования такого лекарства.

· Обратимое действие — это временный фармакологический эффект, который прекращается после выведения лекарственного вещества из организма или после его разрушения. Например, после наркоза функция центральной нервной системы полностью восстанавливается.

· Необратимое действие выражается в глубоких структурных нарушениях клеток и их гибели, вызываемых, например, прижиганием бородавок нитратом серебра, или необратимое ингибирование фермента ацетилхолинэстеразы фосфорорганическими соединениями.

Вопросы для самоконтроля

1. Содержание фармакологии и ее задачи.

2. Связь фармакологии с другими науками.

3. История развития науки.

4. Научные направления фармакологии.

5. Источники и пути получения лекарственных веществ.

6. Общие закономерности взаимодействия лекарственных веществ с организмом.

7. Реактивность организма, ее роль в развитии болезни.

8. Энтеральные пути введения лекарственных средств и их сравнительная характеристика.

9. Парентеральные пути введения лекарственных веществ и их сравнительная характеристика.

10. Преимущества и недостатки энтеральных и парентеральных путей введения.

11. Какие вопросы изучает раздел общей фармакологии фармакокинетика.

12. Механизмы всасывания лекарственных веществ из желудка и кишечника.

13. Что характерно для пассивной диффузии лекарства через мембраны клеток.

14. Что характерно для активного транспорта лекарства через мембраны клеток.

15. Распределение лекарственных веществ в организме.

16. .Понятие о биотрансформации.

17. Механизмы биотрансформации лекарственных веществ в печени.

18. Пути выведения лекарственных веществ из организма.

19. Что такое биодоступность и чем она определяется.

20. Какие вопросы изучает раздел общей фармакологии фармакодинамика.

21. Основные мишени действия лекарственных веществ.

22. Виды действия лекарственных веществ.

Список использованной литературы

1. Рабинович М.И. Общая фармакология: Учебное пособие. 2-е изд., испр. и доп. / М.И.Рабинович, Г.А. Ноздрин, И.М. Самородова, А.Г. Ноздрин – СПб.: Издательство «Лань», 2006. – 272 с.

2. Седов Ю.Д. Техника введения лекарственных веществ животным / Ю.Д. Седов. – Ростов н /Д: Феникс, 2014. – 93 с.

3. Субботин В.М. Ветеринарная фармакология / В.М.Субботин, И.Д. Александров – М.: КолосС, 2004. – 720 с.

4. Соколов В.Д. Фармакология / В.Д. Соколов — СПб.: Издательство «Лань», 2010. – 560 с.

5. Толкач, Н.Г. Ветеринарная фармакология / Н.Г. Толкач, И.А. Ятусевич, А.И. Ятусевич, В.В. Петров. – Минск: ИВЦ Минфина, 2008. – 685 с.

6. Фармакология. – М.: ВИНИТИ, 2000 – 2009.

7. Харкевич Д.А. Фармакология: Учебник / Д.А. Харкевич. — 9-е изд., перераб., доп. и испр. — М.: ГЭОТАР — Медиа, 2006. — 736 с.

СОДЕРЖАНИЕ

2. История развития фармакологии 5

3. Научные направления фармакологии 10

4. Источники и пути получения лекарственных веществ 12

5. Общие закономерности взаимодействия лекарственных

веществ с организмом 15

6. Реактивность организма, ее роль в развитии болезни и

реакции на лекарство 17

7. Пути введения лекарственных средств в организм 17

8. Фармакокинетика 22

8.1. Всасывание лекарственных веществ 23

8.2. Распределение лекарственных веществ в организме 27

8.3. Биотрансформация лекарств в организме 29

8.4. Выведение лекарственных веществ из организма 34

8.5. Понятие о биологической доступности лекарств 37

9. Фармакодинамика 39

9.1. Основные мишени действия лекарственных веществ 40

9.2. Виды действия лекарственных веществ 53

10. Вопросы для самоконтроля 55

11. Список использованной литературы 56

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: Да какие ж вы математики, если запаролиться нормально не можете. 8589 — | 7432 — или читать все.

95.47.253.202 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.

Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)

очень нужно

Противовирусные средства: характеристики, виды, принцип действия и особенности применения

Противовирусные средства все чаще назначаются врачами при тех или иных состояниях и используются в домашней практике для самостоятельного лечения людьми. Что же это за препараты, насколько они эффективны и безвредны, стоит ли их применять? Может все же лучше вернуться к традиционным народным противовирусным средствам – чесноку, луку, лимону, молоку с медом? Ведь ими уже давно эффективно лечат «простуды», инфекционные и вирусные болезни, сопровождающиеся понижением иммунитета? Об этом и пойдет речь в нашей статье.

Механизм действия противовирусных препаратов

Антивирусные лекарства выделены из противоинфекционных медикаментов в отдельную группу. Это сделано из-за того, что никакие другие препараты антибактериального ряда (включая, столь известные антибиотики) не способны оказать действенного влияния на развитие вирусов. Такая неуязвимость вируса связана с их маленькими и особенностями строением. Для сравнения попробуем сопоставить, скажем, размеры нашей планеты и яблока. Так вот, планета в нашем примере – это средних размеров микроб, а привычное для нас яблоко – вирус.

Вирусы состоят из нуклеиновых кислот – источников информации самовоспроизводства и окружающих их капсулы. В организме «хозяина» могут при благоприятных условиях очень быстро размножаться, в том числе и при помощи «встраивания» своей информации в клетки больного организма, которые сами начинают воспроизводить эти патогенные формы. Обычные защитные силы иммунитета человека (клетки крови) зачастую бессильны перед ними. Количество найденных болезнетворных вирусов более 500.

Первый препарат, обладающий противовирусными свойствами, был получен в далеком 1946 году, его назвали Тиосемикарбазон. Как основное составляющее, он входил в состав Фарингосепта, и много лет применялся в клинической медицине для борьбы с воспалительными заболеваниями горла. Затем открыли Идоксуридин, применяющийся против вируса герпеса.

Обратите внимание: прорывом в вирусологии было нахождения человеческого интерферона – белка, подавляющего жизнедеятельность вирусов.

С начала 80-х годов прошлого века начались активные работы по созданию препаратов, стимулирующих способность синтеза организмом интерферона.

Научные работы продолжаются и в наше время. К сожалению, стоимость противовирусных препаратов достаточно высокая.

Увы, но на фармацевтическом рынке в наши дни появилось большое количество подделок – препаратов, не обладающих защитными или стимулирующими свойствами, по сути «плацебо – пустышками».

Виды противовирусных препаратов

Все имеющиеся противовирусные препараты можно разделить на 2 группы:

  1. Иммуностимуляторы – лекарства, способные кратковременным образом резко увеличить выработку интерферонов.
  2. Противовирусные – медикаменты, способные оказывать прямое угнетающее действие на вирус и блокировать его размножение.

По действию на различные виды вирусов выделяют:

  • противовирусные препараты, оказывающие действие на вирусы гриппа;
  • медикаменты, направленные против вируса герпеса;
  • средства, подавляющие активность ретровирусов;
  • противоцитомегаловирусные;

Обратите внимание: отдельно можно выделить группу препаратов, предназначенных для лечения ВИЧ (вирусов иммунодефицита).

Противовирусные средства от гриппа

Амантадин и Ремантадин

Эффективным противовирусным средством против гриппа является Амантадин. Амантадин – недорогое и эффективное противовирусное средство. Он в незначительных дозах способен подавлять размножение вируса гриппа типа А на самом раннем этапе.

Амантадин блокирует поступление необходимых веществ через мембрану вируса и задерживает его выход в цитоплазму клетки хозяина. Также этот препарат нарушает нормальный процесс развития уже нового синтезированного вируса. Увы, но при длительном применении к этому лекарственному средству может сформироваться устойчивость вирусов гриппа.

Аналогичным действием обладает другое противогриппозное лекарство – Ремантадин (Римантадин).

Оба эти средства наделены рядом нежелательных (побочных) эффектов.

На фоне их приема могут возникнуть:

  • проблемы желудка и кишечника – тошнота с рвотой, боли в области живота и нарушения аппетита;
  • плохой и нервный сон, нарушение концентрации и внимания;
  • большие дозы могут способствовать появлению измененного сознания, судорожных приступов, иллюзорных явлений вплоть до галлюцинаций;

Важно: осторожность требуется при приеме беременными. Детям их можно назначать не ранее семилетнего возраста.

Согласно клинической статистики, профилактический прием препаратов во время эпидемии гриппа А позволяет избежать развития болезни в 70-90% случаев заражений.

Читать еще:  Можно ли греть нос при насморке яйцом или солью

При развившемся гриппе, применение Амантадина или Римантадина сокращает срок болезни, облегчает течение и уменьшает период выделения вируса больным.

Противогриппозное средство Арбидол

Арбидол – ещё один препарат, относящийся к лучшим противовирусным средствам, применяемым против гриппа. Обладает как прямым влиянием на подавление репродуктивных качеств вируса, так и на активацию иммунных систем организма, в частности Т-лимфоцитов и макрофагов, способных бороться с гриппом. Кроме того, Арбидол повышает активность и количество NK-клеток, специфических «киллеров» вирусов. Помимо этих свойств, является выраженным антиоксидантом. Обладает профилактическим действием за счет проникновения как в зараженные клетки, так и в здоровые. Обладает более широким противовирусным действием. В диапазон его лечебного действия также входят вирусы гриппа В, С, а также возбудитель птичьего гриппа.

Важно: противовирусный препарат обладает свойствами аллергена, что является проявлением побочного эффекта. Рекомендуется как противовирусное средство для детей от 3 лет.

Прием этого лекарства оказывает положительное влияние и при осложнениях гриппа, ОРВИ, бронхитов, пневмоний вирусного происхождения и т.д.

Особенности применения противовирусного средства Осельтамивир

Осельтамивир в организме больного человека преобразуется в активный карбоксилат, обладающий тормозящим (ингибирующим) действием на ферменты вирусов гриппа А, В.

Главная его отличительная особенность состоит в том, что он действует на штаммы, устойчивые к Амантадину. На фоне действия Осельтамивира вирусы теряют способность активного распространения. Количество устойчивых к нему вирусов гриппа А намного меньше, чем у предыдущих препаратов. Наиболее эффективен против вирусов гриппа В. Выводится почками неизмененный.

Прием этого противогриппозного препарата может сопровождаться расстройствами желудочно-кишечного тракта, которые значительно уменьшаются, если препарат принимать во время еды. Рекомендуется для лечения всех возрастных категорий. В том числе, применяется в составе противовирусных средств для детей. Осельтамивир в острый период гриппа значительно снижает возможность присоединения бактериальных осложнений – примерно на 40-50%.

Обратите внимание: рассмотренные препараты являются эффективными противовирусными средствами от простуды.

Медицинские препараты, обладающие противогерпетическими свойствами

Наиболее распространенными является 1 тип вируса герпеса, проявляющийся на коже, слизистой оболочке рта, в пищеводе, в оболочках головного мозга.

2 тип герпеса вызывает патологические проблемы чаще всего в области половых органов, ягодицах и прямой кишке.

Самым первым препаратом этой группы был Видарабин, полученный в 1977 году. Однако наряду с эффективностью он обладал серьезным побочным действием и противопоказаниями. Поэтому его применение было обосновано только в очень тяжелых случаях и применялось по жизненным показаниям.

В начале 80-х появился Ацикловир. Основное действие этого препарата заключается в подавлении синтеза ДНК вирусов путем встраивания в патологическую ДНК ацикловиртифосфата, прекращающего рост вируса. Подобным образом действует и Валацикловир. Однако вирусы герпеса часто вырабатывают устойчивость к этим лекарствам.

Ацикловир при внутреннем применении хорошо проникает во все ткани организма. Переносимость лекарства обычно хорошая, но могут возникнуть расстройства кишечника с рвотой, поносом. Иногда появляется головная боль, нарушения сознания. Описаны случаи развития почечной недостаточности.

Применяется как внутрь, так и наружно в виде мазей.

Гораздо реже устойчивость вирусов герпеса вырабатывается при применении Фамцикловира и Пенцикловира. Механизм воздействия на вирусы у этих препаратов аналогичен таковому у Ацикловира. Побочные эффекты такие же, как у Ацикловира.

Ганцикловир – также аналогичен Ацикловиру по действию. Применяется для лечения всех видов вируса герпеса.

Обратите внимание: Ганцикловир является специфическим препаратом для лечения цитомегаловируса.

Важно: при применении препарата необходим постоянный мониторинг анализа крови, так как это лекарственное средство способно вызывать угнетение кроветворной функции и вызывать поражение центральной нервной системы. Применение при беременности запрещено из-за повреждающего влияния на плод.

При опоясывающем лишае показан Валацикловир.

Механизм противовирусного действия Идоксуридина находится в фазе изучения. Этот препарат применяют местно для лечения герпетических высыпаний. Но он, помимо антивирусной эффективности, дает частые побочные эффекты в виде болевых ощущений, зуда и отека.

Препараты группы Интерферона

Интерфероны – это белки, выделяемые клетками организма, пораженными вирусами. Основное их действие – передача информации о необходимости активации защитных свойств организма на внедрение патологических организмов.

К противовирусным препаратам этой группы относят:

  • Виферон противовирусное средство, выпускаемое в виде свечей и мази, применяется с 1996 года. Научных доказательств и клинических испытаний не проходил, но в практической медицине показал себя как эффективный препарат в лечении герпетических высыпаний у взрослых и детей.

  • Кипферон применяется преимущественно в случаях тяжелого дисбактериоза у детей до 2-х лет. Основной его недостаток – высокая стоимость. Выпускается в свечах.
  • Циклоферон относится к средствам стимулирующим выработку интерферона, одновременно усиливая его противовирусную активность. Применяется в виде инъекционных форм, мазей и в таблетированной форме. Допускается к применению детям старше 4 лет. Оказывает терапевтическое действие при ОРВИ, вирусных гепатитах, вирусах папилломы. Дает положительный эффект и при бактериальных инфекциях за счет своего иммуностимулирующего действия.

Обратите внимание: противопоказан беременным и женщинам в период кормления грудью. Исследования по его действию продолжаются. Обладает высокой стоимостью.

Работы по поиску новых недорогих противовирусных средств не прекращаются. Положительные успехи в этой области свидетельствуют о необходимости развивать это направление фармакологии и дальше.

В завершение стоит отметить, что группа противовирусных средств по-прежнему находится в стадии разработок, выяснены далеко не все вопросы, интересующие медиков. Не всегда четко известен механизм действия, эффективность и побочные эффекты уже имеющихся препаратов, продолжается поиск новых эффективных способов борьбы с вирусами.

Столкнувшись с вирусным заболеванием, важно не прибегать к самолечению. Необходимо использовать препараты с подтвержденной эффективностью и безвредностью, только по рекомендации врача.

Обратите внимание: особенно осторожными нужно быть родителям маленьких детей. Не всегда для лечения малыша нужны противовирусные препараты.

Об особенностях назначения и применения противовирусных препаратов для детей в видео-обзоре рассказывает доктор Комаровский:

Лотин Александр, врач-рентгенолог

34,305 просмотров всего, 6 просмотров сегодня

7)Фармакодинамика, определение. Основные принципы действия лекарств. Типы рецепторов. Вторичные мессенджеры.

Фармакодина́мика — раздел фармакологии, изучающий биохимические эффекты и физиологические действия лекарств на тело человека, на микроорганизмы или паразитов, находящихся внутри тела человека или снаружи. Она также изучает механизмы действия лекарств, связь между концентрацией лекарственных веществ и достигнутым ими действием.

Многие лекарства имеют одинаковый механизм действия и, следовательно, могут быть объединены в группы и подгруппы. Количество различных фармакологических групп (подгрупп) ограничивается десятками.

Под действием лекарств в организме не происходит новых биохимических реакций или физиологических процессов. Большинство лекарств только стимулируют, имитируют, угнетают или полностью блокируют действие внутренних посредников, передающих сигналы между различными органами и системами через биологические субстраты.

Каждое звено механизма обратной связи участвует в регулировании функций клетки и целого организма, а, следовательно, может служить “мишенью” – биологическим субстратом – для лекарственных средств.

Многие ферменты являются “мишенями” для лекарств. Лекарства могут угнетать или – реже – повышать активность этих ферментов, а также являться для них “ложными” субстратами. Например, угнетающими активность (ингибирующими) ферментов средствами являются ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства, некоторые противоопухолевые препараты (метотрексат), а ложным субстратом – метилдофа. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (каптоприл и эналаприл) широко применяются в качестве понижающих артериальное давление (гипотензивных) средств. Изменяя активность ферментов, лекарства изменяют внутриклеточные процессы и тем самым обеспечивают лечебный эффект.

В основе фармакологического действия лекарств лежит их физико-химическое или химическое взаимодействие с такими “мишенями”. Возможность взаимодействия лекарства с биологическим субстратом зависит в первую очередь от химического строения каждого из них. Последовательность расположения атомов, пространственная конфигурация молекулы, величина и расположение зарядов, подвижность фрагментов молекулы относительно друг друга влияют на прочность связи и, тем самым, на силу и продолжительность фармакологического действия. Молекула лекарственного вещества в большинстве случаев имеет очень маленький размер по сравнению с биологическими субстратами, поэтому она может соединяться только с небольшим фрагментом макромолекулы рецептора. При любой реакции между лекарством и биологическим субстратом образуется химическая связь

Итак, есть сигнальные молекулы (медиаторы, гормоны, эндогенные биологически активные вещества), и есть биологические субстраты, с которыми эти молекулы взаимодействуют. Лекарства, введенные в организм, могут воспроизводить или блокировать эффекты естественных сигнальных молекул, изменяя тем самым функции клеток, тканей, органов и систем органов. Этим определяется фармакологическое действие лекарств.

Воспроизведение действия (миметический эффект) наблюдается в тех случаях, когда молекула лекарственного вещества и естественная сигнальная молекула очень похожи: имеют высокое соответствие физико-химических свойств и структуры, обеспечивающих одинаковые внутриклеточные изменения. Результатом взаимодействия лекарства с рецептором в этом случае является активация или торможение определенной функции клеток в полном соответствии с действием эндогенной (внутренней) сигнальной молекулы. Подобным образом действуют очень многие аналоги гормонов и медиаторов. Цель создания подобных лекарств – получение препаратов с более выраженным, стабильным и длительным по сравнению с медиатором (адреналин, ацетилхолин, серотонин и другие) действием, а также восполнение дефицита медиатора или гормона и, соответственно, их функций.

Конкурентное действие (блокирующий, литический эффект) встречается часто и присуще лекарствам, которые лишь частично похожи на сигнальную молекулу (например, медиатор). В этом случае лекарство способно связываться с одним из участков рецептора, но оно не вызывает комплекса реакций, сопутствующих действию естественного медиатора. Такое лекарство как бы создает над рецептором защитный экран, препятствуя его взаимодействию с естественным медиатором, гормоном и так далее. Конкурентная борьба за рецептор, называемая антагонизмом (отсюда и название лекарств – антагонисты), позволяет корректировать физиологические и патологические реакции. Подобным образом действуют адрено-, холино- и гистаминолитики.

Следующий тип взаимодействия лекарства с рецептором называют неконкурентным, и в этом случае молекула лекарства связывается с рецепторной макромолекулой не в месте ее взаимодействия с медиатором, а на рядом расположенном участке, то есть действует опосредованно. При этом происходит изменение пространственной структуры рецептора, вызывающее раскрытие или закрытие его для естественного медиатора. В этих случаях рецептор для лекарства и рецептор для медиатора не совпадают, но находятся в одном рецепторном комплексе, и лекарство не вступает в прямое взаимодействие с рецептором. Ярким примером лекарств, действующих по этому типу, являются бензодиазепины – большая группа структурно родственных соединений, обладающих анксиолитическими, снотворными и противосудорожными свойствами.Соединяясь со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, которые взаимосвязаны с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), лекарственное средство изменяет пространственную конфигурацию ГАМК-рецепторов и увеличивает прочность их связи с субстратом – гамма-аминомасляной кислотой. В результате усиливается тормозящее влияние этого медиатора на центральную нервную систему, чем обеспечивается лечебный эффект препаратов.

Читать еще:  Острый риносинусит что это такое симптомы лечение

В качестве «мишеней» для лекарственных средств служат рецепторы, ионные каналы, ферменты, транспортные системы и гены. Рецепторами называют активные группировки макромолекул субстратов, с которыми взаимодействует вещество. Рецепторы, обеспечивающие проявление действия веществ, называют специфическими.

Выделяют следующие 4 типа рецепторов

I. Рецепторы, осуществляющие прямой контроль за функцией ионных каналов. К этому типу рецепторов, непосредственно сопряженных с ионными каналами, относятся н-холинорецепторы, ГАМКА-рецепторы, глутаматные рецепторы.

II. Рецепторы, сопряженные с эффектором через систему «G-белки — вторичные передатчики» или «G-белки-ионные каналы». Такие рецепторы имеются для многих гормонов и медиаторов (м-холинорецепторы, адренорецепторы).

III. Рецепторы, осуществляющие прямой контроль функции эффекторного фермента. Они непосредственно связаны с тирозинкиназой и регулируют фосфорилирование белков. По такому принципу устроены рецепторы инсулина, ряда факторов роста.

IV. Рецепторы, контролирующие транскрипцию ДНК. В отличие от мембранных рецепторов I-III типов, это внутриклеточные рецепторы (растворимые цитозольные или ядерные белки). С такими рецепторами взаимодействуют стероидные и тиреоидные гормоны.

Вторичные посредники, или «вторичные мессенджеры» — это внутриклеточные сигнальные молекулы, высвобождаемые в тех или иных внутриклеточных сигнальных каскадах в ответ на стимуляцию тех или иных рецепторов и вызванную ею активацию первичных эффекторных белков. Вторичные посредники, в свою очередь, приводят к активации вторичных эффекторных белков. Это, в свою очередь, запускает каскад тех или иных физиологических изменений, которые могут быть важны для обеспечения таких важных физиологических процессов, как рост, развитие и дифференцировка клеток, активация деления клетки, транскрипция или наоборот угнетение транскрипции тех или иных генов, биосинтез тех или иных белков, выделение ею гормонов, нейромедиаторов или цитокинов соответственно типу клетки, изменение биоэлектрической активности клетки, миграция клеток, обеспечение их выживаемости или, наоборот, индукция апоптоза. Вторичные посредники являются инициирующими элементами во множестве внутриклеточных сигнальных каскадов. Вследствие всего этого вторичные посредники играют очень важную роль в жизни клетки, а грубое нарушение работы любой из систем вторичных посредников оказывает неблагоприятное воздействие на клетку (например, может привести к её опухолевой трансформации или наоборот к апоптозу).

Вторичные посредники, как правило, являются малыми небелковыми молекулами. Важнейшие примеры молекул вторичных посредников (но не ограничивающиеся ими) включают в себя циклический АМФ, циклический ГМФ, инозитолтрифосфат, диацилглицерин, кальций, оксид азота (II).

Виды действия лекарств

1) МЕСТНОЕ ДЕЙСТВИЕ — действие вещества, возникающее на месте его приложения. Пример: использование местных анестетиков — внесение раствора дикаина в полость конъюктивы. Использование 1% раствора новокаина при экстракции зуба. Этот термин (местное действие) несколько условен, так как истинно местное действие наблюдается крайне редко, в силу того, что так как вещества могут частично всасываться, либо оказывать рефлекторное действие.

2) РЕФЛЕКТОРНОЕ ДЕЙСТВИЕ — это когда лекарственное вещество действует на путях рефлекса, то есть оно влияет на экстеро- или интерорецепторы и эффект проявляется изменением состояния либо соотвтетствующих нервных центров, либо исполнительных органов. Так, использование горчичников при патологии органов дыхания улучшает их трофику рефлекторно (эфирное горчичное масло стимулирует экстерорецепторы кожи). Препарат цититон (дыхательный аналептик) оказывает возбуждающее действие на хеморецепторы каротидного клубочка и, рефлекторно стимулируя центр дыхания, увеличивает объем и частоту дыхания. Другой пример — использование нашатырного спирта при обмороке (аммиак), рефлекторно улучшающего мозговое кровообращение и тонизирующго жизненные центры.

3) РЕЗОРБТИВНОЕ ДЕЙСТВИЕ — это когда действие вещества развивается после его всасывания (резорбция — всасывание; лат. — resorbeo — поглащаю), поступления в общий кровоток, затем в ткани. Резорбтивное действие зависит от путей введения лекарственного средства и его способности проникать через биологические барьеры. Если вещество взаимодействует только с функционально одноз начными рецепторами определенной локализации и не влияет на другие рецепторы, действие такого вещества называется ИЗБИРАТЕЛЬНЫМ. Так, некоторые курареподобные вещества (миорелаксанты) довольно избирательно блокируют холинорецепторы концевых пластинок, вызывая расслабление скелетных мышц. Действие препарата празозина связано с избирательным, блокирующим постсинаптические альфа-один адренорецепторы эффектом, что ведет в конечном счете к снижению артериального давления. Основой избирательности действия ЛС (селективности) является сродство (аффинитет) вещества к рецептору, что определяется наличием в молекуле этих веществ определенных функциональных группировок и общей структурной организацией вещества, наиболее адекватной для взаимодействия с данными рецепторами, то есть КОМПЛЕМЕНТАРНОСТЬЮ.

Общая характеристика действия лекарственных средств на организм

Несмотря на обилие лекарственных средств, все имзенения, вызывавемые ими в организме, имеют определенную общность и однотипность. Исходя из понятия нормы реакции, различают 5 типов изменений, вызываемых фармакологическими средствами (Н. В. Вершинин):

1) тонизирование (повышение функции до нормы);

2) возбуждение (повышение функции сверх нормы);

3) успокаивающее действие (седативное), то есть понижение повышенной функции до нормы;

4) угнетение (снижение функции ниже нормы);

5) паралич (прекращение функции). Сумма тонизирующего и возбуждающего эффектов называется рующим действием.

Основные эффекты лекарств

Прежде всего, различают:

1) физиологические эффекты, когда лекарства вызывают такие изменения, как повышение или снижение АД, частоты сердечных сокращений и т. д.;

2) биохимические (повышение уровня ферментов в крови, глюкозы и т. д. ). Кроме того, выделяют ОСНОВНЫЕ (или главные) и

НЕОСНОВНЫЕ (второстепенные) эффекты лекарств. ОСНОВНОЙ ЭФФЕКТ — это тот, на котором врач строит свои расчеты при лечении данного (!) больного (анальгетики — для обезболивающего эффекта, гипотензивные — для снижения АД и т. п. ).

НЕОСНОВНЫЕ, или неглавные эффекты, дополнительные иначе, те, которые присущи данному средству, но развитие которых у данного больного необязательно (анальгетики ненаркотические — помимо обезболивающего эффекта вызывают жаропонижающий эффект и т. п. ). Среди неосновных эффектов могут быть ЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ и НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ( или ПОБОЧНЫЕ ) эффекты.

Пример. Атропин — расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов. Однако при этом же он одновременно улучшает проводимость в АВузле сердца (при блокаде сердца), увеличивает диаметр зрачка и т. д. Все эти эффекты нужно рассматривать индивидуально в каждом конкретном случае.

«Уронорм»: изучаем состав, принцип действия и показания к применению средства

«Уронорм» — натуральное средство на растительной основе, предназначенное для профилактики и комплексной терапии заболеваний мочевыводящих путей, особенно цистита. В нашем обзоре подробно расскажем о составе и принципе действия препарата, об особенностях его применения и возможных противопоказаниях.

Состав и принцип действия препарата

Состав препарата «Уронорм» полностью натуральный. Его действие обусловлено наличием активных веществ — аскорбиновой кислоты и экстракта плодов клюквы. Полезные свойства этой ягоды хорошо известны в народной и официальной медицине. С давних пор экстракт клюквы успешно применяют в лечении и профилактике воспалительных заболеваний мочевыводящих путей.

Ягоды клюквы содержат большое количество биологически активных веществ. С точки зрения урологии главными из них являются проантоцианидины. Именно эти вещества из группы флавоноидов придают ягодам красный цвет. Проантоцианидины — мощные антиоксиданты. Согласно результатам исследований, их антиокислительная активность в 20 раз выше, чем у витамина С [1] . Антиоксидантные свойства клюквы усиливают содержащиеся в ягодах органические кислоты: лимонная, урсоловая, хлорогеновая и другие. Многие знают о том, как полезны для нашего организма антиоксиданты: они противостоят свободным радикалам кислорода, которые разрушают клетки. В результате замедляется процесс старения, снижается риск развития некоторых заболеваний.

В урологии же особенно ценятся противомикробные свойства проантоцианидинов, которые наиболее ярко проявляются в отношении кишечной палочки (E. сoli), поражающей слизистую мочевыводящих путей. Именно этот вид бактерий в большинстве случаев вызывает цистит.

Проантоцианидины клюквы оказывают комплексное действие на болезнетворные микроорганизмы:

  • повреждают ворсинки бактерий, с помощью которых те прикрепляются к эпителию, и таким образом не дают им задерживаться на слизистой;
  • разрушают так называемую биопленку, образуемую колониями бактерий на границе твердой и жидкой сред (микробы, существующие в виде биопленки, более устойчивы к антибиотикотерапии);
  • способствует удалению бактерий из мочевыводящих путей.

В состав «Уронорма» входит экстракт плодов североамериканской крупноплодной клюквы (Vaccinium Macrocarpon), в которых содержится больше проантоцианидинов, чем в других сортах.

Еще один активный компонент препарата «Уронорм» — витамин С — также помогает бороться с возбудителями цистита. Он сдвигает pH мочи в сторону кислотности. Такая среда не подходит для бактерий, она угнетает их рост и размножение. Кроме того, аскорбиновая кислота оказывает общеукрепляющее действие, усиливает иммунную защиту организма и помогает ему противостоять инфекциям, стимулирует регенеративные процессы в тканях, уменьшает проницаемость стенок кровеносных сосудов.

Таким образом, действие «Уронорма» направлено непосредственно на борьбу с причиной цистита — патогенными бактериями E. сoli — и на укрепление иммунитета. Средство способствует оздоровлению слизистой мочевыводящих путей и предотвращает повторное инфицирование. С этими свойствами связаны особенности применения препарата. «Уронорм» используется при комплексной терапии острого цистита и обострений хронического цистита (на втором этапе лечения, после курса антибиотиков) и служит для закрепления результата. Также прием препарата рекомендован в период ремиссии с профилактической целью.

Показания к применению

«Уронорм» относится к биологически активным пищевым добавкам и не является лекарственным средством. Несмотря на это, его применение должно быть согласовано с врачом, поскольку нельзя забывать о противопоказаниях и вероятности возникновения побочных эффектов, а также об особенностях взаимодействия с определенными препаратами.

Показаниями к приему «Уронорма» служат острые и хронические инфекции мочевыводящих путей, а в первую очередь цистит. Последний представляет собой воспаление слизистой оболочки мочевого пузыря и часто встречается у женщин, особенно в возрасте 20–45 лет. Статистика свидетельствует о том, что более 50% представительниц прекрасного пола хотя бы раз в жизни сталкивались с проявлениями цистита. Примерно к половине из женщин симптомы возвращаются в течение полугода. У четвертой части пациенток заболевание принимает рецидивирующий характер, и тогда обострения случаются не реже трех раз в год.

Читать еще:  Капли при беременности

Вследствие высокой частоты встречаемости заболевания (только в нашей стране каждый год официально регистрируют около 30 млн случаев — и это не считая пациенток, предпочитающих лечиться самостоятельно) признаки цистита хорошо знакомы многим. Это частое мочеиспускание малыми порциями, режущая боль при опорожнении мочевого пузыря, помутнение мочи и наличие в ней крови. Иногда немного повышается температура тела (чаще до субфебрильных цифр). Острый цистит проявляется ярко, хронический имеет более стертую клиническую картину. Во время ремиссии состояние обычно нормальное, лишь время от времени случаются периоды частого мочеиспускания.

Возбудителем цистита в подавляющем большинстве случаев (до 95% [2] ) является кишечная палочка. Заболевание чаще встречается у женщин из-за анатомических особенностей строения уретры. Она короче, прямее и шире, чем у мужчин, и это способствует проникновению бактерий в мочевой пузырь. В мочеиспускательный канал микробы попадают в основном из влагалища и прямой кишки, иногда непосредственно из внешней среды (например, при купании в открытых водоемах). Гораздо реже инфекция проникает в мочевой пузырь нисходящим путем. Такое возможно при пиелонефрите и других воспалительных болезнях почек.

К заболеванию циститом предрасполагают многие факторы. Среди них:

  • любые инфекции;
  • переохлаждение;
  • стрессы;
  • частые запоры;
  • нарушение режима мочеиспускания (привычка надолго откладывать посещение туалета);
  • малоподвижный образ жизни;
  • мочекаменная болезнь;
  • сахарный диабет;
  • прием некоторых лекарственных препаратов (кортикостероидов);
  • гормональные изменения (менструации, беременность, менопауза);
  • хроническая усталость и недостаток сна;
  • неправильное питание с недостаточным содержанием витаминов в рационе.

Мучительные симптомы цистита крайне отрицательно сказываются на эмоциональном и психическом состоянии женщины, а частые обострения ограничивают социальную активность, мешают жить полноценной жизнью.

Как и любые бактериальные инфекции, цистит лечится антибиотиками. Кроме них, назначают спазмолитики, противовоспалительные средства и щадящую диету. Большое значение имеет коррекция образа жизни и режима (необходимо избегать переохлаждения и тому подобное).

Применение «Уронорма» при цистите в составе комплексной терапии минимизирует количество обострений, помогает ускорить процесс выздоровления и предотвратить повторное заражение.

Прием препарата рекомендован в следующих ситуациях:

  • Острый цистит или обострение хронической формы заболевания. «Уронорм» назначают после кратковременного курса антибиотиков, чтобы усилить их противомикробное действие и не допустить возвращения симптомов.
  • Частые рецидивы заболевания. Применение препарата в период ремиссии способствует оздоровлению слизистой мочевыводящих путей и усиливает иммунную защиту, за счет чего еще и препятствует возникновению обострений.
  • Повышенный риск развития цистита и других мочевых инфекций. В летний сезон, при хронических стрессах, недосыпании, малоподвижном образе жизни и воздействии прочих предрасполагающих факторов принимать «Уронорм» с целью профилактики рекомендовано даже здоровым людям.

Бактерии не развивают устойчивости к компонентам препарата, поэтому применять его разрешается в течение долгого времени. Ограничений по количеству курсов также нет. Для защиты мочевыводящих путей и повышения сопротивляемости организма к инфекциям можно непрерывно использовать «Уронорм» в качестве биологически активной добавки.

Противопоказания и возможные побочные эффекты

«Уронорм» — натуральное средство, несмотря на это, стоит обратить внимание на возможные противопоказания. Это беременность, кормление грудью, индивидуальная непереносимость компонентов препарата (в том числе вспомогательных).

Стоит соблюдать осторожность при одновременном приеме «Уронорма» и варфарина: в данном случае существует повышенный риск возникновения кровотечений. Такой же эффект иногда может давать сочетание БАД с клюквенным соком и продуктами, в состав которых входит эта ягода.

При применении «Уронорма» нужно употреблять большое количество воды — не менее 1,5 л в сутки. Это особенно важно, если цистит протекает одновременно с мочекаменной болезнью: необходимо обеспечить выведение солей и микробов.

Стоимость «Уронорма»

Купить «Уронорм» можно практически в любой аптеке. Препарат зарегистрирован как биологически активная добавка к пище и отпускается без рецепта. Приблизительная цена «Уронорма» в аптеке — 370–390 рублей.

Упаковка содержит 30 таблеток. Это количество соответствует рекомендованной продолжительности приема — по одной таблетке в день в течение месяца. Таким образом, указанная цена равна примерной стоимости всего курса.

* Свидетельство о государственной регистрации № RU.77.99.11.003.Е.009782.10.15 от 26 октября 2015 года.

Биологически активная добавка «Уронорм» служит источником проантоцианидинов и аскорбиновой кислоты — веществ, которые играют большую роль в поддержании здоровья мочевыводящих путей. Это растительное средство для защиты от цистита и борьбы с ним, для повышения местного и общего иммунитета. Эффективность компонентов «Уронорма» подтверждена результатами исследований.

Действие лекарственных средств

Виды действия лекарственных средств. Изменение действия лекарств при их повторном введении.

Виды действия ЛС:

1. Местное действие – действие вещества, возникающее на месте его приложения (анестетик – на слизистую оболочку)

2. Резорбтивное (системное) действие – действие вещества, развивающееся после его всасывания, поступления в общий кровоток, а затем в ткани. Зависит от путей введения ЛС и их способности проникать через биологические барьеры.

Как при местном, так и резорбтивном действии лекарственные средс­тва могут оказывать либо Прямое , либо Рефлекторное влияние:

А) прямое влияние — непосредственный контакт с органом-мишенью (адреналин на сердце).

Б) рефлекторное – изменение функции органов или нервных центров путем влияния на экстеро — и интерорецепторы (горчичники при патологии органов дыхания рефлекторно улучшают их трофику)

Изменения действия ЛС при их повторном введении:

1. Кумуляция – увеличение эффекта вследствие накопления в организме ЛС:

а) материальная кумуляция — накопление действующего вещества в организме

б) функциональная кумуляция – нарастающие изменения функции систем организма <изменения функции ЦНС при хроническом алкоголизме>.

2. Толерантность (привыкание) — Снижение ответной реакции организма на повторные введения ЛС; для того, чтобы восстановить реакцию на ЛС, его приходится вводить во все бóльших и бóльших дозах <диазепам>:

А) истинная толерантность – наблюдается как при энтеральном, так и при парентеральном введении ЛС, не зависит от степени его всасывания в кровоток. В ее основе — фармакодинамические механизмы привыкания:

1) десенситизация – снижение чувствительности рецептора к лекарственному средству

2) Down-регуляция – снижение числа рецепторов к лекарственному средству <при повторных введениях наркотических анальгетиков количество опиоидных рецепторов снижается и требуются все бóльшие и бóльшие дозы лекарства, чтобы вызвать желаемый ответ>. Если ЛС блокирует рецепторы, то механизм толерантности к нему может быть связан с up-регуляцией – увеличением числа рецепторов к лекарственному средству (b-адреноблокаторы)

3) включение компенсаторных механизмов регуляции (при повторных введениях гипотензивных препаратов коллапс возникает значительно реже, чем при первом введении за счет адаптации барорецепторов)

Б) относительная толерантность (псевдотолерантность) — развивается только при введении ЛС внутрь и связан со снижением скорости и полноты всасывания лекарства

3. Тахифилаксия – состояние, при котором частое введение ЛС вызывает развитие толерантности уже через несколько часов, но при достаточно редких введениях ЛС его эффект сохраняется в полной мере. Развитие толерантности связано обычно с истощением эффекторных систем.

4. Лекарственная зависимость – непреодолимое стремление к приему вещества, вводимого ранее. Выделяют психическую (кокаин) и физическую (морфин) лекарственную зависимости.

5. Гиперчувствительность – аллергическая или другая иммунологическая реакция на ЛС при повторном введении.

Зависимость действия лекарств от возраста, пола и индивидуальных особенностей организма. Значение суточных ритмов.

А) От возраста : у детей и у пожилых чувствительность к ЛС повышена (т. к. у детей существует недостаточность многих ферментов, функции почек, повышенная проницаемость ГЭБ, в пожилом возрасте замедлено всасывание ЛС, менее эффективно протекает метаболизм, понижена скорость экскреции препаратов почками):

Пожилые

1. У новорожденных снижена чувствительность к сердечным гликозидам, т. к. у них на единицу площади кардиомиоцита больше Na+/K+-АТФаз (мишеней действия гликозидов).

2. У детей ниже чувствительность к сукцинилхолину и атракурию, но повышена чувствительность ко всем другим миорелаксантам.

3. Психотропные средства могут вызвать у детей аномальные реакции: психостимуляторы – могут повышать концентрацию внимания и снижать моторную гиперактивность, транквилизаторы – напротив, способны вызвать т. н. атипичное возбуждение.

1. Резко возрастает чувствительность к сердечным гликозидам в связи со снижением числа Na+/K+-АТФаз.

2. Снижается чувствительность к b-адреноблокаторам.

3. Повышается чувствительность к блокаторам кальциевых каналов, т. к. ослабляется барорефлекс.

4. Отмечается атипичная реакция на психотропные лекарственные средства, подобная реакции детей.

1) гипотензивные средства – клонидин, b-адреноблокаторы, диуретики могут вызывать нарушение сексуальных функций у мужчин, но не влияют на работу репродуктивной системы женщин.

2) анаболические стероиды вызывают бóльший эффект в организме женщин, чем в организме мужчин.

В) От индивидуальных особенностей организма : дефицит или избыток тех или иных ферментов метаболизма ЛС приводит к увеличению или уменьшению их действия (дефицит псевдохолинэстеразы крови – аномально длительная миорелаксация при применении сукцинилхолина)

Г) От суточных ритмов : изменение действия ЛС на организм количественно и качественно в зависимости от времени суток (максимальное действие при максимальной активности).

Вариабельность и изменчивость действия лекарств.

Гипо — и гиперреактивность, толерантность и тахифилаксия, гиперчувствительность и идиосинкразия. Причины вариабельности действия лекарств и рациональная стратегия терапии.

Вариабельность отражает разности между индивидуумами в ответ на данное лекарственное средство.

Причины вариабельности действия ЛС:

1) изменение концентрации вещества в зоне рецептора – из-за различий в скорости всасывания, его распределения, метаболизма, элиминации

2) вариации в концентрации эндогенного лиганда рецептора – пропранолол (β-адреноблокатор) замедляет ЧСС у людей с повышенным уровнем катехоламинов в крови, но не влияет на фоновую ЧСС у спортсменов.

3) изменение плотности или функции рецепторов.

4) изменение компонентов реакции, расположенных дистальнее рецептора.

Рациональная стратегия терапии : назначение и дозировка ЛС с учетом вышеперечисленных причин вариабельности действия ЛС.

Гипореактивность – снижение эффекта данной дозы ЛС по сравнению с тем эффектом, который наблюдается у большинства пациентов. Гиперреакцивность — повышение эффекта данной дозы ЛС по сравнению с тем эффектом, который наблюдается у большинства пациентов.

Толерантность, тахифилаксия, гиперчувствительность – см. в.38

Идиосинкразия – извращенная реакция организма на данное ЛС, связанная с генетическими особенностями метаболизма ЛС или с индивидуальной иммунологической реактивностью, в т. ч. с аллергическими реакциями.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector